ガストローム顆粒６６．７％

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効能・効果

１）．　次記疾患の胃粘膜病変（胃粘膜びらん、胃粘膜出血、胃粘膜発赤、胃粘膜浮腫）の改善：急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期。
２）．　胃潰瘍。

用法・用量

通常、成人には本剤を１回１．５ｇ（エカベトナトリウム水和物として１ｇ）、１日２回（朝食後、就寝前）経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１～５％未満）発疹、蕁麻疹、（頻度不明）そう痒感。
２）．　肝臓：（頻度不明）肝機能障害、黄疸。
３）．　消化器：（０．１～５％未満）下痢、便秘、（頻度不明）悪心、腹部膨満感、嘔吐、腹痛。
４）．　その他：（０．１～５％未満）胸部圧迫感、全身倦怠感。

高齢者

本薬はほとんど吸収されず、非高齢者に比べて高齢者で特別に注意する点はないと考えられるが、一般に高齢者では消化器機能が低下しているので、便秘等の発現には注意することが望ましい。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

缶開封後は湿気を避けて保存すること。

１６．１　血中濃度
健康成人６例にエカベトナトリウム水和物１．０ｇを単回経口投与した場合、血漿中濃度は投与後１～２時間にＣｍａｘを示し、以後約８時間の半減期で血中より消失した。
１６．２　吸収
消化管からの吸収性は低いと判断された。［１６．５参照］
１６．３　分布
１６．３．１　組織移行
ラット及びイヌを用いた試験において組織への分布は少なかった。
１６．３．２　蛋白結合率
ヒト血清蛋白に対する結合率は９６％であった（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ、限外ろ過法）。
１６．４　代謝
健康成人６例にエカベトナトリウム水和物１．０ｇを経口投与した場合、エカベトナトリウム水和物は代謝されなかった。
１６．５　排泄
健康成人６例にエカベトナトリウム水和物１．０ｇを経口投与した場合、７２時間までに投与量の約３％が尿中に、９０％以上が糞便中に未変化体として排泄された。［１６．２参照］

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
〈胃潰瘍〉
１７．１．１　国内第ＩＩＩ相試験
エカベトナトリウム水和物１回１．０ｇを１日２回８週間経口投与した二重盲検比較試験において、内視鏡判定による治癒率（略治以上）は、６５．９％（８５／１２９例）であった。また、心窩部痛、圧痛、悪心、嘔吐、腹部膨満感の主症状の最終消失率は約７２～８３％であった。
副作用は便秘０．７％（１／１４２例）のみであった。
〈急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期〉
１７．１．２　国内第ＩＩＩ相試験
エカベトナトリウム水和物１回１．０ｇを１日２回２週間経口投与した二重盲検比較試験において、内視鏡判定による改善率（中等度改善以上）は８３．５％（１０１／１２１例）であった。また、心窩部痛、胃部不快感、悪心、食欲不振、腹部膨満感、胃重感の主症状の最終消失率は約７３～９３％であった。
副作用発現頻度は２．０％（３／１５２例）であった。副作用は、全身倦怠感、軟便・下痢及び蕁麻疹でいずれも０．７％（１／１５２例）であった。

１８．１　作用機序
本剤は経口投与により、胃粘膜へ直接作用して、胃炎及び胃潰瘍に対して効果を発揮する。
１８．２　胃粘膜被覆保護（バリアー）作用
１８．２．１　ラット及び患者の胃粘膜障害部位に選択的に結合し、胃液の侵襲から胃粘膜を被覆保護した。
１８．２．２　ラット及び患者における胃粘膜被覆作用は変動する胃内ｐＨの影響を受けなかった。
１８．３　ペプシン活性抑制作用
１８．３．１　ラット及び健康成人の胃液ペプシン活性を抑制した。
１８．３．２　ペプシン及びペプシノーゲン蛋白と結合し、不溶化することによりペプシン活性を抑制した（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．４　Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ　ｐｙｌｏｒｉに対する作用
１８．４．１　Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ　ｐｙｌｏｒｉのウレアーゼ活性を阻害した（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．４．２　酸性環境下のＨｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ　ｐｙｌｏｒｉに対し、ウレアーゼ活性阻害作用を伴う殺菌作用を示した（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．４．３　サルにおいてＨｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ　ｐｙｌｏｒｉの制菌作用及び定着阻止作用が認められた。
１８．５　内因性プロスタグランジン増加作用
１８．５．１　ラットにおいて胃粘膜内のプロスタグランジン（ＰＧＥ２、ＰＧＩ２）の産生能を亢進させた。
１８．５．２　患者において胃粘膜内のプロスタグランジン（ＰＧＥ２、ＰＧＩ２）含量を増加させた。
１８．６　防御因子増強作用
１８．６．１　胃粘液分泌促進作用
（１）ラット及び患者において胃粘液量を増加させた。
（２）健康成人において胃粘液の分泌を持続的に増加させた。
１８．６．２　胃粘膜血流改善作用
ラットにおいてエタノールによる胃粘膜血流量の減少を抑制した。
１８．６．３　胃アルカリ（ＨＣＯ３－）分泌増加作用
ラットにおいて胃アルカリ分泌を増加させた。
１８．７　胃粘膜損傷形成抑制作用・潰瘍治癒促進作用
１８．７．１　胃粘膜損傷形成抑制作用
（１）ラットにおいてエタノール、塩酸、水酸化ナトリウム、熱湯、アスピリン、アンモニア、塩酸・胆汁酸等の壊死性物質による胃粘膜損傷を抑制した。
（２）健康成人においてアスピリン負荷による胃粘膜出血を抑制した。
（３）ラットにおいて幽門結紮胃潰瘍の発生を抑制した。
１８．７．２　潰瘍治癒促進作用
ラットにおける酢酸胃潰瘍に対して治癒促進効果が認められた。

一包可：条件付可

配合変化に関する情報あり

分割：条件付可

粉砕：条件付可

製造販売会社

田辺三菱製薬

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