プロピベリン塩酸塩錠２０ｍｇ「日医工」

禁忌

１．幽門閉塞、十二指腸閉塞又は腸管閉塞している患者［胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化する恐れがある］。
２．胃アトニー又は腸アトニーのある患者［抗コリン作用により症状が悪化する恐れがある］。
３．尿閉を有する患者［抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制され、症状が悪化する恐れがある］。
４．閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化する恐れがある］。
５．重症筋無力症の患者［抗コリン作用により症状が悪化する恐れがある］。
６．重篤な心疾患の患者［期外収縮等が報告されており、症状が悪化する恐れがある］。

効能・効果

１．次記疾患又は状態における頻尿、尿失禁：神経因性膀胱、神経性頻尿、不安定膀胱、膀胱刺激状態（慢性膀胱炎、慢性前立腺炎）。
２．過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁。
＜効能又は効果に関連する使用上の注意＞
１．本剤を適用する際、十分な問診により臨床症状を確認するとともに類似症状を呈する疾患（尿路感染症、尿路結石、膀胱癌や前立腺癌等の下部尿路における新生物等）に留意し尿検査等により除外診断を実施し必要に応じて専門的な検査も考慮する。
２．下部尿路閉塞疾患（前立腺肥大症等）を合併している患者では、それに対する治療を優先させる。

用法・用量

プロピベリン塩酸塩として２０ｍｇを１日１回食後経口投与する。
年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分の場合は、２０ｍｇを１日２回まで増量できる。
＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞
２０ｍｇを１日１回投与で効果不十分であり、かつ安全性に問題がない場合に増量を検討する。

慎重投与

１．排尿困難のある患者［前立腺肥大症等では排尿困難が更に悪化又は残尿が増加する恐れがある］。
２．緑内障の患者［閉塞隅角緑内障の患者は禁忌であり、閉塞隅角緑内障以外でも抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化する恐れがある］。
３．不整脈又はその既往歴のある患者［期外収縮等が報告されており、症状が悪化又は再発する恐れがある］。
４．肝障害又はその既往歴のある患者［主として肝で代謝されるため、副作用が発現しやすい恐れがある］。
５．腎障害又はその既往歴のある患者［腎排泄が減少し、副作用が発現しやすい恐れがある］。
６．パーキンソン症状又は脳血管障害のある患者［症状の悪化あるいは精神神経症状が現れる恐れがある］。
７．潰瘍性大腸炎のある患者［中毒性巨大結腸が現れる恐れがある］。
８．甲状腺機能亢進症の患者［抗コリン作用により頻脈等の交感神経興奮症状が悪化する恐れがある］。
９．高齢者。

重要な基本的注意

眼調節障害、眠気、眩暈が現れることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分に注意する。

相互作用

本剤は主として薬物代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４で代謝される。
併用注意：抗コリン剤、三環系抗うつ剤、フェノチアジン系薬剤、モノアミン酸化酵素阻害剤［口渇・便秘・排尿困難等の副作用が強く現れることがある（抗コリン作用が増強される）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．急性緑内障発作：眼圧亢進が現れ、急性緑内障発作を惹起し、嘔気、頭痛を伴う眼痛、視力低下等が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行う。
２）．尿閉：尿閉が現れることがあるので、観察を十分に行い、症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
３）．麻痺性イレウス：麻痺性イレウスが現れることがあるので、観察を十分に行い、著しい便秘、腹部膨満等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
４）．幻覚・譫妄：幻覚・譫妄が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止する。
５）．腎機能障害：腎機能障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、ＢＵＮ上昇、血中クレアチニン上昇が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
６）．横紋筋融解症：筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
７）．血小板減少：血小板減少が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
８）．皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）：皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）が現れることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
９）．ＱＴ延長、心室性頻拍：ＱＴ延長、心室性頻拍、房室ブロック、徐脈等が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
１０）．肝機能障害、黄疸：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行う。

２．その他の副作用：次の副作用が現れることがあるので、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行う。
１）．消化器：（頻度不明）口渇、便秘、腹痛、嘔気・嘔吐、消化不良、下痢、食欲不振、口内炎、舌炎。
２）．泌尿器：（頻度不明）排尿困難、残尿、尿意消失。
３）．精神神経系：（頻度不明）眩暈、頭痛、しびれ、眠気、＊意識障害（＊見当識障害、＊一過性健忘）、＊パーキンソン症状（＊すくみ足、＊小刻み歩行等の＊歩行障害、＊振戦等）、＊ジスキネジー［＊：投与を中止するなど適切な処置を行う］。
４）．循環器：（頻度不明）動悸、血圧上昇、＊徐脈、＊期外収縮［＊：投与を中止するなど適切な処置を行う］、胸部不快感。
５）．過敏症：（頻度不明）そう痒、発疹、蕁麻疹［投与を中止するなど適切な処置を行う］。
６）．眼：（頻度不明）眼調節障害、眼球乾燥。
７）．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇。
８）．腎臓：（頻度不明）ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇。
９）．血液：（頻度不明）白血球減少。
１０）．その他：（頻度不明）倦怠感、浮腫、脱力感、味覚異常、腰痛、嗄声、痰のからみ、咽頭部痛。

高齢者への投与

高齢者では肝機能、腎機能が低下していることが多いため、安全性を考慮して１０ｍｇ／日より投与を開始するなど慎重に投与する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。
２．授乳婦に投与する場合には授乳を中止させる［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない［低出生体重児、新生児又は乳児に対しては使用経験がなく、幼児又は小児に対しては使用経験が少ない］。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
安定性試験：加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、本剤は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

その他の注意

雌雄ラット及びマウスに２年間経口投与したところ、雄ラットにおいて臨床用量の１２２倍（４９ｍｇ／ｋｇ／日）投与群に腎腫瘍、雄マウスにおいて臨床用量の４４７倍（１７９ｍｇ／ｋｇ／日）投与群に肝腫瘍の発生率が対照群に比べ高いとの報告がある。

１．生物学的同等性試験
プロピベリン塩酸塩錠１０ｍｇ「日医工」及び標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ２錠（プロピベリン塩酸塩として２０ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中プロピベリン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
また、プロピベリン塩酸塩錠２０ｍｇ「日医工」及び標準製剤をそれぞれ１錠（プロピベリン塩酸塩として２０ｍｇ）投与した場合においても、同様に両剤の生物学的同等性が確認された。
＜プロピベリン塩酸塩錠１０ｍｇ「日医工」＞
→図表を見る（PDF）


＜プロピベリン塩酸塩錠２０ｍｇ「日医工」＞
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血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
２．溶出挙動
プロピベリン塩酸塩錠２０ｍｇ「日医工」は、日本薬局方医薬品各条に定められたプロピベリン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

一包可：条件付可

無包装状態試験：光条件（８０万Ｌｘ・ｈｒ）→溶出性規格外変化

分割：条件付可

粉砕：条件付可

味は苦い。

製造販売会社

日医工

販売会社