カモスタットメシル酸塩錠１００ｍｇ「テバ」

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１）．　慢性膵炎における急性症状の緩解。
２）．　術後逆流性食道炎。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　〈慢性膵炎における急性症状の緩解〉胃液吸引、絶食、絶飲等の食事制限を必要とする重症慢性膵炎の患者に本剤を投与しないこと。
５．２．　〈術後逆流性食道炎〉胃液の逆流による術後逆流性食道炎には、本剤の効果が期待できないので使用しないこと。

用法・用量

〈慢性膵炎における急性症状の緩解〉
通常１日量カモスタットメシル酸塩として６００ｍｇを３回に分けて経口投与する。症状により適宜増減する。
〈術後逆流性食道炎〉
通常１日量カモスタットメシル酸塩として３００ｍｇを３回に分けて食後に経口投与する。

合併症・既往歴等のある患者

８．１．　〈効能共通〉重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、血清電解質検査を行うこと〔１１．１．４参照〕。
８．２．　〈術後逆流性食道炎〉症状の改善がみられない場合、長期にわたって漫然と投与しないこと。
９．１．１．　過敏症を有する患者：副作用が発現しやすくなる。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：血圧低下、呼吸困難、そう痒感等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．２．　血小板減少（頻度不明）。
１１．１．３．　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇、著しいγ－ＧＴＰ上昇、著しいＡｌ－Ｐ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
１１．１．４．　高カリウム血症（頻度不明）：重篤な高カリウム血症があらわれることがある〔８．１参照〕。

１１．２．　その他の副作用
１）．　血液：（０．１％未満）白血球減少、赤血球減少、（頻度不明）好酸球増多。
２）．　過敏症：（０．１～０．５％未満）発疹、そう痒等［発現した場合には投与を中止すること］。
３）．　消化器：（０．１～０．５％未満）嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢、（０．１％未満）食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘。
４）．　肝臓：（０．１～０．５％未満）ＡＳＴ上昇・ＡＬＴ上昇等。
５）．　腎臓：（０．１％未満）ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇。
６）．　その他：（０．１％未満）浮腫、低血糖。
発現頻度は使用成績調査を含む。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、大量投与を避けること（ヒトの投与量の４０倍（４００ｍｇ／ｋｇ／日）以上を投与した動物実験（ラット）で胎仔体重増加抑制が報告されている）。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤調製時の注意本剤とオルメサルタン　メドキソミル製剤等との一包化は避けること（一包化して高温多湿条件下にて保存した場合、本剤が変色することがある）。
１４．２．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
カモスタットメシル酸塩錠１００ｍｇ「テバ」とフオイパン錠１００ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ２錠（カモスタットメシル酸塩として２００ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中活性代謝物［４‐（４‐グアニジノベンゾイルオキシ）フェニル酢酸］濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）

血清中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

１８．１　作用機序
タンパク質分解酵素阻害作用を持ち、トリプシン、血漿カリクレイン、プラスミン、カリジノゲナーゼ、トロンビン、Ｃ１ｒ、Ｃ１‐エステラーゼに対し阻害作用を示す。パンクレアチンと膵カリクレインに対する効果は弱く、α‐キモトリプシン、ペプシン、ブロメライン、セミアルカリプロテイナーゼ、セラペプターゼには作用しない。
また、Ｏｄｄｉ筋弛緩作用、血液凝固・線溶系に対する阻害作用も認められている。

一包可：条件付可

オルメサルタン　メドキソミル製剤等との一包化は避ける。一包化して高温多湿条件下にて保存した場合、本剤が変色することがある。

分割：条件付可

粉砕：条件付可

味は苦い。

製造販売会社

日医工岐阜工場

販売会社

武田薬品　日医工