カモスタットメシル酸塩錠１００ｍｇ「フソー」

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１．慢性膵炎における急性症状の緩解。
２．術後逆流性食道炎。

用法・用量

１．慢性膵炎における急性症状の緩解には：１日量カモスタットメシル酸塩として６００ｍｇを３回に分けて経口投与する。症状により適宜増減する。
２．術後逆流性食道炎には：１日量カモスタットメシル酸塩として３００ｍｇを３回に分けて食後に経口投与する。

慎重投与

過敏症を有する患者［過敏症を有していた場合、副作用が発現しやすくなる］。

重要な基本的注意

１．胃液吸引、絶食、絶飲等の食事制限を必要とする重症慢性膵炎の患者に本剤を投与しない。
２．胃液の逆流による術後逆流性食道炎には、本剤の効果が期待できないので使用しない。
３．術後逆流性食道炎に対しては症状の改善がみられない場合、長期にわたって漫然と投与しない。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、そう痒感等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２）．血小板減少：血小板減少が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には減量又は投与を中止する。
３）．肝機能障害、黄疸：著しいＡＳＴ上昇（著しいＧＯＴ上昇）、著しいＡＬＴ上昇（著しいＧＰＴ上昇）、著しいγ－ＧＴＰ上昇、著しいＡｌ－Ｐ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
４）．高カリウム血症：重篤な高カリウム血症が現れることがあるので、血清電解質検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用（頻度不明）１）．血液：白血球減少、赤血球減少、好酸球増多。
２）．過敏症：発疹、そう痒等［発現した場合には投与を中止する］。
３）．消化器：嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢、食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘。
４）．肝臓：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）・ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）等。
５）．腎臓：ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇。
６）．その他：浮腫、低血糖。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には大量投与を避ける［ヒトの投与量の４０倍（４００ｍｇ／ｋｇ／日）以上を投与した動物実験（ラット）で胎仔体重増加抑制が報告されている］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
安定性試験：最終包装製品を用いた長期保存試験（２５℃・６０％ＲＨ、３年間）の結果、外観、溶出挙動、含量等は規格の範囲内であり、カモスタットメシル酸塩錠１００ｍｇ「フソー」は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。

（１）生物学的同等性試験
カモスタットメシル酸塩錠１００ｍｇ「フソー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ２錠（カモスタットメシル酸塩として２００ｍｇ）を健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中活性代謝物（４‐（４‐グアニジノベンゾイルオキシ）フェニル酢酸）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（Ｃｍａｘ、ＡＵＣ）について分散分析にて統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
平均血清中活性代謝物濃度の時間的推移（２００ｍｇ投与）

→図表を見る（PDF）

血清中濃度並びにＣｍａｘ、ＡＵＣ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（２）溶出挙動
カモスタットメシル酸塩錠１００ｍｇ「フソー」は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたメシル酸カモスタット錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

タンパク質分解酵素阻害作用を持ち、トリプシン、血漿カリクレイン、プラスミン、カリジノゲナーゼ、トロンビン、Ｃ１ｒ，Ｃ１‐エステラーゼに対し阻害作用を示す。パンクレアチンと膵カリクレインに対する効果は弱く、α‐キモトリプシン、ペプシン、ブロメライン、セミアルカリプロテイナーゼ、セラペプターゼには作用しない。経口投与時の血中代謝産物である４‐（４‐グアニジノベンゾイルオキシ）フェニル酢酸にもほぼ同等の活性が認められる。実験的に膵炎を起こさせた動物に投与すると、延命効果が認められる。また、Ｏｄｄｉ筋弛緩作用、血液凝固・線溶系に対する阻害作用も認められている。

一包可：不明

バラ包装

分割：可能

粉砕：可能

製造販売会社

ダイト

販売会社

扶桑薬品