アンサー皮下注２０μｇ

禁忌

本剤に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

放射線療法による白血球減少症。
（効能又は効果に関連する注意）
本剤は、放射線療法による白血球減少症に投与し、他の白血球減少症には投与しないこと。

用法・用量

通常、成人には放射線治療開始日以降から投与を開始し、放射線治療終了日まで（ただし８週間を限度とする）１回１ｍＬを１日１回、週２回皮下投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、１回の投与として２ｍＬを越えないこと。
（用法及び用量に関連する注意）
本剤の投与により、効果がみられない場合は、他の治療に切り替える等適切な処置を行うこと。

肝機能障害患者

本剤の投与中は白血球数を定期的に検査し、白血球の推移に留意すること。
９．１．１．　薬物過敏症の既往歴のある患者。
９．１．２．　アレルギー素因のある患者。
９．３．１．　重篤な肝障害のある患者：肝障害を悪化させるおそれがある。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１～５％未満）発疹、蕁麻疹、発熱。
２）．　消化器：（０．１～５％未満）悪心、嘔吐。
３）．　肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＬＤＨ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、総ビリルビン上昇、γ－ＧＴＰ上昇等の肝機能障害。
４）．　適用部位：（０．１～５％未満）疼痛、硬結、水疱形成、発赤、腫脹、そう痒感、（頻度不明）熱感。
５）．　その他：（０．１％未満）倦怠感。
使用成績調査を含む。

高齢者

一般に生理機能が低下している。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験では催奇形性は認められていない。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが認められている）。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤調製時の注意本剤はワンポイントカットアンプルであるが、異物混入を避けるためアンプルカット部分を、エタノール綿等で清拭しカットすることが望ましい。また、ヤスリを用いず、アンプル枝部のマーク（青）の反対方向に折り取ること。
１４．２．　薬剤投与時の注意皮下に投与すること。また、繰り返し注射する場合には同一部位の反復注射は避けること。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回投与
Ｚ‐１００原液の１４Ｃ‐標識体（１４Ｃ‐Ｚ‐１００）をラット又はマウスに２０ｍｇ／ｋｇの用量で投与したところ、ラットでは投与後４５分に血液中放射能が最高濃度（Ｃｍａｘ）に達し、投与後４５分から４時間までの消失半減期（ｔ１／２）は１．７時間、４時間から２４時間までのｔ１／２は１８．６時間であった。マウスでは投与後１５分後にＣｍａｘに達し、１５分から２時間までのｔ１／２は４０分、２時間から８時間までのｔ１／２は３．２時間であった。また、マウスの血漿中濃度は血液中濃度とほぼ同様に推移し、５分から２時間までのｔ１／２は４０分、２時間から８時間までのｔ１／２は４．３時間であった。
１６．１．２　反復投与
Ｚ‐１００原液の１４Ｃ‐標識体（１４Ｃ‐Ｚ‐１００）をラットに２０ｍｇ／ｋｇの用量で１日１回７日間反復皮下投与した時の血液中の放射能濃度は、６日間投与後の２４時間まで投与回数にほぼ比例して上昇したが、７日目投与後２４時間の血液中放射能濃度は６日間投与後のそれとほぼ同じ値を示した。７日目投与後の血液中放射能濃度は投与後３０分にＣｍａｘに達し、３０分から２時間までのｔ１／２は２．４時間、２時間から２４時間までのｔ１／２は３５．５時間であり、１回目投与後と比べｔ１／２が長くなる傾向が認められた。
１６．３　分布
Ｚ‐１００原液の１４Ｃ‐標識体（１４Ｃ‐Ｚ‐１００）２０ｍｇ／ｋｇをラット又はマウスに皮下投与したところ、投与部位に最も高い放射能を示し、次いで、肝、骨髄、リンパ節、脾に特異的にみられ、その他の組織ではわずかな分布が認められた。
１６．５　排泄
Ｚ‐１００原液の１４Ｃ‐標識体（１４Ｃ‐Ｚ‐１００）をラット又はマウスに２０ｍｇ／ｋｇの用量で皮下投与したとき、１２０時間以内に尿中にそれぞれ投与量の４７．８％、５３．６％、糞中に１．２％、１．３％、呼気中に２７．０％、１９．７％が排泄された。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内第ＩＩＩ相比較試験
悪性腫瘍の放射線治療時における白血球減少を対象に、放射線照射開始日から放射線治療終了時まで本剤１回１アンプル（２０μｇ）を週２回上腕皮下投与又はＬ‐システイン１回２錠（１６０ｍｇ）を１日３回食後経口投与する二重盲検比較試験を実施した。
白血球減少に対する主治医判定の有用率は、本剤群で７３．９％（６８／９２）、Ｌ‐システイン群で６９．２％（６３／９１）、副作用発現頻度は、本剤群で５．７％（６／１０６）、Ｌ‐システイン群で２．９％（３／１０２）であった。本剤群に認められた副作用は、注射部位の異常１．９％（２／１０６）、発疹、湿疹、Ａｌ‐Ｐ上昇、ＧＰＴ上昇各０．９％（１／１０６）であった。
１７．１．２　国内第ＩＩＩ相一般臨床試験
悪性腫瘍の放射線治療時における白血球減少を対象に、放射線照射開始日から放射線治療終了時まで本剤１回１アンプル（２０μｇ）を週２回上腕皮下投与する一般臨床試験を実施した。白血球減少に対する主治医判定の有用率は、７４．７％（６５／８７）、副作用発現頻度は、３．６％（４／１１２）であった。副作用の内訳は、注射部位の発赤腫脹、ＧＯＴ・ＧＰＴ上昇各１．８％（２／１１２）であった。

１８．１　作用機序
造血幹細胞に働く造血因子であるＣＳＦの内因的な誘導を促進し、放射線により障害を受けた造血機能を賦活して、放射線治療時の末梢白血球数の減少を抑制する。
１８．２　白血球減少に対する回復作用
本剤０．５～１０ｍｇ／ｋｇ／日を放射線全身照射により誘発された白血球減少動物（マウス・モルモット）に投与したところ、減少した末梢白血球数の回復を促進した。
１８．３　造血機能賦活作用
本剤２．５ｍｇ／ｋｇを投与したマウスにおいて、血中のＣＳＦ、ＩＬ‐３の産生を増強させ、造血組織中の顆粒球・単球系前駆細胞を増加させた。

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ゼリア新薬

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