塩化タリウム（２０１Ｔｌ）注ＮＭＰ

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効能・効果

１）．　心筋シンチグラフィによる心臓疾患の診断。
２）．　腫瘍シンチグラフィによる脳腫瘍、甲状腺腫瘍、肺腫瘍、骨・軟部腫瘍及び縦隔腫瘍の診断。
３）．　副甲状腺シンチグラフィによる副甲状腺疾患の診断。

用法・用量

〈心筋シンチグラフィ〉
通常、成人には２０１Ｔｌとして７４ＭＢｑを肘静脈より投与し、投与後５～１０分よりシンチレーションカメラで正面像、左前斜位像、左側面像を含む多方向におけるシンチグラムを得る。
なお、投与量は、年齢、体重及び検査方法により適宜増減する。
〈腫瘍シンチグラフィ〉
通常、成人には２０１Ｔｌとして脳腫瘍では５５．５～１１１ＭＢｑ、甲状腺腫瘍、肺腫瘍、骨・軟部腫瘍及び縦隔腫瘍では５５．５～７４ＭＢｑを静脈内に投与し、投与後５～１０分よりシンチレーションカメラで被検部を撮像することによりシンチグラムを得る。必要に応じ、投与後約３時間に撮像を行う。
なお、投与量は、年齢、体重及び検査方法により適宜増減する。
〈副甲状腺シンチグラフィ〉
通常、成人には２０１Ｔｌとして７４ＭＢｑを静脈内に投与し、投与後５～１０分よりシンチレーションカメラで被検部を撮像することによりシンチグラムを得る。必要に応じ、甲状腺シンチグラフィによるサブトラクションを行う。
なお、投与量は、年齢、体重及び検査方法により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与することとし、投与量は最小限度にとどめること。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）皮膚発赤、多形滲出性紅斑、発疹、小丘疹、蕁麻疹、そう痒感、眼瞼浮腫等。
２）．　消化器：（頻度不明）嘔吐、嘔気。
３）．　循環器：（頻度不明）血圧低下、血圧上昇。
４）．　呼吸器：（頻度不明）喘息様発作。
５）．　その他：（頻度不明）気分不良、潮紅、手足感覚異常、薬品臭、口内苦味感。

高齢者

患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤投与時の注意〈心筋シンチグラフィ〉心筋シンチグラフィの場合、心臓と重なる肝臓等への集積増加を防止するため検査前の一食は絶食が望ましい。
本剤は、医療法その他の放射線防護に関する法令、関連する告示及び通知等を遵守し、適正に使用すること。

１６．１　血中濃度
本剤の初期血中クリアランスの半減期は約５分（ごく初期では１～２分）、２４時間以降における半減期は４日であった。腎臓においては、５分後まで増加する傾向をとり、１０分以後は緩やかに減少する傾向を示した。心臓及び肺においては、本剤投与直後に速い減少を示し、２～５分以後緩やかな減少となった。減少の速度は常に肺が心臓より大きかった。
１６．３　分布
１６．３．１　吸収線量
ＭＩＲＤ法により算出した吸収線量は次のとおりである。
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１６．４　代謝
生体内で代謝されなかった。
１６．５　排泄
本剤は尿より糞中に多く排泄され、１２０時間までの総排泄率は約２９％（糞：２１．６％、尿中：７．２％）であった。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内臨床試験
本剤が有効であると報告された適応症は次のとおりである。
〈心筋シンチグラフィ〉
心筋梗塞、狭心症、不整脈、他
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〈腫瘍シンチグラフィ〉
甲状腺癌、甲状腺腫、肺癌、脳腫瘍、骨腫瘍、軟部腫瘍、縦隔腫瘍、他
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〈副甲状腺シンチグラフィ〉
原発性副甲状腺機能亢進症、二次性副甲状腺機能亢進症、他
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１８．１　測定法
本剤の有効成分に含まれる放射性核種から放出される放射線（ガンマ線）が核医学検査装置により画像化される。
１８．２　集積機序
Ｔｌは周期律表ＩＩＩ‐Ｂ族に属する金属であるが、一価のイオンの場合には、Ｉ‐Ａ族に属するＫと類似した生体内挙動を示すことが知られている。正常心筋では心筋細胞膜のＮａ＋‐Ｋ＋ＡＴＰａｓｅ系によりＫ＋が心筋細胞内に能動的に取り込まれ心筋内に集積する。この正常心筋内への取込みは主に局所心筋血流に依存しており、Ｋ＋では初回冠動脈通過で約７０％が取り込まれるとされている。したがって、Ｋ＋と類似の体内動態を示す本剤を静脈内注射すると、全身の筋肉に分布するが、筋活動の活発な心筋に多く分布し、虚血等の障害部位には分布しない。またＴｌはＣｓと同様血流に応じた分布がみられ、腫瘍部では他の組織に比して貯留傾向が大であることから腫瘍像を得ることが可能である。Ｔｌの腫瘍内集積はＮａ＋‐Ｋ＋ＡＴＰａｓｅ系のＫ＋がＴｌによって置換することによると推測されている。また、Ｔｌの集積の程度は腫瘍への血流分布に大きく左右される。

製造販売会社

日本メジフィジックス

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