メコバラミン錠５００μｇ「ＪＧ」

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効能・効果

末梢性神経障害。

用法・用量

通常、成人は１日３錠（メコバラミンとして１日１５００μｇ）を３回に分けて経口投与する。
ただし、年齢及び症状により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

本剤投与で効果が認められない場合、月余にわたって漫然と使用すべきでない。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　消化器：（０．１～５％未満）食欲不振、悪心・嘔吐、下痢。
２）．　過敏症：（０．１％未満）発疹。
発現頻度は製造販売後調査を含む。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。
ＰＴＰ包装はアルミピロー包装開封後、バラ包装はボトル開栓後、湿気を避けて遮光して保存すること。

その他の注意

１５．２．　非臨床試験に基づく情報水銀及びその化合物を取り扱う職業従事者に長期にわたって大量に投与することは避けることが望ましい。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回投与
健康成人男子にメコバラミン１２０μｇ、１，５００μｇ注）を絶食下単回経口投与した場合、いずれの投与量においても投与後約３時間で最高血中濃度に達し、濃度依存による吸収が観察された。半減期、血清中総ビタミンＢ１２（以下Ｂ１２）濃度の投与１２時間までの増加分及びΔＡＵＣ０→１２を次表に示し、血清中総Ｂ１２濃度の推移を添付文書の図に示した。
尿中総Ｂ１２排泄量は投与後８時間までに投与後２４時間排泄量の４０～９０％が排泄された。
注）本剤の承認された用法及び用量は「通常、成人はメコバラミンとして１日１，５００μｇを３回に分けて経口投与する。」である。
血清中総Ｂ１２濃度の増加分

→図表を見る（PDF）

１６．１．２　反復投与
健康成人男子に１，５００μｇを１２週間反復経口投与し、投与中止後４週間の血清中総Ｂ１２量の変動率を検討した。投与４週間で投与前値の約２倍に達し、以後も漸増し、１２週後には約２．８倍を示した。投与中止４週後でも投与前値の約１．８倍を示した。
１６．８　その他
〈メコバラミン錠２５０μｇ「ＪＧ」〉
メコバラミン錠２５０μｇ「ＪＧ」は、「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン（平成２４年２月２９日　薬食審査発０２２９第１０号　別紙３）」に基づき、処方変更前製剤［ヒトを対象とした生物学的同等性試験により同等性が確認されている。］を標準製剤とした溶出試験の結果、溶出挙動は同等と判定され、生物学的に同等とみなされた。
〈メコバラミン錠５００μｇ「ＪＧ」〉
メコバラミン錠５００μｇ「ＪＧ」は、「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン（平成２４年２月２９日　薬食審査発０２２９第１０号　別紙３）」に基づき、処方変更前製剤［ヒトを対象とした生物学的同等性試験により同等性が確認されている。］を標準製剤とした溶出試験の結果、溶出挙動は同等と判定され、生物学的に同等とみなされた。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内臨床試験（用量比較試験）
末梢性神経障害に対して、メコバラミンとして１日１，５００μｇ及び１日１２０μｇ（低用量群）を３回に分けて４週間反復経口投与し、二重盲検比較試験を行った。慢性期及び固定期の症例に対して、メコバラミンの改善率は改善以上で１，５００μｇが１７．６％（６／３４）、１２０μｇが９．７％（３／３１）、やや改善以上で１，５００μｇが６４．７％（２２／３４）、１２０μｇが４１．９％（１３／３１）であり、１，５００μｇ／日投与の有用性が認められた。
１７．１．２　国内臨床試験（コバマミド及びプラセボ対照比較試験）
末梢神経障害に対してメコバラミン１日１，５００μｇ、コバマミド１日１，５００μｇ及びプラセボを４週間反復経口投与し、二重盲検比較試験を行った。全般改善度は中等度改善以上で、メコバラミン投与群３８．６％（１７／４４）、コバマミド投与群２２．２％（１０／４５）、プラセボ投与群２６．７％（１２／４５）であり、メコバラミンの有用性が認められた。
１７．１．３　末梢神経障害に対する臨床効果
末梢神経障害による症状（しびれ、疼痛、知覚鈍麻等）を訴えた患者を対象に、本剤をメコバラミンとして１日１，５００μｇ３分割投与し、臨床成績を評価したところ、有効率は６５．８％（５４／８２）であった。

１８．１　作用機序
メコバラミンは生体内補酵素型ビタミンＢ１２の１種であり、ホモシステインからメチオニンを合成するメチオニン合成酵素の補酵素として働き、メチル基転位反応に重要な役割を果たす。
１８．２　神経細胞内小器官へよく移行し、核酸・蛋白合成を促進
シアノコバラミンに比し、神経細胞内の小器官への移行がよい（ラット）。また、脳由来細胞・脊髄神経細胞の実験系で、デオキシウリジンからチミジンへの合成系に関与し、貯蔵型葉酸の利用促進とともに核酸代謝にも関与し、コバマミドに比して核酸・蛋白の合成を促進する（ラット）。
１８．３　軸索内輸送、軸索再生の促進
ストレプトゾトシン投与による実験的糖尿病ラットの坐骨神経細胞で、軸索の骨格蛋白の輸送を正常化する。アドリアマイシン、アクリルアミド、ビンクリスチンによる薬物性神経障害（ラット、ウサギ）及び軸索変性モデルマウス、自然発症糖尿病ラットの神経障害に対して、神経病理学的、電気生理学的に変性神経の出現を抑制する。
１８．４　髄鞘形成（リン脂質合成）の促進
髄鞘の構成成分であるレシチンの合成を促進し、培養神経組織でコバマミドに比して神経線維の髄鞘形成率を高める（ラット）。
１８．５　シナプス伝達の遅延、神経伝達物質の減少を回復
挫滅した坐骨神経で、神経線維の興奮性を高めることにより終板電位の誘発を早期に回復する（ラット）。また、コリン欠乏食ラットで低下した脳内アセチルコリン量を正常化する。

一包可：不明

バラ包装

分割：可能

粉砕：可能

粉砕後試験：温度・湿度条件→純度規格外変化、光条件→含量・純度規格外変化

製造販売会社

日本ジェネリック

販売会社