ファボワール錠２８

禁忌

２．１．　本剤の成分に対し過敏性素因のある女性。
２．２．　エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば乳癌、子宮内膜癌）、子宮頸癌及びその疑いのある患者［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある］〔８．８－８．１０参照〕。
２．３．　診断の確定していない異常性器出血のある患者［性器癌の疑いがあり、出血が性器癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある］〔８．８、８．１０参照〕。
２．４．　血栓性静脈炎、肺塞栓症、脳血管障害、冠動脈疾患又はその既往歴のある患者［血液凝固能が亢進され、これらの症状が増悪することがある］〔１１．１．１参照〕。
２．５．　３５歳以上で１日１５本以上の喫煙者［心筋梗塞等の心血管系障害が発生しやすくなるとの報告がある］〔８．６、９．１．１、９．１．５、１１．１．１参照〕。
２．６．　前兆を伴う片頭痛（閃輝暗点を伴う片頭痛、星型閃光を伴う片頭痛等）の患者［前兆を伴う片頭痛の患者は前兆を伴わない患者に比べ脳血管障害（脳卒中等）が発生しやすくなるとの報告がある］〔１１．１．１参照〕。
２．７．　肺高血圧症を合併する心臓弁膜症又は心房細動を合併する心臓弁膜症の患者、亜急性細菌性心内膜炎の既往歴のある心臓弁膜症の患者［血栓症等の心血管系障害が発生しやすくなるとの報告がある］〔９．１．９、１１．１．１参照〕。
２．８．　血管病変を伴う糖尿病患者（糖尿病性腎症、糖尿病網膜症等）［血栓症等の心血管系障害が発生しやすくなるとの報告がある］〔１１．１．１参照〕。
２．９．　血栓性素因のある女性［血栓症等の心血管系障害が発生しやすくなるとの報告がある］〔１１．１．１参照〕。
２．１０．　抗リン脂質抗体症候群の患者［血栓症等の心血管系障害が発生しやすくなるとの報告がある］〔１１．１．１参照〕。
２．１１．　手術前４週以内、術後２週以内、産後４週以内及び長期間安静状態の患者［血液凝固能が亢進され、心血管系の副作用の危険性が高くなることがある］〔８．５、１１．１．１参照〕。
２．１２．　重篤な肝障害のある患者〔９．３．１参照〕。
２．１３．　肝腫瘍のある患者［症状が増悪することがある］。
２．１４．　脂質代謝異常のある患者［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある（また、脂質代謝に影響を及ぼす可能性があるため、症状が増悪することがある）］〔１１．１．１参照〕。
２．１５．　高血圧＜軽度高血圧を除く＞のある患者［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある（また、症状が増悪することがある）］〔９．１．１０、１１．１．１参照〕。
２．１６．　耳硬化症の患者［症状が増悪することがある］。
２．１７．　妊娠中に黄疸、妊娠中に持続性そう痒症又は妊娠ヘルペスの既往歴のある患者［症状が再発するおそれがある］。
２．１８．　妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．４．１、９．４．３、９．５．１参照〕。
２．１９．　授乳婦〔９．６授乳婦の項参照〕。
２．２０．　骨成長が終了していない可能性がある女性［骨端早期閉鎖を来すおそれがある］。

効能・効果

避妊。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　本剤は、他の経口避妊剤の投与が適当でないと考えられる場合に投与を考慮すること。レボノルゲストレル等の経口避妊剤と比較して、静脈血栓症の相対危険率を増加させることを示唆する報告がある〔１５．１．１参照〕。
５．２．　経口避妊剤使用開始１年間の飲み忘れを含めた一般的使用における失敗率は９％との報告がある〔１７．３参照〕。

用法・用量

１日１錠を毎日一定の時刻に白色錠を２１日間連続経口投与し、続けて緑色錠を７日間、合計２８日間連続投与する。次周期以降は、消退出血の有無にかかわらず、引き続き白色錠より投与を開始し、２８日間連続投与する。したがって、１周期目の投与開始より休薬期間は一切とらない。通常、緑色錠服用中に月経（消退出血）が発来する。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　毎日一定の時刻に服用させること。
７．２．　服用開始日
経口避妊剤を初めて服用する場合、月経第１日目から服用を開始し、服用開始日が月経第１日目から遅れた場合、妊娠する可能性があるため、飲みはじめの最初の１週間は他の避妊法を併用すること。
７．３．　本剤の投与にあたっては、飲み忘れ等がないよう服用方法等を十分指導すること。万一飲み忘れがあった場合（緑色錠を除く）、翌日までに気付いたならば直ちに飲み忘れた錠剤を服用し、その日の錠剤も通常どおりに服用させる。２日以上連続して飲み忘れがあった場合は服用を中止させ、次の月経を待ち投与を再開させること。
なお、飲み忘れにより妊娠する可能性が高くなるので、その周期は他の避妊法を使用させること。
７．４．　他の経口避妊剤から本剤に切り替える場合
７．４．１．　２１錠タイプの経口避妊剤から切り替える場合：前に服用していた薬剤をすべて服用し７日間の休薬の後、続けて本剤の服用を開始させる（服用開始が遅れた場合、妊娠の可能性がある）。
７．４．２．　２８錠タイプの経口避妊剤から切り替える場合：前に服用していた薬剤をすべて服用後、続けて本剤の服用を開始させる（服用開始が遅れた場合、妊娠の可能性がある）。

生殖能を有する者

８．１．　本剤の服用により、年齢、喫煙、肥満、家族歴等のリスク因子の有無にかかわらず血栓症があらわれることがあるので、次のような症状があらわれた場合は直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと（緊急対応を要する血栓症の主な症状：下肢の急激な疼痛・下肢の急激な腫脹、突然の息切れ、胸痛、激しい頭痛、四肢脱力・四肢麻痺、構語障害、急性視力障害等）。
本剤服用者に対しても、緊急対応を要する血栓症の主な症状（下肢の急激な疼痛・腫脹、突然の息切れ、胸痛、激しい頭痛、四肢の脱力・麻痺、構語障害、急性視力障害等）があらわれた場合は、直ちに服用を中止し、救急医療機関を受診するよう説明すること〔１１．１．１参照〕。
８．２．　本剤の服用中に、血栓症が疑われる症状があらわれた場合は、投与を中止するなど適切な処置を行うこと〔１１．１．１参照〕（血栓症が疑われる症状：下肢疼痛・下肢腫脹・下肢しびれ・下肢発赤・下肢熱感、頭痛、嘔気・嘔吐等）。
８．３．　血栓症のリスクが高まる状態（体を動かせない状態、顕著な血圧上昇、脱水等）が認められる場合は、投与を中止するなど適切な処置を行うこと〔１１．１．１参照〕。
８．４．　本剤服用者には、投与開始時及び継続時に次について説明すること〔１１．１．１参照〕。
・　血栓症は生命に関わる経過をたどることがあること。
・　血栓症が疑われる症状があらわれた場合や、血栓症のリスクが高まる状態になった場合は、症状・状態が軽度であっても直ちに服用を中止し医師等に相談すること。
・　血栓症を疑って他の医療機関を受診する際は、本剤の使用を医師に告知し、本剤による血栓症を念頭においた診察を受けられるようにすること。
８．５．　本剤服用中にやむを得ず手術が必要と判断される場合には、血栓症の予防に十分配慮すること〔２．１１、１１．１．１参照〕。
８．６．　年齢及び喫煙量により心血管系の重篤な副作用の危険性が増大するとの報告があるので、本剤服用者には禁煙するよう指導すること〔２．５、９．１．１、９．１．５、１１．１．１参照〕。
８．７．　本剤の投与にあたっては、服用者の病歴調査及び検診が必要である。この検診には、血圧測定、乳房・腹部の検査及び臨床検査が含まれる。また、投与中は６ヵ月毎の検診を行うこと。
８．８．　本剤投与開始前及び投与中は、１年に１回以上、子宮・卵巣を中心とした骨盤内臓器の検査を行うこと。投与開始前及び投与中は、１年に１回、子宮頸部の細胞診の実施を考慮すること〔２．２、２．３、９．１．２参照〕。
８．９．　乳癌の検査は、服用者に自己検診を行うよう指導すること〔２．２、９．１．３、９．１．４参照〕。
８．１０．　服用中に不正性器出血が発現した場合、通常は投与継続中に消失するが、長期間持続する場合は、腟細胞診等の検査で悪性疾患によるものではないことを確認の上、投与すること〔２．２、２．３参照〕。
９．１．１．　４０歳以上＜１日１５本以上の喫煙者には投与しない＞の女性：一般に心筋梗塞等の心血管系の障害が発生しやすくなる年代であるため、これを助長するおそれがある〔２．５、８．６、１１．１．１参照〕。
９．１．２．　子宮筋腫のある患者：子宮筋腫の発育を促進するおそれがある〔８．８参照〕。
９．１．３．　乳癌の既往歴のある女性：乳癌が再発するおそれがある〔８．９参照〕。
９．１．４．　乳癌の家族歴又は乳房結節のある女性：定期的に乳房検診を行うなど慎重に投与すること（エストロゲン投与と乳癌発生との因果関係についてその関連性を示唆する報告もある）〔８．９参照〕。
９．１．５．　喫煙＜３５歳以上で１日１５本以上の喫煙者には投与しない＞者：心筋梗塞等の心血管系障害が発生しやすくなるとの報告がある〔２．５、８．６、１１．１．１参照〕。
９．１．６．　肥満の女性：血栓症等の心血管系障害が発生しやすくなるとの報告がある〔１１．１．１参照〕。
９．１．７．　血栓症の家族歴を持つ女性：血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある〔１１．１．１参照〕。
９．１．８．　前兆を伴わない片頭痛の患者：脳血管障害（脳卒中等）が発生しやすくなるとの報告がある〔１１．１．１参照〕。
９．１．９．　心臓弁膜症＜肺高血圧症又は心房細動合併・亜急性細菌性心内膜炎既往は禁忌＞の患者：血栓症等の心血管系障害が発生しやすくなるとの報告がある〔２．７、１１．１．１参照〕。
９．１．１０．　軽度高血圧（妊娠中の高血圧の既往も含む）のある患者：血栓症等の心血管系障害が発生しやすくなるとの報告がある（また、症状が増悪することがある）〔２．１５、１１．１．１参照〕。
９．１．１１．　耐糖能の低下している女性（糖尿病患者及び耐糖能異常の女性）：十分コントロールを行いながら投与すること（耐糖能が低下することがある）。
９．１．１２．　ポルフィリン症の患者：症状が増悪することがある。
９．１．１３．　心疾患又はその既往歴のある患者：ナトリウム貯留又は体液貯留により症状が増悪することがある。
９．１．１４．　てんかん患者：症状が増悪することがある。
９．１．１５．　テタニーのある患者：症状が増悪することがある。
９．２．１．　腎疾患又はその既往歴のある患者：ナトリウム貯留又は体液貯留により症状が増悪することがある。
９．３．１．　重篤な肝障害のある患者：投与しないこと（代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある）〔２．１２参照〕。
９．３．２．　肝障害＜重篤な肝障害を除く＞のある患者：代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。
９．４．１．　生殖能を有する者：本剤の投与に際しては、問診、内診、基礎体温の測定、免疫学的妊娠診断等により、妊娠していないことを十分に確認すること〔２．１８、９．５．１参照〕。
９．４．２．　生殖能を有する者：服用中に激しい下痢、嘔吐が続いた場合には本剤の吸収不良を来すことがあり、その場合には妊娠する可能性が高くなるので、その周期は他の避妊法を併用させること。
９．４．３．　生殖能を有する者：服用中に消退出血が２周期連続して発来しなかった場合、投与継続に先だって妊娠していないことを確認すること〔２．１８、９．５．１参照〕。
９．４．４．　生殖能を有する者：本剤の服用を中止して妊娠を希望する場合には、月経周期が回復するまで避妊させることが望ましい。

相互作用

本剤の成分であるデソゲストレルは、主に肝代謝酵素ＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｃ１９に、その活性代謝物である３－ケトデソゲストレルはＣＹＰ３Ａ４により代謝される。また、本剤の成分であるエチニルエストラジオールは、主にＣＹＰ３Ａ４により代謝される。
１０．２．　併用注意：１）．　副腎皮質ホルモン（プレドニゾロン等）、三環系抗うつ剤（イミプラミン等）、セレギリン塩酸塩、シクロスポリン、テオフィリン、オメプラゾール［これらの薬剤の作用が増強するおそれがある（本剤はこれらの薬剤の代謝を抑制すると考えられる）］。
２）．　リファンピシン、バルビツール酸系製剤（フェノバルビタール等）、ヒダントイン系製剤（フェニトインナトリウム等）、カルバマゼピン、ボセンタン、モダフィニル、トピラマート［本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある（これらの薬剤は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる）］。
３）．　テトラサイクリン系抗生物質（テトラサイクリン等）、ペニシリン系抗生物質（アンピシリン等）［本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある（これらの薬剤は腸内細菌叢を変化させ、本剤の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられる）］。
４）．　テルビナフィン塩酸塩［黄体ホルモン・卵胞ホルモン配合剤との併用で月経異常があらわれたとの報告がある（機序不明）］。
５）．　Ｇｎ－ＲＨ誘導体（ブセレリン酢酸塩等）［これらの薬剤の作用を減弱するおそれがある（これらの薬剤は性ホルモンの分泌を低下することにより薬効を示すため、性ホルモンである本剤の投与によってこれらの薬剤の効果を減弱する可能性が考えられる）］。
６）．　血糖降下剤（インスリン製剤、スルフォニル尿素系製剤、スルフォンアミド系製剤、ビグアナイド系製剤等）［血糖降下剤の作用が減弱することがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、血糖降下剤の用量を調節するなど注意する（本剤は耐糖能を低下させ、血糖降下剤の作用を減弱させると考えられる）］。
７）．　ラモトリギン［経口避妊剤との併用でラモトリギンの血中濃度が減少したとの報告があるので、ラモトリギン維持用量投与中に本剤を投与開始又は中止する場合は、ラモトリギンの用量調節を考慮すること（肝におけるラモトリギンのグルクロン酸抱合が促進される）］。
８）．　モルヒネ、サリチル酸［これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある（本剤はこれらの薬剤のグルクロン酸抱合を促進すると考えられる）］。
９）．　ＨＩＶ感染症治療薬：①．　ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（ネルフィナビルメシル酸塩、リトナビル、ダルナビル、ロピナビル・リトナビル配合剤）、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（ネビラピン）［本剤の作用が減弱するおそれがある（エチニルエストラジオールのＡＵＣが減少する）］。
②．　ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（ホスアンプレナビル（リトナビル併用時））［本剤の作用が減弱するおそれがある（エチニルエストラジオールのＡＵＣが減少する）］。
③．　非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（エファビレンツ）［本剤の作用が減弱するおそれがある（デソゲストレルの活性代謝物であるエトノゲストレルの血中濃度が低下する）］。
④．　非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（エトラビリン）［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある（エトラビリンは本剤の代謝酵素（ＣＹＰ２Ｃ９）を阻害すると考えられる）］。
１０）．　ＨＣＶ感染症治療薬：①．　アスナプレビル［本剤の作用が減弱するおそれがある（エチニルエストラジオールのＡＵＣが減少する）］。
②．　グレカプレビル水和物・ピブレンタスビル［ＡＬＴ上昇のリスクが増加するおそれがある（機序不明）］。
１１）．　フルコナゾール、イトラコナゾール［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある（本剤の代謝酵素（ＣＹＰ３Ａ４）を阻害すると考えられる）］。
１２）．　ボリコナゾール［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある（ボリコナゾールは本剤の代謝酵素（ＣＹＰ３Ａ４）を阻害すると考えられる）。ボリコナゾールの血中濃度が上昇するおそれがある（本剤がボリコナゾールの代謝酵素（ＣＹＰ２Ｃ１９）を阻害すると考えられる）］。
１３）．　アセトアミノフェン［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある（アセトアミノフェンはエチニルエストラジオールの硫酸抱合を阻害すると考えられる）。アセトアミノフェンの血中濃度が低下するおそれがある（本剤が肝におけるアセトアミノフェンのグルクロン酸抱合を促進すると考えられる）］。
１４）．　セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（Ｓｔ．Ｊｏｈｎ’ｓ　Ｗｏｒｔ）［本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること（この食品は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　血栓症（四肢血栓症、肺血栓症、心血栓症、脳血栓症、網膜血栓症等）（頻度不明）：下肢の急激な疼痛・下肢の急激な腫脹、突然の息切れ、胸痛、激しい頭痛、四肢脱力・四肢麻痺、構語障害、急性視力障害等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと〔２．４－２．１１、２．１４、２．１５、８．１－８．６、９．１．１、９．１．５－９．１．１０参照〕。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１～５％未満）発疹。
２）．　眼：（０．１～５％未満）視力障害、（頻度不明）網膜血流障害による視力障害。
３）．　肝臓：（０．１～５％未満）肝機能異常、ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、（頻度不明）黄疸。
４）．　代謝：（０．１～５％未満）ナトリウム貯留や体液貯留による浮腫、体重増加。
５）．　生殖系：（０．１～５％未満）不正性器出血（生殖系破綻出血、生殖系点状出血）、帯下、月経過多、月経痛、性交痛、リビドー減退。
６）．　乳房：（５％以上）乳房痛、（０．１～５％未満）乳房緊満（乳房緊満感）、（頻度不明）乳汁漏出。
７）．　循環器：（０．１～５％未満）期外収縮、血圧上昇、動悸。
８）．　消化器：（５％以上）悪心、（０．１～５％未満）嘔吐、下痢、腹痛、便秘、食欲減退、胸やけ、腹部膨満感。
９）．　呼吸器：（０．１～５％未満）咽頭痛、咳嗽。
１０）．　精神神経系：（５％以上）頭痛、（０．１～５％未満）めまい、眠気、（頻度不明）抑うつ、いらいら感、片頭痛。
１１）．　皮膚：（０．１～５％未満）ざ瘡、湿疹、皮膚そう痒感、＊皮膚色素沈着［＊：長時間太陽光を浴びないよう注意すること］、紅斑、（頻度不明）脱毛、血管性浮腫。
１２）．　筋骨格：（０．１～５％未満）腰痛、下肢痛、肩こり、手指のこわばり。
１３）．　その他：（０．１～５％未満）倦怠感、口渇、顔面浮腫、胸痛、白血球減少、アルドステロン上昇。

授乳婦

９．５．１．　妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（妊娠が確認された場合には投与を中止すること）〔２．１８、９．４．１、９．４．３参照〕。
９．５．２．　卵胞ホルモン製剤を妊娠動物（マウス）に投与した場合、仔の成長後腟上皮の悪性変性及び仔の成長後子宮内膜の悪性変性を示唆する結果が報告されている。
また、新生仔（マウス）に投与した場合、仔の成長後腟上皮の悪性変性を認めたとの報告がある。
授乳中の女性には投与しないこと（他の避妊法をすすめるなど適切な指導をすること（母乳の量的質的低下が起こることがあり、また、母乳中への移行、児において黄疸、乳房腫大が報告されている））〔２．１９参照〕。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症が併発することがある）。
本剤は小児の手の届かない場所に保管すること。

その他の注意

１５．１．　臨床使用に基づく情報１５．１．１．　外国での疫学調査の結果、静脈血栓症のリスクは、経口避妊剤を服用している女性は服用していない女性に比し、３．２５～４．０倍高くなるとの報告があり、また、静脈血栓症のリスクは経口避妊剤服用開始の最初の１年間において最も高くなるとの報告がある（さらに、外国での大規模市販後調査の結果、初めて経口避妊剤の服用を開始した時だけでなく、４週間以上の中断後に服用を再開した時又は４週間以上の中断後に別の経口避妊剤へ切り替えた時にも静脈血栓症のリスクが上昇し、そのリスクは服用開始後３ヵ月間が特に高いとの報告がある）。
また、１９９５年～１９９６年にデソゲストレルを含む経口避妊剤はレボノルゲストレル等の経口避妊剤に比較して、静脈血栓症の相対危険率を増加させることを示唆する報告（レボノルゲストレル等の経口避妊剤による静脈血栓症の患者が１年間で１万人当たり１人であるのに対してデソゲストレルを含む経口避妊剤では２人になる）がある。ちなみに、妊娠による静脈血栓の発症は１年間で１万人当たり６人といわれている〔５．１参照〕。
１５．１．２．　外国での疫学調査の結果、経口避妊剤の服用により乳癌及び子宮頸癌になる可能性が高くなるとの報告がある。
１５．１．３．　外国で、経口避妊剤を２年以上服用した場合、良性肝腫瘍が１０万人当たり３．４人発生するとの報告がある。また、肝腫瘍の破裂により腹腔内出血を起こす可能性がある。一方、悪性肝腫瘍（肝癌）の発生率は極めて低く、１００万人当たり１人に満たない。
１５．１．４．　外国で、経口避妊剤の服用により全身性エリテマトーデス悪化（ＳＬＥ悪化）、アナフィラキシー様症状、溶血性尿毒症症候群（ＨＵＳ）があらわれたとの報告がある。
１５．１．５．　外国で、経口避妊剤の服用による角膜厚の変化等によりコンタクトレンズがうまく調整されないため、視力変化・視野変化、コンタクトレンズ装用時の不快感等がみられたとの報告がある。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回及び反復経口投与時の血中濃度
健康成人女性に経口投与した場合、消化管からの吸収は速やかで、活性代謝物である３‐ケト‐デソゲストレル及びエチニルエストラジオールの血清中濃度は投与後約２時間で最高値に達する。また、反復投与した場合、３‐ケト‐デソゲストレル及びエチニルエストラジオールの血清中濃度はほぼ１５日目に定常状態に達し、２１日投与後の消失相半減期はそれぞれ２２．０、２３．７時間であった。
表　２１日間連続経口投与後の薬物動態パラメータ
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１６．１．２　生物学的同等性試験
ファボワール錠２１及びファボワール錠２８とマーベロン２１及びマーベロン２８を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（デソゲストレル０．１５ｍｇ、エチニルエストラジオール０．０３ｍｇ）健康成人女性に絶食単回経口投与し、血清中の３‐ケト‐デソゲストレル（デソゲストレルの活性代謝物）濃度及びエチニルエストラジオール未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
（１）３‐ケト‐デソゲストレル（デソゲストレルの活性代謝物）

薬物動態パラメータ（絶食単回経口投与）
→図表を見る（PDF）

（２）エチニルエストラジオール

薬物動態パラメータ（絶食単回経口投与）
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※血清中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
１６．５　排泄
健康成人女性に３Ｈ‐標識デソゲストレルとエチニルエストラジオールを経口投与した場合、投与後８日目までに尿中には約４８％、糞中には約３５％が排泄された（外国人データ）。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内臨床試験
避妊を希望する女性９９２例について実施された臨床試験において、薬剤に起因すると判定された妊娠が１例みられ、避妊効果は９９．９％、延べ服用周期（１４，０８８周期）におけるＰｅａｒｌ　ｉｎｄｅｘは０．０８５であった。
避妊を希望する女性１，０１１例（１４，３７８周期）中、副作用が報告されたのは、２５８例（２５．５％）で、主なものは、悪心１１９例（１１．８％）、乳房痛８５例（８．４％）、頭痛５９例（５．８％）、不正性器出血２４例（２．４％）、嘔吐２３例（２．３％）、倦怠感１２例（１．２％）、下痢１１例（１．１％）、腹痛１０例（１．０％）であった。また、臨床検査値の異常が報告されたものは、ＡＳＴ上昇及びＡＬＴ上昇２例、白血球数減少１例、アルドステロン上昇１例の計４例であった。
１７．３　その他
各種避妊法使用開始１年間の失敗率（妊娠率）は次のとおりである。［５．参照］
→図表を見る（PDF）

１８．１　作用機序
デソゲストレル・エチニルエストラジオール錠は排卵抑制作用を主作用とし、子宮内膜変化による着床阻害作用及び頸管粘液変化による精子通過性阻害等により避妊効果を発揮する。
１８．２　排卵抑制作用
デソゲストレル・エチニルエストラジオール錠の連続服用により、血中の黄体・卵胞ホルモン値は一定に保持される。その結果、脳下垂体前葉ゴナドトロピン分泌の生理的パターンが阻害され、ゴナドトロピン分泌の減少により、排卵が抑制される。
１８．３　子宮内膜の性状変化による着床阻害作用
デソゲストレル・エチニルエストラジオール錠の連続服用により、子宮内膜の性状が変化し、その結果、受精卵の着床が阻害される。
１８．４　子宮頸管粘液の変化による精子通過性阻害作用
デソゲストレル・エチニルエストラジオール錠の連続服用により、子宮頸管粘液の性状や組成の変化が起こり、子宮腔内への精子の通過性が阻害される。

一包可：不可

分割：不可

粉砕：不明

製造販売会社

富士製薬

販売会社