ジメチコン錠４０ｍｇ「ホリイ」

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効能・効果

１）．　胃腸管内のガスに起因する腹部症状の改善。
２）．　胃内視鏡検査時における胃内有泡性粘液の除去。
３）．　腹部Ｘ線検査時における腸内ガスの駆除。

用法・用量

〈胃腸管内のガスに起因する腹部症状の改善に使用する場合〉
ジメチルポリシロキサンとして、通常成人１日１２０～２４０ｍｇを食後又は食間の３回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
〈胃内視鏡検査時における胃内有泡性粘液の除去に使用する場合〉
検査１５～４０分前にジメチルポリシロキサンとして、通常成人４０～８０ｍｇを約１０ｍＬの水とともに経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
〈腹部Ｘ線検査時における腸内ガスの駆除に使用する場合〉
検査３～４日前よりジメチルポリシロキサンとして、通常成人１日１２０～２４０ｍｇを食後又は食間の３回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　消化器：（０．１～５％未満）軟便、胃部不快感、下痢、腹痛、（０．１％未満）嘔吐、嘔気、食欲不振、胃部重圧感。
２）．　その他：（０．１％未満）頭痛。
発現頻度は、再評価結果を含む。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意１４．１．１．　ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１６．２　吸収
Ｗｉｓｔａｒ系雄性ラットにジメチルポリシロキサンを５００ｍｇ／ｋｇ経口投与した場合、血中には検出されなかった。
１６．３　分布
Ｗｉｓｔａｒ系雄性ラットにジメチルポリシロキサンを５００ｍｇ／ｋｇ経口投与した場合、投与１～３時間後に肝臓中に痕跡量検出されたのみで血中及び他の臓器中には検出されなかった。
１６．４　代謝
ラット糞中の代謝物を検討すると、糞中に含まれるのはジメチルポリシロキサンそのものであり、未変化のままで排泄されている。
１６．５　排泄
Ｗｉｓｔａｒ系雄性ラットにジメチルポリシロキサンを５００ｍｇ／ｋｇ経口投与した場合、ジメチルポリシロキサンの胃・小腸の通過はすみやかであり、投与後６時間以内に約５０％、１２～２４時間で約９０％が糞中に排泄された。尿中からは検出されず、ほとんどすべて糞中へ排泄される。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
〈胃腸管内のガスに起因する腹部症状の改善〉
１７．１．１　国内比較臨床試験
腹部膨満感などの胃腸の不定愁訴を有する患者を対象に、ジメチルポリシロキサン錠２４０ｍｇ／日（１回８０ｍｇを１日３回）投与群５７例とプラセボ投与群５８例の二重盲検比較試験を行った。全般改善度を、著明改善、中等度改善、軽度改善、不変、悪化の５段階区分にて評価した結果、中等度改善以上の改善率は投与１週後でジメチルポリシロキサン群４６．３％、プラセボ群１９．６％、投与２週後でジメチルポリシロキサン群５０．０％、プラセボ群３３．３％であり、投与１週後における改善率はプラセボ群と比較してジメチルポリシロキサン群が有意に高かった。副作用発現割合はジメチルポリシロキサン群１．８％（１／５７例）、プラセボ群３．５％（２／５８例）であった。認められた副作用は下痢１例であった。
〈胃内視鏡検査時における胃内有泡性粘液の除去〉
１７．１．２　国内比較臨床試験
（１）胃カメラ撮影を行う患者を対象に、ジメチルポリシロキサンドロップ２ｍＬ（ジメチルポリシロキサンとして４０ｍｇ（水１０ｍＬにて服用））投与群１００例及び非投与群１００例における比較試験を行った。その結果、投与群では非投与群に比し顕著な消泡効果を認めた。胃内有泡性粘液に対しては、服用後３０～４０分で顕著な効果が現れた。レンズ面粘液付着防止に関しては、服用後３０分～４０分が最も有効で、時間の経過とともにその効果は減退の傾向にあった。副作用は認められなかった。
（２）胃内視鏡検査を行う患者を対象に、ジメチルポリシロキサンドロップ２ｍＬ（ジメチルポリシロキサンとして４０ｍｇ）投与群１００例及び非投与群１００例における比較試験を行った。胃内有泡性粘液の妨害がほとんどなかったものは、非投与群４８％に対し、投与群９７％であった。レンズ面の粘液付着のほとんどなかったものは、非投与群５６％に対し、投与群９２％であった。副作用は認められなかった。
（３）胃カメラ撮影を行う患者を対象に、ジメチルポリシロキサン錠４０ｍｇ投与群１２６例及び非投与群５９７例における比較試験を行った。胃内有泡性粘液が全く認められないものは、非投与群４６．２％に対し、投与群８５．７％であった。レンズ面の粘液付着率は、非投与群１４．５％に対し、投与群５．６％であった。
〈腹部Ｘ線検査時における腸内ガスの駆除〉
１７．１．３　国内比較臨床試験
（１）胃レントゲン検査を行う患者を対象に、ジメチルポリシロキサンドロップ２～６ｍＬ（ジメチルポリシロキサンとして４０～１２０ｍｇ）投与群注）６３例及び非投与群６０例における比較試験を行った。レリーフ現出能において良好なものの比率は仰臥位像では非投与群３８．３％に対し、投与群５７．１％で有意差が認められた。腹臥位像では非投与群４５．０％に対し、投与群６０．３％で有意差はなかった。円形透亮像については両像ともに非投与群に比し有意差が認められた。
（２）経口胆嚢造影患者を対象に、ジメチルポリシロキサン錠２４０ｍｇ１回投与群２６例及びジメチルポリシロキサン錠３２０ｍｇ／日（分４）３日間投与群注）３５例における比較試験を行った。気泡の数及び大きさの変化よりみた腸内気泡の減少のみられた症例の割合は３日投与群５７．１％に対し、１回投与群０％であった。胆嚢像と気泡の重なりのみられなかったものは、３日投与群８２．８％に対し、１回投与群６１．６％であった。副作用は認められなかった。
注）腹部Ｘ線検査時における腸内ガスの駆除に使用する場合の本剤の承認されている用法及び用量は、「検査３～４日前よりジメチルポリシロキサンとして、通常成人１日１２０～２４０ｍｇを食後又は食間の３回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。」である。

１８．１　作用機序
本剤の主成分であるジメチルポリシロキサンは、その表面活性作用によりガス気泡の表面張力を低下させて破泡させる性質を有する。
本剤を経口投与することにより胃腸内に存在する有泡性の微小気泡はこわれていくつかの大きなガス体に遊離合体し、体外に排泄されやすくなる。
１８．２　消泡作用
人工起泡液にジメチルポリシロキサンを添加した結果、消泡作用が認められた。
１８．３　胃内有泡性粘液除去作用
アカゲザル胃表面の走査電顕による観察において胃内壁付着粘液の除去作用が報告されている（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。

一包可：不可

分割：不可

粉砕：不明

製造販売会社

堀井薬品

販売会社