ジクロフェナクＮａゲル１％「ラクール」

禁忌

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．　アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘発される喘息発作）又はその既往歴のある患者［重症喘息発作を誘発するおそれがある］〔９．１．１参照〕。

効能・効果

次記疾患並びに症状の鎮痛・消炎：変形性関節症、肩関節周囲炎、腱炎・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛（筋・筋膜性腰痛症等）、外傷後の腫脹・外傷後の疼痛。

用法・用量

症状により、適量を１日数回患部に塗擦する。

合併症・既往歴等のある患者

８．１．　消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
８．２．　慢性疾患（変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、薬物療法以外の療法も考慮すること。
９．１．１．　気管支喘息＜アスピリン喘息又はその既往歴を除く＞のある患者：アスピリン喘息ではないことを十分に確認すること（気管支喘息の患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれている可能性があり、それらの患者では重症喘息発作を誘発するおそれがある）〔２．２参照〕。
９．１．２．　皮膚感染症のある患者：感染を伴う炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に使用すること（皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある）。

相互作用

１０．２．　併用注意：ニューキノロン系抗菌剤（レボフロキサシン等）［痙攣を起こすおそれがあるので、痙攣が発現した場合には、気道を確保し、ジアゼパムの静注等を行う（ニューキノロン系抗菌剤が脳内の抑制性神経伝達物質であるＧＡＢＡの受容体結合を濃度依存的に阻害し、ある種の非ステロイド性抗炎症剤との共存下ではその阻害作用が増強されることが動物で報告されている）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：ショック、アナフィラキシー（じん麻疹、血管浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。
１１．１．２．　接触皮膚炎（頻度不明）：使用部位に発赤、紅斑、発疹、皮膚そう痒感、皮膚疼痛の皮膚症状があらわれ、皮膚腫脹、皮膚浮腫、皮膚水疱・皮膚びらん等に悪化し、さらに皮膚症状が全身に拡大し重篤化することがある。

１１．２．　その他の副作用
皮膚：（０．１～５％未満）皮膚炎、皮膚そう痒感、発赤、皮膚あれ、皮膚刺激感、（０．１％未満）皮膚水疱、皮膚色素沈着、（頻度不明）光線過敏症、皮膚浮腫、皮膚腫脹、皮膚剥脱。
１％ジクロフェナクナトリウム軟膏における発現頻度。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。他の非ステロイド性消炎鎮痛剤の外皮用剤を妊娠後期の女性に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。また、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤使用時の注意１４．１．１．　眼及び粘膜に使用しないこと。
１４．１．２．　表皮が欠損している場合に使用すると一時的にしみる、ヒリヒリ感を起こすことがあるので使用に際し注意すること。
１４．１．３．　密封包帯法（ＯＤＴ）での使用により、全身的投与＜経口剤・坐剤＞と同様の副作用が発現する可能性があるので、密封包帯法で使用しないこと。
２０．１．　火気を避けて保存すること。
２０．２．　合成樹脂を軟化させたり、塗料を溶かしたり、金属を変色させるおそれがあるので注意すること。

１６．１　血中濃度
健康成人男子の腰背部に１％ジクロフェナクナトリウム軟膏２．５ｇ、５ｇ、７．５ｇを単回及び２．５ｇ、７．５ｇを反復経皮適用したときの血漿中ジクロフェナク濃度はいずれも、経口剤２５ｍｇ単回投与に比べ著しく低濃度であった。
１６．３　分布
〈変形性関節症〉
経皮適用部直下の皮下脂肪、筋肉、滑膜中には、血漿中ジクロフェナク濃度より高濃度に検出された。
１６．５　排泄
１６．１の試験において、尿中排泄率はわずかであった。
１６．６　特定の背景を有する患者
１６．６．１　高齢者
非高齢者と同程度であり、加齢の影響は少なかった。
１６．８　その他
１６．８．１　生物学的同等性試験
〈ジクロフェナクＮａゲル１％「ラクール」〉
ジクロフェナクＮａゲル１％「ラクール」とナボールゲル１％について、健康成人男子の背部に塗布したときのジクロフェナクナトリウムの皮膚への移行量を、角層内ジクロフェナクナトリウム回収量を指標として検証した。得られた両製剤のジクロフェナクナトリウム回収量の平均値の差の９０％信頼区間は、生物学的同等性の判断基準ｌｏｇ（０．７）～ｌｏｇ（１．４３）を満たしていたことから、両製剤の生物学的同等性が確認された。
〈ジクロフェナクＮａローション１％「ラクール」〉
ジクロフェナクＮａローション１％「ラクール」とボルタレンローション１％について、健康成人男子の背部に塗布したときのジクロフェナクナトリウムの皮膚への移行量を、角層内ジクロフェナクナトリウム回収量を指標として検証した。得られた両製剤のジクロフェナクナトリウム回収量の平均値の差の９０％信頼区間は、生物学的同等性の判断基準ｌｏｇ（０．７）～ｌｏｇ（１．４３）を満たしていたことから、両製剤の生物学的同等性が確認された。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内臨床試験
二重盲検試験を含む９３５例の臨床試験結果より、１％ジクロフェナクナトリウム軟膏の有効性が認められている。
→図表を見る（PDF）

１７．３　その他
１７．３．１　皮膚刺激性試験
〈ジクロフェナクＮａゲル１％「ラクール」〉
健康成人３３名（男性１２名、女性２１名）を対象とした４８時間パッチテストの結果、皮膚刺激性は認められなかった。
〈ジクロフェナクＮａローション１％「ラクール」〉
健康成人５３名（男性８名、女性４５名）を対象とした４８時間パッチテストの結果、３例に紅斑が認められたが、いずれも軽微であった。

１８．１　作用機序
酸性非ステロイド性消炎鎮痛剤の作用機序は、主としてアラキドン酸代謝におけるシクロオキシゲナーゼの活性を阻害することにより、炎症、疼痛等に関与するプロスタグランジンの合成を阻害することとされている。
１８．２　抗炎症作用
１８．２．１　急性炎症
１％ジクロフェナクナトリウム軟膏は、カラゲニン足蹠浮腫（ラット）、紫外線紅斑（モルモット）で、１％インドメタシン軟膏と同程度の抗炎症作用を示した。また、カラゲニン誘発炎症足中（ラット）のプロスタグランジンＥ２の産生を有意に抑制した。
１８．２．２　亜急性・慢性炎症
１％ジクロフェナクナトリウム軟膏は、マスタード足蹠浮腫（ラット）、ペーパーディスク試験（ラット）、アジュバント関節炎（ラット）で、１％インドメタシン軟膏と同程度の抗炎症作用を示した。
１８．３　鎮痛作用
１％ジクロフェナクナトリウム軟膏は、酢酸ライジング疼痛試験（マウス）、イースト疼痛試験（ラット）で、１％インドメタシン軟膏と同程度の疼痛抑制作用を示した。

製造販売会社

三友薬品

販売会社

　ラクール薬品販売