アルファカルシドールカプセル１μｇ「日医工」

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効能・効果

１．次記疾患におけるビタミンＤ代謝異常に伴う諸症状（低カルシウム血症、テタニー、骨痛、骨病変など）の改善：慢性腎不全、副甲状腺機能低下症、ビタミンＤ抵抗性クル病・ビタミンＤ抵抗性骨軟化症。
２．骨粗鬆症。

用法・用量

本剤は患者の血清カルシウム濃度の十分な管理のもとに、投与量を調整する。
１．慢性腎不全、骨粗鬆症の場合：１日１回アルファカルシドールとして０．５～１．０μｇを経口投与する。但し、年齢、症状により適宜増減する。
２．副甲状腺機能低下症、その他のビタミンＤ代謝異常に伴う疾患の場合：１日１回アルファカルシドールとして１．０～４．０μｇを経口投与する。但し、疾患、年齢、症状、病型により適宜増減する。
３．小児用量：小児に対しては骨粗鬆症の場合には１日１回アルファカルシドールとして０．０１～０．０３μｇ／ｋｇを、その他の疾患の場合には１日１回アルファカルシドールとして０．０５～０．１μｇ／ｋｇを経口投与する。但し、疾患、症状により適宜増減する。

重要な基本的注意

１．過量投与を防ぐため、本剤投与中、血清カルシウム値の定期的測定を行い、血清カルシウム値が正常値を超えないよう投与量を調整する。
２．高カルシウム血症を起こした場合には、直ちに休薬し、休薬により血清カルシウム値が正常域に達したら、減量して投薬を再開する。

相互作用

併用注意：１．マグネシウムを含有する製剤：１）．マグネシウムを含有する製剤＜経口＞（酸化マグネシウム＜経口＞、炭酸マグネシウム＜経口＞等）［高マグネシウム血症が起きたとの報告がある（他のビタミンＤ誘導体と同様に腸管でのマグネシウムの吸収を促進させると考えられる）］。
２）．マグネシウムを含有する製剤（酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム等）［ミルク・アルカリ症候群（高カルシウム血症、高窒素血症、アルカローシス等）が現れる恐れがある（血中マグネシウムの増加により代謝性アルカローシスが持続するため、尿細管でのカルシウム再吸収が増加する）］。
２．ジギタリス製剤（ジゴキシン等）［不整脈が現れる恐れがある（本剤により高カルシウム血症が発症した場合、ジギタリス製剤の作用が増強される）］。
３．カルシウム製剤＜経口＞（乳酸カルシウム水和物＜経口＞、炭酸カルシウム＜経口＞等）［高カルシウム血症が現れる恐れがある（本剤は腸管でのカルシウムの吸収を促進させる）］。
４．ビタミンＤ及びビタミンＤ誘導体（カルシトリオール等）、ＰＴＨ製剤（テリパラチド等）、ＰＴＨｒＰ製剤（アバロパラチド酢酸塩）［高カルシウム血症が現れる恐れがある（相加作用による）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．急性腎障害：血清カルシウム上昇を伴った急性腎障害が現れることがあるので、血清カルシウム値及び腎機能を定期的に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなどの適切な処置を行う。
２）．肝機能障害、黄疸：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、減量・休薬など適切な処置を行う。
１）．消化器：（頻度不明）食欲不振、悪心・嘔気、下痢、便秘、胃痛、嘔吐、腹部膨満感、胃部不快感、消化不良、口内違和感、口渇等。
２）．精神神経系：（頻度不明）頭痛・頭重、不眠・いらいら感、脱力感・倦怠感、眩暈、しびれ感、眠気、記憶力減退・記銘力減退、耳鳴り、老人性難聴、背部痛、肩こり、下肢つっぱり感、胸痛等。
３）．循環器：（頻度不明）軽度の血圧上昇、動悸。
４）．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ＬＤＨ上昇、γ－ＧＴＰ上昇。
５）．腎臓：（頻度不明）ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇（腎機能低下）、腎結石。
６）．皮膚：（頻度不明）皮膚そう痒感、発疹、皮膚熱感。
７）．眼：（頻度不明）結膜充血。
８）．骨：（頻度不明）関節周囲の石灰化（化骨形成）。
９）．その他：（頻度不明）嗄声、浮腫。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので用量に注意する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［ヒト妊娠中の投与に関する安全性は確立していない（動物実験（ラット）で大量投与の場合、胎仔化骨遅延等がみられている）］。
２．授乳中は投与を避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせる［授乳婦への投与に関する安全性は確立していない（動物実験（ラット）で授乳による新生仔への移行率は、母動物投与量の１／２０に相当する）］。

小児等への投与

小児に投与する場合には、血清カルシウム値等の観察を十分に行いながら少量から投与を開始し、漸増投与するなど、過量投与にならぬよう慎重に投与する［幼若ラット経口投与における急性毒性は成熟ラットに比べ強く現れている］。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
安定性試験：本品につき加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）を行った結果、アルファカルシドールカプセル０．２５μｇ「日医工」、アルファカルシドールカプセル０．５μｇ「日医工」及びアルファカルシドールカプセル１μｇ「日医工」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

その他の注意

高リン血症のある患者に投与する場合はリン酸結合剤を併用し、血清リン値を下げる。

生物学的同等性試験
アルファカルシドールカプセル０．２５μｇ「日医工」及び標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１６カプセル（アルファカルシドールとして４μｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中活性代謝物（１α、２５（ＯＨ）２Ｄ）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
また、アルファカルシドールカプセル０．５μｇ「日医工」及び標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ６カプセル（アルファカルシドールとして３μｇ）投与した場合、並びにアルファカルシドールカプセル１μｇ「日医工」及び標準製剤をそれぞれ３カプセル（アルファカルシドールとして３μｇ）投与した場合においても、同様に両剤の生物学的同等性が確認された。
＜アルファカルシドールカプセル０．２５μｇ「日医工」＞
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＜アルファカルシドールカプセル０．５μｇ「日医工」＞
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＜アルファカルシドールカプセル１μｇ「日医工」＞
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血清中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

一包可：不明

バラ包装

分割：可能

粉砕：可能

液体充填硬カプセル

製造販売会社

日医工

販売会社