サルポグレラート塩酸塩錠５０ｍｇ「ＹＤ」

禁忌

１．出血している患者（血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等）［出血を更に増強する可能性がある］。
２．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。

効能・効果

慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感等の虚血性諸症状の改善。

用法・用量

サルポグレラート塩酸塩として、１回１００ｍｇを１日３回食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

１．月経期間中の患者［出血を増強する恐れがある］。
２．出血傾向並びに出血傾向素因のある患者［出血傾向を増強する恐れがある］。
３．抗凝固剤投与中（ワルファリン等）あるいは血小板凝集抑制作用を有する薬剤投与中（アスピリン、チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール等）の患者［出血傾向を増強する恐れがある］。
４．重篤な腎障害のある患者［排泄に影響する恐れがある］。

重要な基本的注意

本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい。

相互作用

併用注意：抗凝固剤（ワルファリン等）、血小板凝集抑制作用を有する薬剤（アスピリン、チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール等）［出血傾向を増強する恐れがある（相互に作用を増強する）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．脳出血、消化管出血：脳出血、吐血や下血等の消化管出血が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
２）．血小板減少：血小板減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
３）．肝機能障害、黄疸：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ＬＤＨ上昇等を伴う肝機能障害や黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
４）．無顆粒球症：無顆粒球症が現れることがあるので、観察を十分行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用（頻度不明）１）．過敏症：発疹、発赤、丘疹、そう痒、紅斑、蕁麻疹［このような症状が現れた場合には、投与を中止する］。
２）．肝臓：肝機能障害（ビリルビン上昇、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ＬＤＨ上昇等）［観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う］。
３）．出血傾向：出血（鼻出血、皮下出血等）［観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う］。
４）．消化器：嘔気、胸やけ、腹痛、便秘、食道異物感、食欲不振、腹部膨満感、下痢、嘔吐、口内炎。
５）．循環器：心悸亢進、息切れ、胸痛、ほてり。
６）．精神神経系：頭痛、眠気、味覚異常、眩暈。
７）．腎臓：蛋白尿、尿潜血、ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇。
８）．血液：貧血、血小板減少、白血球減少。
９）．その他：血清中性脂肪上昇、血清コレステロール上昇、血清アルブミン減少、尿糖、尿沈渣、体重増加、浮腫、倦怠感、血清カルシウム減少、しびれ感、発熱、咽頭痛、咽頭不快感、咽頭灼熱感。

高齢者への投与

高齢者では低用量（例えば１５０ｍｇ／日）より投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与する［一般に高齢者では腎、肝等の生理機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続する恐れがある］。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない［動物実験（ラット）で胚胎仔死亡率増加及び新生仔生存率低下が報告されている］。
２．授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせる［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
１．保管方法：１）．防湿。
２）．使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用する。
２．安定性試験：最終包装製品を用いた長期保存試験の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、サルポグレラート塩酸塩錠５０ｍｇ「ＹＤ」及びサルポグレラート塩酸塩錠１００ｍｇ「ＹＤ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。

１．サルポグレラート塩酸塩錠５０ｍｇ「ＹＤ」
（１）生物学的同等性試験
サルポグレラート塩酸塩錠５０ｍｇ「ＹＤ」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成１８年１１月２４日　薬食審査発第１１２４００４号）」に基づき、サルポグレラート塩酸塩錠１００ｍｇ「ＹＤ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
（２）溶出挙動
サルポグレラート塩酸塩錠５０ｍｇ「ＹＤ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたサルポグレラート塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
２．サルポグレラート塩酸塩錠１００ｍｇ「ＹＤ」
生物学的同等性試験
サルポグレラート塩酸塩錠１００ｍｇ「ＹＤ」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ１錠（サルポグレラート塩酸塩として１００ｍｇ）、健康成人男子２４名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

一包可：条件付可

無包装状態試験：通常条件→純度不適、温度湿度条件→純度不適、含量低下、光条件→純度不適

分割：条件付可

粉砕：条件付可

粉砕後試験：光条件→純度試験が不適合となることを確認した。

製造販売会社

陽進堂

販売会社

第一三共エスファ