クロルマジノン酢酸エステル錠２５ｍｇ「日医工」

禁忌

重篤な肝障害・重篤な肝疾患のある患者［代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある］。

効能・効果

１．前立腺肥大症。
２．前立腺癌（但し、転移のある前立腺癌症例に対しては、他療法による治療の困難な場合に使用する）。

用法・用量

１．前立腺肥大症：クロルマジノン酢酸エステルとして、１回２５ｍｇを１日２回食後に経口投与する。
２．前立腺癌：クロルマジノン酢酸エステルとして、１回５０ｍｇを１日２回食後に経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

慎重投与

１．心疾患、腎疾患又はその既往歴のある患者［ナトリウム貯留や体液貯留により、これらの症状が増悪することがある］。
２．糖尿病患者［耐糖能の低下が現れることがある］。

重要な基本的注意

１．劇症肝炎等の重篤な肝機能障害による死亡例が報告されているので、投与開始後３カ月までは少なくとも１カ月に１回、それ以降も定期的に肝機能検査を行う。
２．前立腺肥大症に使用する場合は次の点に留意する。
１）．本剤による前立腺肥大症に対する治療は、根治療法ではないことに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合には、手術療法等他の適切な処置を考慮する。
２）．前立腺肥大症に使用する場合、投与期間は１６週間を基準とし、期待する効果が得られない場合には、以後漫然と投与を継続しない。
３）．前立腺肥大症に対して、ポテンツ低下等が現れた場合、治療上の有益性を考慮の上、必要に応じ休薬又は他の療法への変更を行う。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．うっ血性心不全：うっ血性心不全が現れることがあるので、このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
２）．血栓症：血栓症（脳血栓症、心血栓症、肺血栓症、四肢血栓症等）が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行う。
３）．劇症肝炎、肝機能障害、黄疸：本剤投与１～２カ月後に劇症肝炎、肝機能障害、黄疸が現れ、死亡に至った症例が報告されているので、投与開始後３カ月間は少なくとも１カ月に１回、それ以降も定期的に肝機能検査を行い、悪心・嘔吐、食欲不振、全身倦怠感等の異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行う。
４）．糖尿病、糖尿病の悪化、高血糖：糖尿病、糖尿病悪化あるいは高血糖が現れることがあり、昏睡、ケトアシドーシスを伴う重篤な症例も報告されているので、血糖値や尿糖に注意するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。

２．その他の副作用（頻度不明）１）．生殖器：インポテンス、性欲低下等。
２）．過敏症：発疹、そう痒等［発現した場合には投与を中止する］。
３）．肝臓：肝機能異常等［肝機能検査値に注意するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う］。
４）．腎臓：ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇等［発現した場合には投与を中止するなど適切な処置を行う］。
５）．電解質代謝：浮腫、体重増加等［観察を十分に行い、発現した場合には投与を中止するなど適切な処置を行う］。
６）．循環器：動悸、心悸亢進、胸内苦悶、息切れ等［発現した場合には投与を中止するなど適切な処置を行う］。
７）．血液：貧血。
８）．消化器：胃部不快感、悪心、便秘、下痢、食欲不振、口渇、嘔吐、腹痛等。
９）．精神神経系：頭痛、眠気等。
１０）．泌尿器：頻尿、尿道不快感、下腹部痛等。
１１）．脂質代謝：中性脂肪上昇。
１２）．内分泌：女性型乳房、血中ＦＳＨ値低下、ＬＨ値低下、テストステロン値低下、プロラクチン値上昇。
１３）．皮膚：脱毛。
１４）．その他：倦怠感、微熱、発汗、肥満。

高齢者への投与

高齢者への投与の際には用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与する［一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いため、血中濃度が持続する恐れがある］。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
安定性試験：本品につき加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）を行った結果、クロルマジノン酢酸エステル錠２５ｍｇ「日医工」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

その他の注意

１．ラット、ウサギ及びイヌにおいて精子形成異常が認められるという報告がある。また、ラット及びイヌでは副腎皮質が萎縮するという報告があるが、モルモットでは萎縮しないという報告がある。
２．海外の疫学調査において、クロルマジノン酢酸エステルの６カ月間の累積投与量が３６０ｍｇ超の女性では、３６０ｍｇ以下の女性と比較して髄膜腫の発生リスクが高く（ハザード比４．４（９５％信頼区間：３．４－５．８））、累積投与量の増加に伴い発生リスクが高くなるとの報告がある。

１．生物学的同等性試験
クロルマジノン酢酸エステル錠２５ｍｇ「日医工」及び標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（クロルマジノン酢酸エステルとして２５ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中クロルマジノン酢酸エステル濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
２．溶出挙動
クロルマジノン酢酸エステル錠２５ｍｇ「日医工」は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたクロルマジノン酢酸エステル錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

一包可：不明

無包装状態試験：規格内変化のみ

分割：可能

粉砕：可能

粉砕後試験：判定不明

製造販売会社

日医工

販売会社