フェルビナクスチック軟膏３％「三笠」

禁忌

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．　アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発するおそれがある］〔９．１．１参照〕。

効能・効果

次記疾患並びに症状の鎮痛・消炎：変形性関節症、筋・筋膜性腰痛症、肩関節周囲炎、腱炎・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛、外傷後の腫脹・外傷後の疼痛。

用法・用量

症状により、適量を１日数回患部に塗擦する。

合併症・既往歴等のある患者

８．１．　消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
８．２．　慢性疾患（変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には薬物療法以外の療法も考慮すること。
９．１．１．　気管支喘息＜アスピリン喘息又はその既往歴を除く＞のある患者：喘息発作を誘発するおそれがある〔２．２参照〕。
９．１．２．　皮膚感染症のある患者：感染を伴う炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に使用すること（皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある）。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：ショック、アナフィラキシー（蕁麻疹、血管浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用
皮膚：（０．１～１％未満）皮膚そう痒、皮膚炎、発赤、（０．１％未満）接触皮膚炎、皮膚刺激感、皮膚水疱。

高齢者

副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に使用すること。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。シクロオキシゲナーゼ阻害剤を妊娠中期以降の妊婦に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤使用時の注意１４．１．１．　眼及び粘膜に使用しないこと。
１４．１．２．　表皮が欠損している場合に使用すると一時的にしみる、ヒリヒリ感を起こすことがあるので使用に際し注意すること。
１４．１．３．　密封包帯法で使用しないこと。
２０．１．　揮発性のために薬剤がもろくなり、使用できなくなることがあるので、使用
後は必ずキャップをきちんとしめること。
２０．２．　小児の手のとどかない所に保管すること。
２０．３．　火気を避けて保存すること。
２０．４．　直射日光、高温を避けて保管すること。

１６．１　血中濃度
フェルビナク軟膏３％を１０ｇ（フェルビナクとして３００ｍｇ）、健康成人男子６例の背部に単回塗擦し、塗擦８時間後に薬剤を除去したときのフェルビナクの血清中濃度は、塗擦後２４時間目に平均最高血中濃度４１１ｎｇ／ｍＬを示し、４８時間目に９０ｎｇ／ｍＬまで減少した。
フェルビナク軟膏３％を１回３．３ｇ、１日３回（フェルビナクとして２９７ｍｇ／日）、５日間反復して健康成人男子６例の背部（同一部位）に塗擦し、各日の３回目の塗擦４時間後に薬剤を除去したときのフェルビナクの血清中濃度は、２日目以降平均血中濃度約１００～３００ｎｇ／ｍＬを示し、最終塗擦終了後６４時間目に４８ｎｇ／ｍＬまで減少した。
１６．３　分布
関節液の貯留を認める変形性膝関節症患者２例に対して、フェルビナク軟膏３％を３ｇ単回塗擦したとき、塗擦６時間後の血清中フェルビナク濃度は２８～３７ｎｇ／ｍＬ、滑液中濃度は１０～１５ｎｇ／ｍＬを示した。当該患者は塗擦６時間後に手術が施行されたが、各組織中のフェルビナク濃度は、塗擦部皮膚、皮下脂肪、筋肉及び滑膜で血清より高値を示した。
１６．５　排泄
血清中濃度測定と同時に測定した尿中排泄では、単回塗擦及び５日間連続塗擦時ともに、代謝物として主にフェルビナク抱合体並びに４’‐ＯＨ‐フェルビナク及びその抱合体が尿中に認められた。単回塗擦後４８時間目までのこれらの平均総排泄量は、９．８６ｍｇ（塗擦量の３．２９％）であり、そのうち未変化体フェルビナクの排泄量は０．２１ｍｇであった。また、５日間反復塗擦時の塗擦期間中の各日のこれらの平均排泄量は１．８８～４．３３ｍｇ（塗擦１日量の０．６３～１．４６％）であった。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内臨床試験
本剤において国内５施設で実施された一般臨床試験（有効性解析対象症例数８２例）の概要は次のとおりである。
→図表を見る（PDF）

１８．１　作用機序
疼痛、急性炎症・慢性炎症に対し、鎮痛・抗炎症作用を示す。
１８．１．１　プロスタグランジン生合成抑制作用
フェルビナクは、モルモット肺より抽出したプロスタグランジン合成酵素のシクロオキシゲナーゼに対し、阻害作用が認められた（ＩＣ５０＝０．６１μｇ／ｍＬ）。
１８．１．２　抗プロスタグランジン作用
フェルビナクは、プロスタグランジンＥ１によるスナネズミ結腸の収縮に対し、抑制作用を示した。
１８．２　鎮痛作用
フェルビナク軟膏３％は、ラットのＲａｎｄａｌｌ‐Ｓｅｌｉｔｔｏ法及び硝酸銀誘発関節炎の炎症性疼痛に対し、１％インドメタシンゲル状軟膏とほぼ同等の鎮痛作用を示した。
１８．３　抗炎症作用
フェルビナク軟膏３％は、ラットのカラゲニン足蹠浮腫、打撲足浮腫及びアジュバント関節炎、また、モルモットの紫外線誘発紅斑法等の急性・慢性炎症反応に対して、１％インドメタシンゲル状軟膏と同等あるいは強い抗炎症作用を示した。
１８．４　生物学的同等性試験
ラットを用いて、打撲浮腫抑制試験、炎症足圧痛刺激抑制試験及び肉芽腫形成抑制試験を実施し、フェルビナクスチック軟膏３％「三笠」とナパゲルン軟膏３％の効力比較を行った結果、両剤は生物学的に同等であると判断された。

製造販売会社

三笠製薬

販売会社