ボレー外用液１％

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

次記の皮膚真菌症の治療。
１）．　白癬：足部白癬、股部白癬、体部白癬。
２）．　癜風。

用法・用量

１日１回患部に塗布する。

特定の背景を有する患者に関する注意

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
皮膚：（０．１～５％未満）接触皮膚炎、局所発赤・局所紅斑、皮膚刺激感、皮膚そう痒、皮膚水疱、（０．１％未満）落屑、（頻度不明）皮膚糜爛、皮膚亀裂。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

小児等

９．７．１．　低出生体重児又は新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
９．７．２．　乳児又は３歳以下の幼児では、刺激感、発赤等があらわれやすいので、このような症状があらわれた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤使用時の注意１４．１．１．　著しい糜爛面には使用しないこと。
１４．１．２．　亀裂、糜爛面には注意して使用すること。
火気を避けること。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回投与
健康成人の背部皮膚表面５００ｃｍ２にブテナフィン塩酸塩クリーム１％５ｇを単回投与（１２時間塗布）したときの血漿中濃度は、１２時間（塗布終了時）で最高となりＣｍａｘは４．０ｎｇ／ｍＬ、消失半減期は２３．４時間であった。
１６．１．２　反復投与
健康成人の背部皮膚表面５００ｃｍ２にブテナフィン塩酸塩クリーム１％５ｇを７日間反復投与したとき、最高血漿中濃度は２日目以降４．３～４．８ｎｇ／ｍＬでほぼ一定となった。
１６．２　吸収
健康成人の背部皮膚表面５００ｃｍ２にブテナフィン塩酸塩クリーム１％５ｇを単回投与（１２時間塗布）したときのブテナフィン塩酸塩の回収率は７７．９％であった。
１６．４　代謝
健康成人の背部皮膚表面５００ｃｍ２にブテナフィン塩酸塩クリーム１％５ｇを単回投与（１２時間塗布）したときの代謝物の検索を行ったところ、尿中にごく微量の未変化体が認められたのみであった。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内第ＩＩ相試験
白癬又は癜風の患者を対象に、ブテナフィン塩酸塩クリーム１％又はブテナフィン塩酸塩外用液１％を１日１回２週間（足部白癬では４週間）患部に入浴後又は就寝前に塗布したところ、有効率は次表のとおりであった。
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副作用発現頻度は、クリームで２．３％（９／３９３例）及び外用液で０．７％（１／１５０例）であった。主な副作用は、クリームでは刺激感１．０％（４／３９３例）、接触皮膚炎、発赤・紅斑各０．８％（３／３９３例）、外用液で接触皮膚炎０．７％（１／１５０例）であった。
１７．１．２　国内第ＩＩＩ相比較試験
白癬又は癜風の患者を対象に、ブテナフィン塩酸塩クリーム１％又はビホナゾールクリーム１％を１日１回２週間（足部白癬では４週間）患部に入浴後又は就寝前に塗布したところ、有効率は次表のとおりであった。
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副作用発現頻度は、１．６％（４／２４９例）であった。主な副作用は、そう痒１．２％（３／２４９例）、発赤・紅斑０．８％（２／２４９例）であった。
１７．１．３　国内第ＩＩＩ相一般臨床試験
白癬又は癜風の患者を対象に、ブテナフィン塩酸塩クリーム１％を１日１回２週間（足部白癬では４週間）患部に入浴後又は就寝前に塗布したところ、有効率は次表のとおりであった。
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副作用は接触皮膚炎２．１％（１／４７例）のみであった。
１７．１．４　国内第ＩＩＩ相比較試験
足部白癬の患者を対象に、ブテナフィン塩酸塩クリーム１％を１日１回４週間又はクロトリマゾールクリーム１％を１日２回４週間朝及び晩（入浴後又は就寝前）患部に塗布したところ、有効率は次表のとおりであった。
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副作用は認められなかった。
１７．１．５　国内長期投与試験
足部白癬の患者を対象に、ブテナフィン塩酸塩クリーム１％を１日１回４週間以上８週間まで入浴後又は就寝前に患部に塗布したところ、有効率は次表のとおりであった。
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副作用発現頻度は９．１％（２／２２例）であり、副作用の内訳は、水疱９．１％（２／２２例）、落屑４．６％（１／２２例）であった。
１７．３　その他
１７．３．１　皮膚刺激性
本邦パッチテスト研究班の基準に基づき、健康成人並びに皮膚疾患患者を対象にクリーム剤、外用液剤及びそれぞれの基剤を用いたパッチテストと皮膚疾患患者における光パッチテストの結果、皮膚刺激性は認められなかった。

１８．１　作用機序
スクアレンのエポキシ化反応阻害に基づいて、真菌細胞膜の構成成分であるエルゴステロールの合成を阻害する。
１８．２　抗真菌作用
１８．２．１　抗真菌活性
ブテナフィン塩酸塩は皮膚糸状菌（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ属、Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ属、Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ属）及び癜風菌（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ　ｆｕｒｆｕｒ）に対して強い抗菌力を示し、その作用は殺菌的である（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
主な臨床分離株に対する最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）
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１８．２．２　実験的白癬治療効果
Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ　ｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓによるモルモット背部白癬モデル及び足部白癬モデルに対して、１日１回の塗布で治療効果を認めた。
〈モルモット足部白癬に対する効果〉
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〈モルモット背部白癬に対する効果〉
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１８．３　皮膚貯留性
モルモットの背部皮膚面にブテナフィン塩酸塩外用液１％を塗布し、２４、４８又は７２時間後にＴｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ　ｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓを接種した実験では、２４及び４８時間で感染は完全に予防された。
さらにブテナフィン塩酸塩の皮膚中濃度を測定した結果、２４、４８、７２時間のいずれにおいてもＴ．ｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓの最小殺菌濃度（０．０１２μｇ／ｍＬ）をはるかに上回る皮膚中濃度が維持されていた。

製造販売会社

久光製薬

販売会社