ペキロンクリーム０．５％

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

次記の皮膚真菌症の治療。
１）．　白癬：足白癬、手白癬、体部白癬、股部白癬。
２）．　皮膚カンジダ症：皮膚カンジダ症の指間びらん症、皮膚カンジダ症の間擦疹（乳児寄生菌性紅斑を含む）、皮膚カンジダ症の爪囲炎。
３）．　癜風。

用法・用量

１日１回患部に塗布する。

特定の背景を有する患者に関する注意

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
皮膚：（０．１～５％未満）皮膚局所刺激感、接触皮膚炎、発赤、皮膚そう痒、紅斑、（０．１％未満）皮膚糜爛、皮膚疼痛。
発現頻度は使用成績調査の結果を含む。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

適用上の注意

１４．１．　薬剤投与時の注意１４．１．１．　投与部位：眼科用として角膜・結膜には使用しないこと。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回塗布試験
健康成人男性５名の背部（１５×２０ｃｍ）にアモロルフィン塩酸塩１％クリーム３ｇ（アモロルフィンとして３０ｍｇ注））を塗布したとき、塗布後４８時間までのいずれの測定時においても、すべての被験者で血清中にはアモロルフィンは検出されなかった。
１６．１．２　反復塗布試験
健康成人男性５名の背部（１５×２０ｃｍ）にアモロルフィン塩酸塩１％クリーム１ｇ（アモロルフィンとして１０ｍｇ注））を朝、夕の２回、７日間塗布したとき、投与期間中および最終投与後２日目まで、すべての被験者で血清中にはアモロルフィンは検出されなかった。
１６．３　分布
ラットの背部皮膚面に３Ｈ‐アモロルフィン塩酸塩０．５％クリーム１００ｍｇを単回塗布したとき、塗布後２４時間で角質層から基底層に至る表皮及び真皮、皮下組織への浸透、拡散が認められた。
１６．５　排泄
１６．５．１　単回塗布試験
健康成人男性５名の背部（１５×２０ｃｍ）にアモロルフィン塩酸塩１％クリーム３ｇ（アモロルフィンとして３０ｍｇ注））を塗布したとき、塗布後４８時間までのいずれの測定時においても、すべての被験者で尿中にはアモロルフィンは検出されなかった。
１６．５．２　反復塗布試験
健康成人男性５名の背部（１５×２０ｃｍ）にアモロルフィン塩酸塩１％クリーム１ｇ（アモロルフィンとして１０ｍｇ注））を朝、夕の２回、７日間塗布したとき、投与期間中および最終投与後１日目において、すべての被験者で尿中にはアモロルフィンは検出されなかった。
注）本剤の承認された濃度は０．５％である。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内臨床試験
皮膚真菌症患者を対象に二重盲検比較試験を含む総計１，１０９例について実施された１日１回塗布による臨床試験の概要は次のとおりであった。
→図表を見る（PDF）

１７．３　その他
１７．３．１　皮膚刺激性試験
パッチテスト研究班の基準に基づき、健康成人男性でアモロルフィン塩酸塩０．５％クリーム及び基剤を用いた単純パッチテスト及び光パッチテストの結果では、皮膚刺激性は認められず、再感作試験でも陰性であった。

１８．１　作用機序
アモロルフィン塩酸塩は、真菌のエルゴステロール生合成経路上のΔ１４‐レダクターゼ反応及びΔ８‐Δ７‐イソメラーゼ反応の２つの段階を選択的に阻害することにより、細胞膜の構造、機能を障害し抗真菌活性が発現される。
１８．２　抗真菌作用
１８．２．１　アモロルフィン塩酸塩は皮膚糸状菌（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ属、Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ属、Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ属）、酵母類（Ｃａｎｄｉｄａ属）、黒色真菌（Ｆｏｎｓｅｃａｅａ　ｃｏｍｐａｃｔｕｍ等）及び癜風菌（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ　ｆｕｒｆｕｒ）に強い抗真菌作用を有した（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．２．２　表在性皮膚真菌症の患者から分離された真菌の臨床分離株に対するＭＩＣ（最小発育阻止濃度）は次のとおりである。
→図表を見る（PDF）

１８．２．３　アモロルフィン塩酸塩はＴ．ｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓに対して０．００１μｇ／ｍＬの濃度で、またＣ．ａｌｂｉｃａｎｓでは１μｇ／ｍＬの濃度で殺真菌作用を示した（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．３　実験的白癬治療効果
Ｔ．ｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓによるモルモット実験的白癬モデルにアモロルフィン塩酸塩０．５％クリーム０．３ｇを感染後５日目から１日１回１４日間局所塗布した場合、無処置対照群では症状の増悪が認められるが、処置群では優れた治療効果を示した。
１８．４　作用持続性
感染防御試験において、モルモットの背部皮膚面にアモロルフィン塩酸塩０．５％クリーム０．３ｇを１回塗布し、２４、４８、７２時間後にＴ．ｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓを接種した実験では、塗布７２時間経過後においても優れた作用持続性が認められた。

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テイカ製薬

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