パントシン注５％

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効能・効果

（１）．　パントテン酸欠乏症の予防及び治療。
（２）．　パントテン酸の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給（消耗性疾患、甲状腺機能亢進症、妊産婦、授乳婦など）。
（３）．　次記疾患のうち、パントテン酸欠乏又はパントテン酸代謝障害が関与すると推定される場合：高脂血症、術後腸管麻痺、パントテン酸欠乏又はパントテン酸代謝障害が関与すると推定されるストレプトマイシンによる副作用及びカナマイシンによる副作用の予防及び治療、パントテン酸欠乏又はパントテン酸代謝障害が関与すると推定される急性湿疹・慢性湿疹、パントテン酸欠乏又はパントテン酸代謝障害が関与すると推定される血液疾患の血小板数の改善ならびに出血傾向の改善。
なお、３．の適応に対して、効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。

用法・用量

通常、成人にはパンテチンとして１日２０～１００ｍｇ、血液疾患、術後腸管麻痺には、１日２００ｍｇを１～２回に分けて、皮下、筋肉内又は静脈内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
（用法及び用量に関連する注意）
１日あたりの製剤量は次のとおりである。
１）．　１日量（パンテチンとして）２０～１００ｍｇ：（製剤）０．４～２．０ｍＬ。
２）．　１日量（パンテチンとして）２００ｍｇ：（製剤）４．０ｍＬ。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
消化器：（０．１～５％未満）腹部膨満、腹痛、（０．１％未満）下痢・軟便、悪心。
発現頻度は文献集計に基づく。

適用上の注意

１４．１．　薬剤投与時の注意筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため次記の点に注意すること。
・　注射部位については、筋肉内注射時神経走行部位を避けて慎重に投与すること。
・　筋肉内注射時、くりかえし注射する場合には、左右交互に注射するなど、筋肉内注射時同一部位を避けること。なお、小児等には特に注意すること。
・　注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

１６．１　血中濃度
正常ラットに〔β‐Ａｌａ‐１４Ｃ〕パンテチン２０ｍｇ／ｋｇを単回静脈内投与すると、血中放射能濃度は二相性で推移し、分布相での消失は速やかであり、消失相の半減期は極めて長かった。
１６．３　分布
正常ラットに〔β‐Ａｌａ‐１４Ｃ〕パンテチン２０ｍｇ／ｋｇを単回静脈内投与すると、組織内放射能濃度は肝で著しく高く、ほとんどの組織において血液より高い濃度を示し、組織親和性が高いことを示唆している。
１６．４　代謝
正常ラットに〔β‐Ａｌａ‐１４Ｃ〕パンテチン２０ｍｇ／ｋｇを単回静脈内投与すると、細胞内でパンテチンは、パントテン酸とシステアミンに分解されたが、一部はＣｏＡに合成された。
１６．５　排泄
正常ラットに〔β‐Ａｌａ‐１４Ｃ〕パンテチン２０ｍｇ／ｋｇを単回静脈内投与すると、投与後４８時間で放射能の約８０％が尿中に排泄され、糞中にはほとんど排泄されなかった。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　臨床試験
（１）術後腸管麻痺に対する改善効果
術後腸管麻痺を伴った患者１５０例を対象とした臨床試験において、パンテチン１日２００ｍｇ、静注投与の有効率は６４．７％（９７例）であった。

１８．１　作用機序
パンテチンは、パンテテインのｄｉｓｕｌｆｉｄｅ型で、ＣｏＡの前駆物質である。
１８．２　腸管運動促進作用
無麻酔マウスにパンテチンを経口投与すると胃腸管輸送能の亢進がみられ、さらに麻酔下ウサギ及びイヌに静脈内投与すると腸管運動の亢進がみられる。
１８．３　実験的粥状硬化の進展抑制作用
高脂肪食と動脈壁の傷害によって作成した実験的粥状硬化症ウサギへの経口投与で、内膜への脂質沈着の軽減、平滑筋細胞の増殖を主体とした細胞・線維性組織の形成及びアテロームの縮小が認められている。
１８．４　血清総コレステロール低下作用
高コレステロール食飼育ウサギへの経口投与で、血清コレステロールの有意な低下が認められている。この作用は主としてコレステロール（ＬＤＬ＋ＶＬＤＬ画分）の異化排泄の促進によるものである。
高コレステロール食飼育ウサギにおける糞中の総コレステロール及び総胆汁酸の排泄は、パンテチン投与群で著明に増大する。これはコレステロール負荷によるβ‐ＶＬＤＬの低親和性受容体活性及びコレステロール７α‐ヒドロキシラーゼ活性の低下を改善することによって、コレステロールの肝への取り込み能及び胆汁酸への代謝を正常化したためと考えられている。
１８．５　血清中性脂肪低下作用
ビタミンＤ２と高脂肪食を負荷した動脈硬化症ラットへの経口投与で血清中性脂肪の有意な低下が認められている。
この作用はパンテチン投与によりリポ蛋白リパーゼ活性が上昇したためと考えられている。
１８．６　血清ＨＤＬ‐コレステロールの増加作用
高コレステロール食飼育ウサギにおいて減少したＨＤＬ２及びＨＤＬ３を増加させる。この作用は、アポ蛋白Ａ‐Ｉの合成促進、組織リポ蛋白リパーゼ活性の増加及び血中ＬＣＡＴ活性の増加により、ＶＬＤＬ→ＨＤＬ経路の促進に基づくことが認められている。
１８．７　脂肪酸酸化促進作用
糖尿病ラットの肝臓及び筋肉組織や自然発症高血圧ラット脳微小血管において脂肪酸β‐酸化能を促進し、エネルギー産生能を高めることが認められている。この作用は遊離脂肪酸からミトコンドリアのエネルギー産生に至る経路に関与する酵素の活性亢進にあることが確認されている。
１８．８　血管壁コレステロール代謝促進作用
高コレステロール食飼育ラットにおける血管壁ライソゾームのコレステロールエステラーゼ活性を有意に高め、血管壁へのコレステロールエステルの沈着を抑制することが認められている。
１８．９　血小板数の改善作用
抗ラット血小板ウサギ血清及び乏血小板血輸血による実験的血小板減少症に対して、パンテチンは血小板減少の抑制あるいは回復促進作用を示す。この作用は血小板産生系に直接作用するものと考えられている。

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