ロペラミド塩酸塩カプセル１ｍｇ「ホリイ」

禁忌

２．１．　出血性大腸炎の患者［腸管出血性大腸菌（Ｏ１５７等）や赤痢菌等の重篤な感染性下痢患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある］。
２．２．　抗生物質の投与に伴う偽膜性大腸炎の患者［症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある］。
２．３．　低出生体重児、新生児及び６ヵ月未満の乳児［外国で、過量投与により、呼吸抑制、全身性痙攣、昏睡等の重篤な副作用の報告がある］。
２．４．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

下痢症。

用法・用量

ロペラミド塩酸塩として、通常、成人に１日１～２ｍｇを、１～２回に分割経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。

肝機能障害患者

８．１．　止瀉剤による治療は下痢の対症療法であるので、脱水症状がみられる場合、輸液等適切な水・電解質の補給に留意すること。
８．２．　本薬の薬理作用上、便秘が発現することがあるので、用量に留意し、便秘が発現した場合は投与を中止すること。
８．３．　眠気、めまいが起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
９．１．１．　感染性下痢の患者：治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと（治療期間の延長を来すおそれがある）。
９．１．２．　潰瘍性大腸炎の患者：治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと（中毒性巨大結腸を起こすおそれがある）。
９．１．３．　肛門疾患等の患者：特に便秘を避けなければならないため、注意して投与すること（本薬の薬理作用上、便秘が発現することがある）。
９．３．１．　重度肝機能障害患者：本剤の代謝及び排泄が遅延するおそれがある。

相互作用

本剤は主として肝代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４及びＣＹＰ２Ｃ８で代謝されることから、ＣＹＰ３Ａ４を阻害する薬剤又はＣＹＰ２Ｃ８を阻害する薬剤と併用した際、本剤の代謝が阻害され血中濃度が上昇する可能性がある。また、本剤はＰ糖蛋白の基質である。
１０．２．　併用注意：１）．　ケイ酸アルミニウム＜経口＞、タンニン酸アルブミン＜経口＞［本剤の効果が減弱するおそれがあるので、投与間隔をあけるなど注意すること（これらの薬剤により、本剤が吸着されることが考えられる）］。
２）．　リトナビル、キニジン〔１６．７．１、１６．７．２参照〕［本剤の血中濃度が上昇することがある（これらの薬剤のＰ糖蛋白に対する阻害作用により、本剤の排出が阻害されると考えられる）］。
３）．　イトラコナゾール〔１６．７．３参照〕［本剤の血中濃度が上昇することがある（イトラコナゾールのＣＹＰ３Ａ４及びＰ糖蛋白に対する阻害作用により、本剤の代謝及び排出が阻害されると考えられる）］。
４）．　デスモプレシン＜経口＞〔１６．７．４参照〕［デスモプレシンの血中濃度が上昇することがある（本剤の消化管運動抑制作用により、デスモプレシンの消化管吸収が増加すると考えられる）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　イレウス（０．１％未満）、巨大結腸（頻度不明）：消化器症状とともにイレウス、巨大結腸があらわれることがある〔１１．２参照〕。
１１．１．２．　ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（０．１％未満）。
１１．１．３．　中毒性表皮壊死融解症（Ｔｏｘｉｃ　Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（頻度不明）。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）血管浮腫。
２）．　中枢神経系：（頻度不明）頭痛、傾眠傾向、鎮静、筋緊張低下、意識レベル低下、筋緊張亢進、意識消失、昏迷、協調運動異常。
３）．　肝臓：（０．１％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇。
４）．　＊消化器：（０．１～５％未満）腹部膨満、（０．１％未満）腹部不快感、悪心、腹痛、嘔吐、食欲不振、（頻度不明）消化不良、口内不快感、味覚変調、便秘、鼓腸。
５）．　皮膚：（０．１～５％未満）発疹、（０．１％未満）蕁麻疹、皮膚そう痒感、（頻度不明）多形紅斑、水疱性皮膚炎。
６）．　泌尿器：（頻度不明）尿閉。
７）．　その他：（０．１％未満）口渇、眠気、めまい、発汗、倦怠感、（頻度不明）疲労、体温低下、発熱、散瞳、縮瞳。
発現頻度は使用成績調査を含む。
＊）〔１１．１．１参照〕。

高齢者

用量に留意するなど、注意して投与すること（一般に高齢者では生理機能が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
授乳を避けさせること（ヒトで母乳中に移行することが報告されている）。

小児等

９．７．１．　小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
９．７．２．　６ヵ月以上２歳未満の乳幼児：治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと（外国で、乳幼児＜特に２歳未満＞に過量投与した場合、中枢神経系障害、呼吸抑制、腸管壊死に至る麻痺性イレウスを起こしたとの報告がある）。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

その他の注意

１５．１．　臨床使用に基づく情報乱用、誤用、又は故意により過量投与した患者において、休薬後に薬物離脱症候群の症例が認められたとの報告があるので、観察を十分に行い、用量に注意すること。
１５．２．　非臨床試験に基づく情報動物実験において、大量投与で薬物依存性が認められているので、観察を十分に行い、用
量及び使用期間に注意すること。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
ロペラミド塩酸塩カプセル１ｍｇ「ホリイ」とロペミンカプセル１ｍｇを健常成人男子にクロスオーバー法によりそれぞれ２カプセル（ロペラミド塩酸塩２ｍｇ）を絶食単回経口投与して、血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。

血漿中濃度ならびにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
→図表を見る（PDF）

１６．７　薬物相互作用
健康成人を対象とした薬物相互作用の検討結果を次に示す。（外国人データ）
１６．７．１　リトナビル
本剤１６ｍｇ注）とリトナビル２００ｍｇ１日２回を経口併用投与したとき、ロペラミドのＣｍａｘとＡＵＣがそれぞれ８３％及び１２１％増加した。［１０．２参照］
１６．７．２　キニジン
本剤１６ｍｇ注）とキニジン６００ｍｇを経口併用投与したとき、ロペラミドのＣｍａｘとＡＵＣがそれぞれ１４１％及び１４８％増加した。［１０．２参照］
１６．７．３　イトラコナゾール
本剤４ｍｇ注）とイトラコナゾール１００ｍｇを経口併用投与したとき、ロペラミドのＣｍａｘとＡＵＣがそれぞれ１８５％及び２８１％増加した。［１０．２参照］
１６．７．４　デスモプレシン
本剤４ｍｇ注）とデスモプレシン４００μｇを経口併用投与したとき、デスモプレシンのＣｍａｘとＡＵＣがそれぞれ１３０％及び２１０％増加した。［１０．２参照］
注）本剤の承認された用法及び用量は、１日１～２ｍｇである。

１８．１　作用機序
１８．１．１　止瀉作用
ラットのヒマシ油誘発下痢に対し強力な止瀉作用を示した。
１８．１．２　消化管輸送能抑制作用
マウスにおいてＣｈａｒｃｏａｌ　ｍｅａｌ投与後の小腸内移行率でみた消化管輸送能を抑制した。

一包可：不可

分割：不可

粉砕：不明

味はわずかに苦い。

製造販売会社

堀井薬品

販売会社