セクターゲル３％

禁忌

２．１．　本剤又は本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。
２．２．　アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発するおそれがある］〔９．１．１、１１．１．２参照〕。
２．３．　チアプロフェン酸に対して過敏症、スプロフェンに対して過敏症、フェノフィブラートに対して過敏症並びにオキシベンゾンを含有する製品に対して過敏症及びオクトクリレンを含有する製品に対して過敏症（サンスクリーン、香水等）の既往歴のある患者［これらの成分に対して過敏症の既往歴のある患者では、本剤に対しても過敏症を示すおそれがある］。
２．４．　光線過敏症の既往歴のある患者〔５．効能又は効果に関連する注意の項、８．１、１１．１．４参照〕。
２．５．　妊娠後期の女性〔９．５．１参照〕。

効能・効果

次記疾患並びに症状の鎮痛・消炎：変形性関節症、肩関節周囲炎、腱炎・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛、外傷後の腫脹・外傷後の疼痛。
（効能又は効果に関連する注意）
本剤の使用により重篤な接触皮膚炎、光線過敏症が発現することがあり、中には重度全身性発疹に進展する例が報告されているので、疾病の治療上の必要性を十分に検討の上、治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ使用すること〔２．４、８．１、９．８高齢者の項、１１．１．３、１１．１．４参照〕。

用法・用量

症状により、適量を１日数回患部に塗擦する。

合併症・既往歴等のある患者

８．１．　接触皮膚炎又は光線過敏症を発現することがあり、中には重度全身性発疹に至った症例も報告されているので、使用前に患者に対し次の指導を十分に行うこと〔２．４、５．効能又は効果に関連する注意、９．８高齢者の項、１１．１．３、１１．１．４参照〕。
・　紫外線曝露の有無にかかわらず、接触皮膚炎を発現することがあるので、発疹・発赤、そう痒感、刺激感等の皮膚症状が認められた場合には、直ちに使用を中止し、患部を遮光し、受診すること。なお、接触皮膚炎は使用後数日を経過して発現する場合があるので、同様に注意すること。
・　光線過敏症を発現することがあるので、使用中は天候にかかわらず、戸外の活動を避けるとともに、日常の外出時も、塗布部を衣服、サポーター等で遮光すること。なお、白い生地や薄手の服は紫外線を透過させるおそれがあるので、紫外線を透過させにくい色物の衣服などを着用する（また、使用後数日から数カ月を経過して発現することもあるので、使用後も当分の間、同様に注意する）。異常が認められた場合には直ちに使用を中止し、患部を遮光し、適切な処置を行うこと。また使用後は手をよく洗うこと。
８．２．　消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意すること。
８．３．　慢性疾患（変形性関節症等）に対し用いる場合には薬物療法以外の療法も考慮すること。
９．１．１．　気管支喘息＜アスピリン喘息又はその既往歴を除く＞のある患者：アスピリン喘息でないことを十分に確認すること（気管支喘息の患者の中にはアスピリン喘息患者が潜在していることが考えられており、それらの患者では喘息発作を誘発するおそれがある）〔２．２、１１．１．２参照〕。
９．１．２．　皮膚感染症のある患者：感染を伴う炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に使用すること（皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある）。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（０．１％未満）：ショック、アナフィラキシー（蕁麻疹、呼吸困難、顔面浮腫等）があらわれることがある。
１１．１．２．　喘息発作の誘発（アスピリン喘息）（０．１％未満）：乾性ラ音、喘鳴、呼吸困難感等の初期症状が発現した場合は使用を中止すること（なお、本剤による喘息発作の誘発は、使用後数時間で発現している）〔２．２、９．１．１参照〕。
１１．１．３．　接触皮膚炎（５％未満、重篤例は頻度不明）：塗布部に発現した皮膚そう痒感、皮膚刺激感、紅斑、発疹・発赤等が悪化し、皮膚腫脹、皮膚浮腫、皮膚水疱・皮膚びらん等の重度皮膚炎症状や皮膚色素沈着、皮膚色素脱失が発現し、さらに全身に皮膚炎症状が拡大し重篤化することがある（なお、使用後数日を経過してから発現することもある）〔５．効能又は効果に関連する注意、８．１、９．８高齢者の項参照〕。
１１．１．４．　光線過敏症（０．１％未満）：塗布部を紫外線に曝露することにより、強い皮膚そう痒を伴う紅斑、発疹、皮膚刺激感、皮膚腫脹、皮膚浮腫、皮膚水疱・皮膚びらん等の重度皮膚炎症状や皮膚色素沈着、皮膚色素脱失が発現し、さらに全身に皮膚炎症状が拡大し重篤化することがある（なお、使用後数日から数カ月を経過してから発現することもある）〔２．４、５．効能又は効果に関連する注意の項、８．１参照〕。

１１．２．　その他の副作用
皮膚：（１％未満）発赤、発疹、かぶれ、皮膚そう痒感、皮膚炎、（頻度不明）適用部の皮膚腫脹、皮膚刺激感、皮膚水疱・皮膚びらん、皮膚色素沈着、皮膚乾燥。

高齢者

適用部の皮膚の状態に注意しながら慎重に使用すること（類薬（０．３％ケトプロフェン貼付剤）の市販後調査の結果、高齢者で副作用（接触皮膚炎）の発現率が有意に高かった）〔５．効能又は効果に関連する注意の項、８．１、１１．１．３参照〕。

妊婦

９．５．１．　妊娠後期の女性：使用しないこと（ケトプロフェンの外皮用剤を妊娠後期の女性に使用した場合、胎児動脈管収縮が起きることがある）〔２．５参照〕。
９．５．２．　妊婦＜妊娠後期を除く＞又は妊娠している可能性のある女性：治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること（必要最小限の使用にとどめるなど慎重に使用すること）。ケトプロフェンの外皮用剤を妊娠中期の女性に使用し、羊水過少症が起きたとの報告がある。また、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤使用時の注意１４．１．１．　使用時（１）．　眼及び粘膜に使用しないこと。
（２）．　表皮が欠損している場合に使用すると一時的にしみる、ヒリヒリ感を起こすことがあるので使用に際し注意すること。
（３）．　密封包帯法で使用しないこと。
１４．１．２．　使用後：手をよく洗うこと。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回投与
本剤１０ｇ（ケトプロフェンとして３００ｍｇ）を健康成人男子５名の背部９００ｃｍ２に２４時間単回塗布した試験の結果、血中濃度は８時間後に最高となり、２４６ｎｇ／ｍＬであった。
１６．１．２　反復投与
健康成人男子６名の背部連続塗布試験（３．３ｇ／３００ｃｍ２／回、４時間塗布×３回／日、１４日間）の結果、最高血中濃度は２日目以降ほぼ一定となり、９４～１７３ｎｇ／ｍＬであった。塗布終了後は速やかに血中より消失した。
１６．１．３　モルモットに５０ｍｇ／４ｃｍ２を単回塗布した実験で、角質層を除去した損傷皮膚に塗布した場合の血中濃度は塗布後２時間で最高に達し、経口投与と同程度であった。
１６．２　吸収
健康成人男子５名の前腕部への４０μＬ／４ｃｍ２（ケトプロフェン：１．２ｍｇ）塗布において、８時間後のケトプロフェン経皮吸収量は１５５．４３±１４．２８μｇで、経皮吸収率は１５．２０±１．４０％であった。
１６．３　分布
１６．３．１　変形性膝関節症患者７名の単回塗布試験（４ｇ／４００ｃｍ２）の結果、塗布後２時間で滑液中にケトプロフェンが検出された。施術患者７名に単回塗布（１ｇ／１００ｃｍ２）したとき、６時間後の組織内濃度は皮膚で最も高く、以下、皮下脂肪、筋肉、滑膜、血清の順であった。また、変形性膝関節症患者３名の片膝１００ｃｍ２に７日間連続塗布した結果（１日３～４回塗布、計２５ｇ）で、最終塗布後４時間の血清中濃度は１５ｎｇ／ｍＬで、滑液中では６．４ｎｇ／ｍＬであった。
１６．３．２　モルモットに５０ｍｇ／４ｃｍ２を単回塗布した実験で、塗布部直下の筋肉内濃度は６時間で最高に達した。このときの筋肉内濃度は５ｍｇ／ｋｇを経口投与した場合と同程度で、非塗布部の約１０倍であった。他の臓器への分布は全般的に少なかったが、腎臓、肝臓及び肺では他の臓器に比較して若干高かった。
１６．４　代謝
経皮適用による代謝物は非経皮投与による代謝物と著しく異なるとは考えられず、貼付後の尿中代謝物は主にケトプロフェングルクロナイドと考えられる。
１６．５　排泄
１６．５．１　主に腎臓から排泄される。
１６．５．２　本剤１０ｇ（ケトプロフェンとして３００ｍｇ）を健康成人男子５名の背部９００ｃｍ２に２４時間単回塗布した試験の結果、塗布後７２時間で排泄をほぼ終了し、このときの尿中総排泄量は塗布量の２．８％で大部分はグルクロン酸抱合体であった。
１６．５．３　健康成人男子６名の背部連続塗布試験（３．３ｇ／３００ｃｍ２／回、４時間塗布×３回／日、１４日間）の結果、この間の尿中排泄量は３．０～５．６ｍｇ／日で、塗布終了後は速やかに尿中より消失した。
１６．５．４　モルモットに５０ｍｇ／４ｃｍ２を単回塗布した実験で、塗布後１２０時間までに投与量の１９％が尿中に、２％が糞中に排泄された。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内臨床試験
総計１，１８２例について実施された二重盲検試験を含む臨床試験結果の概要は次のとおりである。
→図表を見る（PDF）

１８．１　作用機序
プロスタグランジン生合成抑制作用、血管透過性亢進抑制作用、白血球遊走阻止作用、蛋白熱変性抑制作用、細胞膜安定化作用及びブラジキニン遊離抑制作用などが考えられている。
１８．２　抗炎症作用
ザイモザン筋肉炎抑制試験（モルモット）、カラゲニン足浮腫抑制試験（ラット）、打撲足浮腫抑制試験（ラット）、コットンペレット肉芽増殖抑制試験（ラット）、アジュバント関節炎抑制試験（ラット）、紫外線紅斑抑制試験（モルモット）においてインドメタシン１％含有軟膏と同等かそれより優れた抗炎症作用が認められた。
１８．３　鎮痛作用
カラゲニン炎症足疼痛抑制試験（ラット）及びアジュバント関節炎疼痛抑制試験（ラット）においてインドメタシン１％含有軟膏と同等以上の局所鎮痛作用が認められた。
１８．４　プロスタグランジン生合成抑制作用
ウシ血清アルブミン誘発関節炎（ウサギ）で亢進したプロスタグランジンの滑膜における生合成を抑制した。

製造販売会社

久光製薬

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