ラクティオンパップ７０ｍｇ

禁忌

２．１．　本剤の成分又は他のインドメタシン製剤に対して過敏症の既往歴のある患者。
２．２．　アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［重症喘息発作を誘発するおそれがある］〔９．１．１参照〕。

効能・効果

次記疾患並びに症状の鎮痛・消炎：変形性関節症、肩関節周囲炎、腱炎・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛、外傷後の腫脹・外傷後の疼痛。

用法・用量

１日２回患部に貼付する。

合併症・既往歴等のある患者

８．１．　消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
８．２．　慢性疾患（変形性関節症等）に対して用いる場合には薬物療法以外の療法も考慮すること。
９．１．１．　気管支喘息＜アスピリン喘息又はその既往歴は除く＞のある患者：重症喘息発作を誘発するおそれがある〔２．２参照〕。
９．１．２．　皮膚感染症のある患者：感染を伴う炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に使用すること（皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある）。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
皮膚：（０．１～５％未満）発赤、皮膚そう痒、発疹、かぶれ、（０．１％未満）皮膚ヒリヒリ感、皮膚腫脹。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。他の非ステロイド性消炎鎮痛剤の外皮用剤を妊娠後期の女性に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。また、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。

小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤投与時の注意１４．１．１．　損傷皮膚及び粘膜部位、湿疹又は発疹の部位には使用しないこと。
１４．１．２．　汗をかいたり、皮膚がぬれている場合は患部を清潔にふいてから使用すること。
１４．１．３．　入浴の３０分以上前にはがすこと。
１４．１．４．　入浴後直ちに使用しないよう注意すること。
１４．１．５．　本剤に触れた手で、眼、鼻腔、口唇等の粘膜に触れないように注意すること。
１４．１．６．　必要に応じ、テープ等で保定することが望ましい。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回貼付
健康成人男性６名の背部に薬剤４枚（インドメタシン９６ｍｇ／枚注））を１２時間貼付したところ、インドメタシンの平均血漿中濃度は経時的に増加し、最高値は薬剤剥離時で１４．９ｎｇ／ｍＬとなった。薬剤剥離後は、生物学的半減期約１１時間で減少した。
１６．１．２　連続貼付
健康成人男性３名の大腿部前面に薬剤２枚（インドメタシン９６ｍｇ／枚注））を１日２回、２８日間連続して貼付したところ、インドメタシンの平均血漿中濃度は、貼付１日目で６．２ｎｇ／ｍＬを示し、以後２８日目まで７ｎｇ／ｍＬ前後の濃度で維持した。薬剤剥離後３日目には約１／４まで低下した。
１６．３　分布
人工膝関節全置換術が予定されている患者６名の膝に薬剤１枚（インドメタシン９６ｍｇ／枚注））を１日２回、数日間連続貼付したところ、各組織内濃度は次の通りで、貼付した深部へ分布し血清中より高濃度であった。
→図表を見る（PDF）

１６．５　排泄
１６．５．１　単回貼付
健康成人男性６名の背部に薬剤４枚（インドメタシン９６ｍｇ／枚注））を１２時間貼付し、貼付開始後１２０時間まで遊離体および遊離体を含む抱合体の尿中排泄量を測定したところ、累積総排泄量の平均は約４００μｇで、その９０％程度は４８時間までに排泄された。
１６．５．２　連続貼付
健康成人男性３名の大腿部前面に薬剤２枚（インドメタシン９６ｍｇ／枚注））を１日２回、２８日間連続して貼付し、貼付開始後３１日目まで遊離体および遊離体を含む抱合体の尿中排泄量を測定したところ、１日目の平均値は６７．６μｇ、７日目には２１２μｇに達し、以後２８日目に薬剤剥離まで２００～２５０μｇの排泄量を示した。薬剤剥離後３日目には剥離時の１／５程度に減少した。
注）本剤の承認された用法及び用量は、７０ｍｇ／枚である。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　筋肉痛を対象とした国内比較臨床試験
筋肉痛を有し明らかな疼痛・炎症症状を有する患者に対し、従来のインドメタシン貼付剤を対照として、１回１枚、１日２回２週間患部に貼付を行った結果、最終全般改善度の改善率は９２．６％（２５／２７例）を示し、有用度でも有用率８１．８％（２７／３３例）であり、本剤の有用性が認められた。
概括安全度は８０％（２８／３５例）、副作用発現頻度は２０％（７／３５例）であった。主な副作用は、発赤（３件）、ヒリヒリ感（３件）、かぶれ（２例）が認められた。
１７．１．２　変形性膝関節症を対象とした国内比較臨床試験
変形性膝関節症を有しＸ線所見上少なくとも骨棘形成が認められ明らかな疼痛・炎症症状を有する患者に対し、従来のインドメタシン貼付剤を対照として、１回１枚、１日２回、４週間患部に貼付を行った結果、最終全般改善度の改善率は７０．６％（２４／３４例）を示し、有用度でも有用率６２．２％（２３／３７例）であり、本剤の有用性が認められた。
概括安全度は８３．７％（３６／４３）、副作用発現頻度は１６．３％（７／４３例）であった。主な副作用は、発赤（５例）、そう痒（３例）、かぶれ（１例）、疼痛（２例）が認められた。
１７．１．３　整形外科外来患者を対象とした国内臨床試験
明らかな疼痛・炎症症状を有する整形外科外来患者に対し、１回１枚、１日２回、１～２週間患部に貼付した結果、本剤の有用性が認められ、最終全般改善度の改善率は外傷性疾患で７８．６％（２２／２８例）、肩関節周囲炎で４５．５％（１０／２２例）、腱・腱鞘炎、腱周囲炎で６６．７％（１２／１８例）、上腕骨上顆炎で６１．９％（１３／２１例）を示した。
概括安全度は８２．４％（２８／３４例）、副作用発現頻度は１４．７％（５／３４例）であった。主な副作用は、そう痒（２例）、ヒリヒリ感（２例）、発赤（１例）が認められた。

１８．１　作用機序
インドメタシンは炎症のケミカルメディエーターであるプロスタグランジン（ＰＧ）の生合成を阻害することによって抗炎症作用を現す。ＰＧは細胞膜の構成脂質であるアラキドン酸から生合成され、その律速酵素はシクロオキシゲナーゼ（ＣＯＸ）であるが、非ステロイド性抗炎症薬のＰＧ生合成阻害機序はこのＣＯＸの阻害である。
１８．２　鎮痛作用
ラット後肢足蹠に起炎物質のビール酵母を皮下投与し、鎮痛作用をＲａｎｄａｌｌ‐Ｓｅｌｉｔｔｏ法で検討した結果、本剤は炎症足圧痛を抑制した。
１８．３　抗炎症作用
ラット後肢足蹠にカラゲニンを皮下投与し、抗炎症作用を検討した結果、本剤は有意な浮腫抑制効果を示した。

製造販売会社

テイカ製薬

販売会社