トパルジック軟膏１％

禁忌

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．　ケトプロフェン＜外皮用剤＞に対して過敏症、チアプロフェン酸に対して過敏症、フェノフィブラートに対して過敏症及びオキシベンゾンに対して過敏症の既往歴のある患者［これら製剤との交叉感作性により、本剤の使用によって過敏症を誘発するおそれがある］。

効能・効果

急性湿疹、接触皮膚炎、アトピー性皮膚炎、慢性湿疹、皮脂欠乏性湿疹、酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎、帯状疱疹。

用法・用量

〈急性湿疹、接触皮膚炎、アトピー性皮膚炎、慢性湿疹、皮脂欠乏性湿疹、酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎〉
本品の適量を１日数回患部に塗布する。
〈帯状疱疹〉
本品の適量を１日１～２回患部に塗布又は貼布する。

特定の背景を有する患者に関する注意

本剤の長期使用により過敏症状があらわれる可能性がある。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
皮膚：（０．１～５％未満）皮膚刺激感、発赤、皮膚そう痒、皮膚腫脹、（０．１％未満）紅斑、丘疹、（頻度不明）落屑、接触皮膚炎、光線過敏症。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。

小児等

低出生体重児、新生児又は乳児を対象とした長期投与での有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤投与時の注意１４．１．１．　大量又は広範囲の使用は避けること。
１４．１．２．　眼科用に使用しないこと。

その他の注意

１５．１．　臨床使用に基づく情報外国では経口投与において側腹部痛（急激な尿酸排泄による尿酸結石）が報告されており、日本及び外国で経口剤は発売されていない。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回投与
健康成人男子５名の背部皮膚にスプロフェン軟膏２０ｇ（スプロフェンとして２００ｍｇ）をＯＤＴ法により８時間塗布し、血中のスプロフェン及びその代謝産物を定量した。血中にはスプロフェンとその抱合体及び２‐〔ｐ‐（α‐ヒドロキシ‐２‐テニル）フェニル〕プロピオン酸が検出され、スプロフェンの濃度が最も高かった。
スプロフェンの薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）

１６．３　分布
スプロフェン軟膏をラット正常皮膚に８時間密封塗布した実験では、スプロフェンは代謝されることなく塗布部位の皮膚中に分布する。ラット損傷皮膚に塗布した場合、正常皮膚に比較し速やかに吸収され、血中濃度、塗布部位皮膚及び各種組織中濃度とも高い。しかし正常皮膚、損傷皮膚ともに皮膚内濃度に比較し血中濃度及び各種組織中濃度は著しく低いことが認められている。また、連続塗布による蓄積性は認められていない。
１６．５　排泄
１６．５．１　尿中排泄
健康成人男子５名の背部皮膚にスプロフェン軟膏２０ｇ（スプロフェンとして２００ｍｇ）をＯＤＴ法により８時間塗布し、尿中のスプロフェン及びその代謝産物を定量した。尿中にはスプロフェンとその代謝産物及びそれぞれの抱合体が排泄され、これらの総量は塗布後２４時間までで塗布量の６．２％であった。
また、正常皮膚に塗布したときの尿糞中排泄率は、塗布量に対してラットで約２３％、モルモットで約１１％である。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
本剤の国内のべ７９施設で実施された比較試験を含む臨床試験成績の概要は次のとおりである。（承認時）
→図表を見る（PDF）

１８．１　作用機序
スプロフェンにはプロスタグランジン生合成阻害作用が認められており、これに基づいて種々の抗炎症作用を示すものと考えられる（ラット、モルモット、マウス）。
１８．２　抗炎症作用
ラットにおける血管透過性亢進抑制作用、カラゲニン足蹠浮腫抑制作用、肉芽増殖抑制作用、モルモットにおける紫外線紅斑抑制作用等の抗炎症作用が認められている。
１８．３　鎮痛作用
ラットの炎症性疼痛に対し、疼痛閾値を上昇させ、著明な鎮痛作用が認められている。

製造販売会社

アルフレッサ　ファーマ

販売会社