アズレンスルホン酸ナトリウム・Ｌ－グルタミン配合顆粒「クニヒロ」

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効能・効果

次記疾患における自覚症状及び他覚所見の改善：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎。

用法・用量

通常成人１日１．５～２．０ｇを３～４回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）発疹、蕁麻疹、そう痒感。
２）．　肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＬＤＨ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、γ－ＧＴＰ上昇等の肝機能障害。
３）．　消化器：（０．１～５％未満）悪心、嘔吐、便秘、下痢、腹痛、膨満感、（０．１％未満）嘔気、胃部不快感。
４）．　その他：（０．１～５％未満）顔面紅潮。

高齢者

減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

２０．１．　開封後は光を遮り、直射日光や高温を避けて保存すること。
２０．２．　多少の色調幅があるが、成分等に影響はない。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
アズレンスルホン酸ナトリウム・Ｌ‐グルタミン配合顆粒「クニヒロ」とマーズレンＳ配合顆粒を、クロスオーバー法によりそれぞれ２ｇ（アズレンスルホン酸ナトリウム水和物として６ｍｇ）を健康成人男子に絶食下単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中アズレンスルホン酸ナトリウム水和物濃度の推移

薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）

１６．４　代謝
本剤はプロプラノロール、イミプラミン、ジアゼパム、ワルファリンを基質としてチトクロームＰ４５０への影響を調べた結果、チトクロームＰ４５０へ影響を及ぼさなかった（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内第ＩＩＩ相試験（二重盲検比較試験）
アズレンスルホン酸ナトリウム・Ｌ‐グルタミン配合顆粒は、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物、Ｌ‐グルタミンの単独投与群に比べ、胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍の患者を対象とした二重盲検比較試験においてその有用性が認められている。
試験に用いた薬剤は次の３剤である。
・本剤Ｍ：１ｇ中、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物３ｍｇ及びＬ‐グルタミン９９０ｍｇ含有
・対照薬Ａ：１ｇ中、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物３ｍｇ含有
・対照薬Ｇ：１ｇ中、Ｌ‐グルタミン９９０ｍｇ含有
（１）胃炎に対する効果
慢性胃炎に対する本剤Ｍ群の自他覚症状の総合改善率（有効以上）は、７日目で８４．３％（１４０／１６６例）、また、自他覚症状の総合改善率と安全性を総合的に判断した有用性（有用以上）は、８４．９％（１４１／１６６例）と、他の２群に比べ有意に優れた効果を示した。
（２）胃潰瘍に対する効果
本剤Ｍ群の内視鏡判定（著明改善以上）は６１．５％（８／１３例）と、他の２群に比べ有意に優れた効果を示した。また、自覚症状の改善率（有効以上）は８４．６％（１１／１３例）と、対照薬Ｇ群に比べ有意に優れた効果を示した。
（３）十二指腸潰瘍に対する効果
本剤Ｍ群の外来患者における自覚症状の項目別改善度（消失率）は８週目で８５．３％（５８／６８例）、また、内視鏡判定（略治以上）は５０．０％（９／１８例）と、対照薬Ｇ群に比べ有意に優れた効果を示した。

１８．１　作用機序
１８．１．１　抗炎症効果
本剤の配合成分であるアズレンスルホン酸ナトリウム水和物は、炎症性粘膜に直接的に作用し、各種胃炎に効果を発揮するばかりでなく、胃炎・潰瘍の合併症に効果を発揮する。
１８．１．２　組織修復促進作用
（１）ラットにおいて、ＮＳＡＩＤｓによる胃粘膜内のへキソサミン含量の減少を抑制する。
（２）イヌにおいて、Ｌ‐グルタミンは胃粘膜上皮の構成成分であるへキソサミンの生合成に関与している。また、Ｌ‐グルタミンはグルコサミンの生成を促進する（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．１．３　血管新生促進作用
ラット酢酸潰瘍モデルにおいて、潰瘍底の血管新生を促進する。
１８．１．４　ペプシノゲン量減少作用
ラットにおいて、本剤投与により胃粘膜内ペプシノゲン量を対照に比してｐＨ２．０で約７５％、ｐＨ３．５で約７８％に減少させた。
１８．２　実験病態モデル
１８．２．１　胃粘膜損傷モデルに対する抑制作用
ラットを用いた各種胃粘膜損傷物質（タウロコール酸‐塩酸、タウロコール酸‐セロトニン、無水エタノール、アンモニア、アスピリン、インドメタシン及びジクロフェナク等）による胃粘膜障害を抑制する。
１８．２．２　潰瘍治癒促進作用
ラットを用いた酢酸による胃・十二指腸の潰瘍モデルにおいて、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物＋Ｌ‐グルタミンの併用投与群は、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物、Ｌ‐グルタミンの各単独投与群に対して有意な治癒促進作用を認めた。また、ラットを用いた潰瘍の治癒遅延モデルに対して抑制作用を示す。

一包可：不明

バラ包装

分割：可能

粉砕：可能

製造販売会社

皇漢堂製薬

販売会社