ロキソプロフェンＮａテープ５０ｍｇ「三笠」

禁忌

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．　アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発することがある］〔９．１．１参照〕。

効能・効果

次記疾患並びに症状の消炎・鎮痛：変形性関節症、筋肉痛、外傷後の腫脹・外傷後の疼痛。

用法・用量

１日１回、患部に貼付する。

合併症・既往歴等のある患者

８．１．　消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
８．２．　慢性疾患（変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には薬物療法以外の療法も考慮すること。
９．１．１．　気管支喘息＜アスピリン喘息又はその既往歴を除く＞の患者：病態を悪化させることがある〔２．２参照〕。
９．１．２．　皮膚感染症のある患者：感染による炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に使用すること（皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある）。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）：ショック、アナフィラキシー（血圧低下、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用
１）．　皮膚：（１～３％未満）皮膚そう痒、紅斑、接触性皮膚炎、皮疹、（頻度不明）皮下出血、皮膚刺激、皮膚色素沈着、皮膚水疱、皮膚腫脹。
２）．　消化器：（０．５～１％未満）胃不快感、（０．５％未満）上腹部痛、下痢・軟便。
３）．　肝臓：（０．５～１％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇。
４）．　その他：（頻度不明）浮腫。
ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤１００ｍｇの承認時までの臨床試験結果をもとに頻度を算出した。

高齢者

６５歳以上の高齢者に使用する場合は、貼付部の皮膚の状態に注意すること（ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤１００ｍｇ及びテープ剤５０ｍｇ・１００ｍｇの製造販売後調査の結果、６５歳以上の高齢者での副作用の発現率（３．７％、１７３８例中６５例）は、６５歳未満（１．７％、１３００例中２２例）と比較して有意に高い（主な副作用が貼付部皮膚症状であった））。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。他の非ステロイド性消炎鎮痛剤の外皮用剤を妊娠後期の女性に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。また、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤投与時の注意１４．１．１．　損傷皮膚及び粘膜に使用しないこと。
１４．１．２．　湿疹又は発疹の部位に使用しないこと。
内袋開封後はチャックを閉めて保存すること。

１６．８　その他
１６．８．１　生物学的同等性試験
ロキソプロフェンＮａテープ１００ｍｇ「三笠」とロキソニンテープ１００ｍｇについて、健康成人男性の背部皮膚に貼付したときの皮膚への薬物分布量を指標として、両製剤の生物学的同等性を検証した。
本剤とロキソニンテープ１００ｍｇの薬物分布量の平均値の差の９０％信頼区間は、ｌｏｇ（０．７０）～ｌｏｇ（１．４３）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
〈変形性関節症〉
１７．１．１　国内第ＩＩ相試験
変形性膝関節症患者を対象とした一般臨床試験において、ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤１００ｍｇを１日１回又は２回（いずれも１回１枚）、２週間投与した結果、最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は、１日１回群８０．０％（４４／５５例）、１日２回群７９．７％（４７／５９例）であった。
副作用は１日１回群で４．７％（３／６４例）、１日２回群で６．１％（４／６６例）であり、１日１回群の副作用は、紅斑、そう痒症、丘疹、発疹が各１．６％（１／６４例）、１日２回群の主な副作用は、紅斑、そう痒症が各３．０％（２／６６例）であった。
１７．１．２　国内第ＩＩＩ相試験
（１）変形性膝関節症患者を対象とした二重盲検試験において、ロキソプロフェンナトリウム錠１８０ｍｇ／日を対照薬として、ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤１００ｍｇ／日を４週間投与した結果、パップ剤１００ｍｇ群の最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は７７．９％（６７／８６例）であった。副作用はパップ剤１００ｍｇ群で１８．８％（１６／８５例）に認められ、主な副作用は、腹部不快感５．９％（５／８５例）、下痢・軟便、そう痒症が各３．５％（３／８５例）であった。
（２）変形性膝関節症患者を対象とした非盲検・無作為割付試験において、ケトプロフェンナトリウム貼付剤６０ｍｇ／日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤１００ｍｇ／日を４週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤１００ｍｇ群での最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は７２．８％（１０７／１４７例）であった。副作用はロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤１００ｍｇ群で１０．０％（１５／１５０例）に認められ、主な副作用は、接触皮膚炎、γ‐ＧＴＰ増加が各２．７％（４／１５０例）、ＡＬＴ増加２．０％（３／１５０例）であった。
（３）変形性膝関節症患者を対象とした一般臨床試験において、ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤１００ｍｇ／日を１２～２４週間投与した結果、最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は、７３．３％（２２／３０例）であった。副作用は１０．０％（３／３０例）に認められ、発現した副作用は、接触皮膚炎、紅斑、皮下出血、そう痒症、発疹が各３．３％（１／３０例）であった。
〈筋肉痛〉
１７．１．３　国内第ＩＩＩ相試験
（１）筋肉痛患者を対象とした二重盲検試験において、ロキソプロフェンナトリウム錠１８０ｍｇ／日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤１００ｍｇ／日を２週間投与した結果、パップ剤１００ｍｇ群での最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は７５．２％（８２／１０９例）であった。副作用はパップ剤１００ｍｇ群で９．４％（１０／１０６例）に認められ、主な副作用は、そう痒症３．８％（４／１０６例）、上腹部痛２．８％（３／１０６例）であった。
（２）筋肉痛患者を対象とした非盲検・無作為割付試験において、インドメタシン貼付剤１４０ｍｇ／日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤１００ｍｇ／日を２週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤１００ｍｇ群での最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は８５．７％（１０２／１１９例）であった。副作用はロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤１００ｍｇ群で５．０％（６／１２０例）に認められ、主な副作用は、そう痒症１．７％（２／１２０例）であった。
〈外傷後の腫脹・疼痛〉
１７．１．４　国内第ＩＩＩ相試験
外傷後の腫脹・疼痛患者を対象とした二重盲検試験において、ロキソプロフェンナトリウム錠１８０ｍｇ／日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤１００ｍｇ／日を７日間投与した結果、パップ剤１００ｍｇ群での最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は９８．１％（１０１／１０３例）であった。副作用はパップ剤１００ｍｇ群で７．８％（８／１０２例）に認められ、主な副作用は、そう痒症２．９％（３／１０２例）であった。

１８．１　作用機序
プロドラッグであり、活性代謝物のトランスＯＨ体が酸性非ステロイド性抗炎症薬としての作用を示す。すなわち、プロスタグランジン生合成の律速酵素であるシクロオキシゲナーゼ（ＣＯＸ）を阻害し、プロスタグランジンの産生を抑制することにより、抗炎症作用、解熱作用、鎮痛作用を現す。構成型ＣＯＸ（ＣＯＸ‐１）と誘導型ＣＯＸ（ＣＯＸ‐２）に対する選択性はない。
１８．２　抗炎症作用
ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤をラットに貼付したとき、カラゲニン浮腫（急性炎症モデル）、アジュバント関節炎（慢性炎症モデル）のいずれに対しても有意な抗炎症作用を示した。
１８．３　鎮痛作用
ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤をラットに貼付したとき、Ｒａｎｄａｌｌ‐Ｓｅｌｉｔｔｏ法（炎症足加圧法）において、鎮痛作用を示した。また、ラットのアジュバント慢性関節炎疼痛に鎮痛作用を示した。

製造販売会社

三笠製薬

販売会社