カリジノゲナーゼ錠５０単位「日新」

禁忌

脳出血直後等の新鮮出血時の患者［血管拡張作用により出血を助長する恐れがある］。

効能・効果

１．次記疾患における末梢循環障害の改善：高血圧症、メニエル症候群、閉塞性血栓血管炎（ビュルガー病）。
２．次記症状の改善：更年期障害、網脈絡膜の循環障害。

用法・用量

１回カリジノゲナーゼとして５０単位、１日３回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
カリジノゲナーゼとして、１日３０～１５０単位を１日３回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

相互作用

併用注意：アンジオテンシン変換酵素阻害剤［本剤との併用により過度の血圧低下が引き起こされる可能性がある（本剤のキニン産生作用とアンジオテンシン変換酵素阻害剤のキニン分解抑制作用により、血中キニン濃度が増大し、血管平滑筋弛緩が増強される可能性がある）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

１．過敏症：（頻度不明）発疹、そう痒感、蕁麻疹［症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う］。
２．循環器：（頻度不明）心悸亢進。
３．消化器：（頻度不明）胃部不快感、嘔気、嘔吐、食欲不振、上腹部痛、下痢、便秘。
４．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、肝機能障害。
５．その他：（頻度不明）ほてり、頭痛、頭重、眠気、倦怠感。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
安定性試験：カリジノゲナーゼ錠５０単位「日新」は、最終包装製品を用いた長期保存試験（室温保存、３年）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、室温保存における３年間の安定性が確認された。

生物学的同等性試験
カリジノゲナーゼ錠５０単位「日新」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ３錠（カリジノゲナーゼとして１５０単位）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

カリジノゲナーゼは膵由来のたん白質分解酵素で、カリクレインとも呼ばれる。血漿中の２‐グロブリン分画に属するキニノーゲンを酵素的に分解することでブラジキニンを遊離させる。ブラジキニンは、血管内皮細胞のＢ２受容体を刺激して一酸化窒素（ＮＯ）やプロスタグランジン類の産生を亢進させることで強力な血管拡張作用をあらわす。また、微小循環速度の亢進作用を介して血流量を増加させ、組織の循環障害を改善する。各種血管床に作用するが、特に脳循環に対する選択性が高い。

一包可：不可

分割：不可

粉砕：不明

腸溶性

製造販売会社

日新製薬

販売会社