ケトプロフェンパップ３０ｍｇ「三和」

禁忌

２．１．　本剤又は本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。
２．２．　アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発するおそれがある］〔９．１．１、１１．１．２参照〕。
２．３．　チアプロフェン酸に対して過敏症、スプロフェンに対して過敏症、フェノフィブラートに対して過敏症並びにオキシベンゾンを含有する製品に対して過敏症及びオクトクリレンを含有する製品に対して過敏症（サンスクリーン、香水等）の既往歴のある患者［これらの成分に対して過敏症の既往歴のある患者では、本剤に対しても過敏症を示すおそれがある］。
２．４．　光線過敏症の既往歴のある患者〔５．効能又は効果に関連する注意の項、８．１、１１．１．４参照〕。
２．５．　妊娠後期の女性〔９．５．１参照〕。

効能・効果

次記疾患並びに症状の鎮痛・消炎：変形性関節症、肩関節周囲炎、腱炎・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛、外傷後の腫脹・外傷後の疼痛。
（効能又は効果に関連する注意）
本剤の使用により重篤な接触皮膚炎、光線過敏症が発現することがあり、中には重度全身性発疹に進展する例が報告されているので、疾病の治療上の必要性を十分に検討の上、治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ使用すること〔２．４、８．１、９．８高齢者の項、１１．１．３、１１．１．４参照〕。

用法・用量

１日２回、患部に貼付する。

合併症・既往歴等のある患者

８．１．　接触皮膚炎又は光線過敏症を発現することがあり、中には重度全身性発疹に至った症例も報告されているので、使用前に患者に対し次の指導を十分に行うこと〔２．４、５．効能又は効果に関連する注意、９．８高齢者の項、１１．１．３、１１．１．４参照〕。
・　紫外線曝露の有無にかかわらず、接触皮膚炎を発現することがあるので、発疹・発赤、そう痒感、刺激感等の皮膚症状が認められた場合には、直ちに使用を中止し、患部を遮光し、受診すること。なお、接触皮膚炎は使用後数日を経過して発現する場合があるので、同様に注意すること。
・　光線過敏症を発現することがあるので、使用中は天候にかかわらず、戸外の活動を避けるとともに、日常の外出時も、貼付部を衣服、サポーター等で遮光すること。なお、白い生地や薄手の服は紫外線を透過させるおそれがあるので、紫外線を透過させにくい色物の衣服などを着用する（また、使用後数日から数カ月を経過して発現することもあるので、使用後も当分の間、同様に注意する）。異常が認められた場合には直ちに使用を中止し、患部を遮光し、適切な処置を行うこと。
８．２．　消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意すること。
８．３．　慢性疾患（変形性関節症等）に対し用いる場合には薬物療法以外の療法も考慮すること。
９．１．１．　気管支喘息＜アスピリン喘息又はその既往歴を除く＞のある患者：アスピリン喘息でないことを十分に確認すること（気管支喘息の患者の中にはアスピリン喘息患者が潜在していることが考えられており、それらの患者では喘息発作を誘発するおそれがある）〔２．２、１１．１．２参照〕。
９．１．２．　皮膚感染症のある患者：感染を伴う炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に使用すること（皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある）。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（０．１％未満）：ショック、アナフィラキシー（蕁麻疹、呼吸困難、顔面浮腫等）があらわれることがある。
１１．１．２．　喘息発作の誘発（アスピリン喘息）（０．１％未満）：乾性ラ音、喘鳴、呼吸困難感等の初期症状が発現した場合は使用を中止すること（なお、本剤による喘息発作の誘発は、貼付後数時間で発現している）〔２．２、９．１．１参照〕。
１１．１．３．　接触皮膚炎（５％未満、重篤例は頻度不明）：貼付部に発現した発疹・発赤、皮膚そう痒感、皮膚刺激感、紅斑等が悪化し、皮膚腫脹、皮膚浮腫、皮膚水疱・皮膚びらん等の重度皮膚炎症状や皮膚色素沈着、皮膚色素脱失が発現し、さらに全身に皮膚炎症状が拡大し重篤化することがある（なお、使用後数日を経過してから発現することもある）〔５．効能又は効果に関連する注意、８．１、９．８高齢者の項参照〕。
１１．１．４．　光線過敏症（頻度不明）：貼付部を紫外線に曝露することにより、強い皮膚そう痒を伴う紅斑、発疹、皮膚刺激感、皮膚腫脹、皮膚浮腫、皮膚水疱・皮膚びらん等の重度皮膚炎症状や皮膚色素沈着、皮膚色素脱失が発現し、さらに全身に皮膚炎症状が拡大し重篤化することがある（なお、使用後数日から数カ月を経過してから発現することもある）〔２．４、５．効能又は効果に関連する注意の項、８．１参照〕。

１１．２．　その他の副作用
１）．　皮膚：（０．１～５％未満）局所発疹、発赤、皮膚腫脹、皮膚そう痒感、皮膚刺激感、皮膚水疱・皮膚びらん、皮膚色素沈着、（０．１％未満）皮下出血。
２）．　過敏症：（頻度不明）蕁麻疹、眼瞼浮腫、顔面浮腫。
発現頻度には使用成績調査の結果を含む。

高齢者

貼付部の皮膚の状態に注意しながら慎重に使用すること（市販後の使用成績調査の結果、６５歳以上の高齢者の接触皮膚炎の発現率（２．１４％：２００６例中４３例）は、６５歳未満（１．０６％：３１１８例中３３例）と比較して有意に高かった）〔５．効能又は効果に関連する注意の項、８．１、１１．１．３参照〕。

妊婦

９．５．１．　妊娠後期の女性：使用しないこと（ケトプロフェンの外皮用剤を妊娠後期の女性に使用した場合、胎児動脈管収縮が起きることがある）〔２．５参照〕。
９．５．２．　妊婦＜妊娠後期を除く＞又は妊娠している可能性のある女性：治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること（必要最小限の使用にとどめるなど慎重に使用すること）。ケトプロフェンの外皮用剤を妊娠中期の女性に使用し、羊水過少症が起きたとの報告がある。また、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（全身作用を期待する製剤）を妊娠中期の妊婦に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤使用時の注意使用部位の皮膚刺激をまねくことがあるので、損傷皮膚、粘膜、湿疹又は発疹の部位には使用しないこと。

１６．２　吸収
１６．２．１　単回投与
ケトプロフェン貼付剤７ｃｍ２（ケトプロフェンとして１．５ｍｇ）をモルモットに２４時間貼付した実験で、正常皮膚では投与量の２６．７％が吸収されたのに対し、角質層を除去した損傷皮膚では９７．４％が吸収された。
１６．３　分布
１６．３．１　変形性膝関節症などの患者に単回又は反復投与したとき、適用部直下の皮膚、皮下脂肪、筋肉及び滑膜中の濃度は、いずれも血清中濃度より高く、深部に入るほど濃度勾配的に減少した。
１６．３．２　モルモットにケトプロフェン貼付剤７ｃｍ２（ケトプロフェンとして１．５ｍｇ）を２４時間投与した実験で、正常皮膚では４時間後に血中濃度が最高に達し、６時間後に投与部直下の筋膜及び筋肉内濃度が最高に達したが、損傷皮膚では２時間後に血中及びすべての臓器で最高に達した。
１６．５　排泄
モルモットの正常皮膚に貼付した場合、１２０時間までに適用量の２４．４％が尿中に、０．５％が糞中に排泄されたのに対し、損傷皮膚では９６．７％の尿中排泄率を示した。

１８．１　作用機序
プロスタグランジン生合成抑制作用、血管透過性亢進抑制作用、白血球遊走阻止作用、蛋白熱変性抑制作用、細胞膜安定化作用及びブラジキニン遊離抑制作用などが考えられている。
１８．２　抗炎症作用
ラットのｃａｒｒａｇｅｅｎｉｎ足浮腫、打撲足浮腫などの急性炎症モデル、ラットのｃｏｔｔｏｎ　ｐｅｌｌｅｔ肉芽増殖、ａｄｊｕｖａｎｔ関節炎などの慢性炎症モデルのいずれに対しても有意な抑制作用を示した。
１８．３　鎮痛作用
ラットのｋａｏｌｉｎ‐ｃａｒｒａｇｅｅｎｉｎ炎症足疼痛及び硝酸銀関節痛に対して有意な鎮痛作用を示した。
１８．４　生物学的同等性試験
１８．４．１　鎮痛作用
ラットの炎症性疼痛抑制試験（Ｒａｎｄａｌｌ‐Ｓｅｌｉｔｔｏ法）において、鎮痛作用が認められた。また、ケトプロフェンパップ３０ｍｇ「三和」とモーラスパップ３０ｍｇとにおいて、鎮痛作用に有意な差は認められなかった。
１８．４．２　抗炎症作用
ラットのカラゲニン足蹠浮腫抑制試験及びアジュバント関節炎抑制試験において、抗炎症作用が認められた。また、ケトプロフェンパップ３０ｍｇ「三和」とモーラスパップ３０ｍｇとにおいて、抗炎症作用に有意な差は認められなかった。

製造販売会社

救急薬品

販売会社

三和化学研究所