ベンズブロマロン錠５０ｍｇ「日医工」

警告

１．劇症肝炎等の重篤な肝障害が主に投与開始６カ月以内に発現し、死亡等の重篤な転帰に至る例も報告されているので、投与開始後少なくとも６カ月間は必ず、定期的に肝機能検査を行う。また、患者の状態を十分観察し、肝機能検査値異常、黄疸が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２．副作用として肝障害が発生する場合があることをあらかじめ患者に説明するとともに、食欲不振、悪心・嘔吐、全身倦怠感、腹痛、下痢、発熱、尿濃染、眼球結膜黄染等が現れた場合には、本剤の服用を中止し、直ちに受診するよう患者に注意を行う。

禁忌

１．肝障害のある患者［肝障害を悪化させることがある］。
２．腎結石を伴う患者、高度腎機能障害のある患者［尿中尿酸排泄量の増大により、これらの症状を悪化させる恐れがあり、また、効果が期待できないことがある］。
３．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
４．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

次記の場合における高尿酸血症の改善：痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症。

用法・用量

１．痛風の場合：１日１回ベンズブロマロンとして２５ｍｇ又は５０ｍｇを経口投与し、その後、維持量として１回ベンズブロマロンとして５０ｍｇを１日１～３回（ベンズブロマロンとして５０ｍｇ～１５０ｍｇ）経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
２．高尿酸血症を伴う高血圧症の場合：１回ベンズブロマロンとして５０ｍｇを１日１～３回（ベンズブロマロンとして５０ｍｇ～１５０ｍｇ）経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

重要な基本的注意

１．投与開始前に肝機能検査を実施し、肝障害のないことを確認する。
２．本剤の投与にあたっては、重篤な肝障害が主に投与開始６カ月以内に発現しているので、投与開始後少なくとも６カ月間は必ず定期的な検査を行い、また、投与開始後６カ月以降も定期的に肝機能検査を行う。
３．急性痛風発作がおさまるまで、本剤の投与を開始しない。
４．本剤の血中尿酸低下作用は著しいため、本剤の投与初期に痛風発作を誘発することがある。
５．尿が酸性の場合、患者に尿酸結石及びこれに由来する血尿、腎仙痛等の症状を起こしやすいので、これを防止するため、水分の摂取による尿量の増加及び尿のアルカリ化をはかる（なお、この場合には、患者の酸・塩基平衡に注意する）。

相互作用

本剤は、主として肝代謝酵素ＣＹＰ２Ｃ９によって代謝される。また、ＣＹＰ２Ｃ９の阻害作用を持つ。
併用注意：１．クマリン系抗凝血薬（ワルファリン）［クマリン系抗凝血薬の作用を増強することがあるので、プロトロンビン時間を測定するなど観察を十分に行い、注意する（本剤は、ＣＹＰ２Ｃ９を阻害するため、ＣＹＰ２Ｃ９によって代謝されるクマリン系抗凝血薬の血中濃度を上昇させるなどの機序が考えられる）］。
２．抗結核薬（ピラジナミド）［本剤の効果が減弱することがある（ピラジナミドが腎尿細管における尿酸の分泌を抑制することが知られているため、本剤の効果が減弱することが考えられる）］。
３．サリチル酸製剤（アスピリン）［本剤の効果が減弱することがある（サリチル酸製剤は尿酸の排泄を抑制することが知られているため、本剤の効果が減弱することが考えられる）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）重篤な肝障害：劇症肝炎等の重篤な肝障害、黄疸が現れることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用（頻度不明）１）．過敏症：そう痒感、発疹、蕁麻疹、顔面発赤、紅斑、光線過敏症［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。
２）．肝臓：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇、黄疸［このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う］。
３）．消化器：胃部不快感、胃腸障害、下痢、軟便、胸やけ、胃痛、腹痛、悪心、口内の荒れ。
４）．その他：浮腫、心窩部不快感、頭痛。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない［動物実験で催奇形作用が報告されている］。
２．授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせる［授乳中の投与に関する安全性は確立していない］。

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
安定性試験：長期保存試験の結果より、ベンズブロマロン錠５０ｍｇ「日医工」は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。

その他の注意

ラットに長期間経口投与［５０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ（臨床用量の約１７倍）、１０４週間］したところ、肝細胞癌が発生したとの報告がある。

１．生物学的同等性試験
ベンズブロマロン錠２５ｍｇ「日医工」及び標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（ベンズブロマロンとして２５ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ベンズブロマロン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
また、ベンズブロマロン錠５０ｍｇ「日医工」及び標準製剤をそれぞれ１錠（ベンズブロマロンとして５０ｍｇ）投与した場合においても、同様に両剤の生物学的同等性が確認された。
＜ベンズブロマロン錠２５ｍｇ「日医工」＞
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＜ベンズブロマロン錠５０ｍｇ「日医工」＞
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血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
２．溶出挙動
ベンズブロマロン錠５０ｍｇ「日医工」は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたベンズブロマロン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

一包可：不可

分割：不可

粉砕：不明

粉砕後試験：判定不明

製造販売会社

日医工

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