Ｌ－アスパラギン酸Ｋ錠３００ｍｇ「アメル」

禁忌

２．１．　重篤な腎機能障害（前日の尿量が５００ｍＬ以下あるいは投与直前の排尿が１時間当たり２０ｍＬ以下）のある患者〔９．２．１参照〕。
２．２．　副腎機能障害（アジソン病）のある患者［アジソン病ではアルドステロン分泌低下により、カリウム排泄障害を来しているので、高カリウム血症を呈するおそれがある］。
２．３．　高カリウム血症の患者［高カリウム血症を増悪させるおそれがある］〔９．１．２参照〕。
２．４．　消化管通過障害のある患者［カリウムイオンの局所的な粘膜刺激作用により消化管潰瘍、消化管狭窄、消化管穿孔をきたすことがある］。
２．４．１．　食道狭窄のある患者（心肥大、食道癌、胸部大動脈瘤、逆流性食道炎、心臓手術等による食道圧迫）。
２．４．２．　消化管狭窄又は消化管運動機能不全のある患者。
２．５．　高カリウム血性周期性四肢麻痺の患者［発作を誘発するおそれがある］。
２．６．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．７．　エプレレノン投与中＜高血圧症＞、エサキセレノン投与中の患者〔１０．１参照〕。

効能・効果

次記疾患又は状態におけるカリウム補給：１）降圧利尿剤連用時、副腎皮質ホルモン連用時、強心配糖体連用時、インスリン連用時、ある種の抗生物質連用時など、２）低カリウム血症型周期性四肢麻痺、３）心疾患時の低カリウム状態におけるカリウム補給、４）重症嘔吐、下痢、カリウム摂取不足及び手術後におけるカリウム補給。

用法・用量

Ｌ－アスパラギン酸カリウムとして、通常成人１日０．９～２．７ｇを３回に分割経口投与する。
なお、症状により１回３ｇまで増量できる。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　剤形換算
１）．　１日量：３～９錠。
２）．　症状により増量（１回）：１０錠。
７．２．　低クロール血症性アルカローシスを伴う低カリウム血症の場合は、本剤とともにクロールを補給することが望ましい。

腎機能障害患者

８．１．　本剤の投与に際しては、患者の血清電解質及び心電図の変化に注意すること。
特に、長期投与する場合には、血中カリウム値又は尿中カリウム値、腎機能、心電図等を定期的に検査することが望ましい。また、高カリウム血症があらわれた場合には、投与を中止すること。
９．１．１．　急性脱水症、広範囲組織損傷（広範囲熱傷、広範囲外傷等）のある患者：細胞外へカリウムが移行する状態であり、高カリウム血症を呈するおそれがある。
９．１．２．　高カリウム血症があらわれやすい疾患（低レニン性低アルドステロン症等）を有する患者〔２．３参照〕。
９．２．１．　重篤な腎機能障害（前日の尿量が５００ｍＬ以下あるいは投与直前の排尿が１時間当たり２０ｍＬ以下）のある患者：投与しないこと（カリウムの排泄低下により、高カリウム血症を呈するおそれがある）〔２．１、９．２．２参照〕。
９．２．２．　腎機能低下＜重篤な腎機能障害を除く＞あるいは腎機能障害＜重篤な腎機能障害を除く＞のある患者：カリウムの排泄低下により、高カリウム血症を呈するおそれがある〔９．２．１参照〕。

相互作用

１０．１．　併用禁忌：エプレレノン＜高血圧症＞＜セララ＞、エサキセレノン＜ミネブロ＞〔２．７参照〕［血清カリウム値が上昇するおそれがある（併用によりカリウム貯留作用が増強するおそれがある）］。
１０．２．　併用注意：１）．　エプレレノン＜慢性心不全＞、フィネレノン［血清カリウム値が上昇する可能性があるので、血清カリウム値を定期的に観察するなど十分に注意すること（カリウム貯留作用が増強するおそれがある）］。
２）．　カリウム保持性利尿剤（スピロノラクトン、トリアムテレン等）［高カリウム血症があらわれることがあるので、定期的に血清カリウム値を観察し、異常が認められた場合には、本剤を減量するなど適切な処置を行う（カリウム保持性利尿剤はナトリウム、水の排泄を促進し、カリウムの排泄を抑制する＜腎機能障害のある患者＞）］。
３）．　アンジオテンシン変換酵素阻害剤（イミダプリル塩酸塩、カプトプリル、エナラプリルマレイン酸塩等）、アンジオテンシン２受容体拮抗剤（ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキセチル、バルサルタン等）［高カリウム血症があらわれることがあるので、定期的に血清カリウム値を観察し、異常が認められた場合には、本剤を減量するなど適切な処置を行う（アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシン２受容体拮抗剤は、アルドステロンの分泌を低下させ、カリウムの排泄を減少させるため、併用により高カリウム血症があらわれやすくなると考えられる＜腎機能障害のある患者＞）］。
４）．　非ステロイド性消炎鎮痛剤（インドメタシン等）、β遮断剤（プロプラノロール、アテノロール、ピンドロール等）、シクロスポリン、ヘパリン、ジゴキシン、トルバプタン［高カリウム血症があらわれることがあるので、定期的に血清カリウム値を観察し、異常が認められた場合には、本剤を減量するなど適切な処置を行う（非ステロイド性消炎鎮痛剤、β遮断剤、シクロスポリン、ヘパリン、ジゴキシン、トルバプタンは、血中のカリウムを上昇させる可能性があり、併用により高カリウム血症があらわれやすくなると考えられる＜腎機能障害のある患者＞）］。
５）．　抗コリン作動薬（アトロピン、ブチルスコポラミン等）［本剤の消化管粘膜刺激があらわれやすいので、症状があらわれた場合には、本剤の減量又はカリウムの液剤の使用を考慮する（抗コリン剤の消化管運動の抑制による）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められる場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　心臓伝導障害（頻度不明）：一時に大量を投与すると心臓伝導障害があらわれることがある。高カリウム血症の治療にはカルシウム剤、重炭酸ナトリウム、高張食塩液、ブドウ糖・インスリン、陽イオン交換樹脂、透析が緊急度に応じて選択される。

１１．２．　その他の副作用
１）．　消化器：（０．１～５％未満）胃腸障害、食欲不振、心窩部重圧感。
２）．　その他：（０．１～５％未満）耳鳴。
再評価結果を含む。

高齢者

減量するなど注意すること（カリウムは腎臓から排泄されるが、腎機能が低下していることが多く高い血中濃度が持続するおそれがある）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

低出生体重児、新生児、乳児には投与しないことが望ましい（動物実験（３週齢以下の幼若マウス及びラット：アスパラギン酸として２５０ｍｇ／ｋｇ以上を投与）で、視床下部弓状核に病理組織学的変化を認めたという報告がある）。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤調剤時の注意錠剤は一包化に適さない薬剤である。ただし、一包化が必要な場合は気密性の高い容器で保存し、必要に応じて乾燥剤を入れるなど湿気に十分注意すること〔２０．取扱い上の注意の項参照〕。
１４．２．　薬剤交付時の注意１４．２．１．　ＰＴＰシートを破損しないよう注意すること。
１４．２．２．　服用直前までＰＴＰシートから取り出さないこと。
１４．２．３．　ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。
本剤は吸湿性が極めて高いため、アルミピロー包装開封後は湿気を避けて保存すること〔１４．１参照〕。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
Ｌ‐アスパラギン酸Ｋ錠３００ｍｇ「アメル」とアスパラカリウム錠３００ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１０錠（Ｌ‐アスパラギン酸カリウムとして３０００ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して尿中カリウム濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（Ａｍ（最終累積排泄量）、Ｖｍａｘ（最高排泄速度））について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ（生物学的同等性）
→図表を見る（PDF）

尿中カリウム累積排泄量（生物学的同等性）

尿中濃度並びにＡｍ、Ｖｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

１８．１　作用機序
カリウムは細胞内の主要電解質で、細胞膜電位の形成、酸－塩基平衡の調節、浸透圧の維持等に関与し、神経の興奮や各組織の細胞内代謝に重要な役割をもつ。Ｌ‐アスパラギン酸カリウムは組織移行性及び体内利用性のよいカリウム塩であることが認められている。

一包可：条件付可

一包化に適さない薬剤である。ただし、一包化が必要な場合は気密性の高い容器で保存し、必要に応じて乾燥剤を入れるなど湿気に十分注意する。＠ＰＴＰシートを破損しないよう注意する。服用直前までＰＴＰシートから取り出さない。

分割：条件付可

粉砕：条件付可

一包化に適さない薬剤である。ただし、一包化が必要な場合は気密性の高い容器で保存し、必要に応じて乾燥剤を入れるなど湿気に十分注意する。＠ＰＴＰシートを破損しないよう注意する。服用直前までＰＴＰシートから取り出さない。

製造販売会社

共和薬品

販売会社