ニューロライト注射液第一

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効能・効果

局所脳血流シンチグラフィ。

用法・用量

通常、成人には４００～８００ＭＢｑを静脈内に投与し、投与５分以降より被検部にガンマカメラ等の検出部を向け撮像もしくはデータを収録し、脳血流シンチグラムを得る。
なお、投与量は、年齢、体重および検査方法により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与することとし、投与量は最小限度にとどめること。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック（頻度不明）。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）紅斑、蕁麻疹、そう痒感、発疹。
２）．　消化器：（頻度不明）嘔気、嘔吐。
３）．　その他：（頻度不明）しびれ、発熱。

高齢者

患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

９．７．１．　小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
９．７．２．　低出生体重児、新生児に使用する場合には十分注意すること。外国において、ベンジルアルコールの静脈内大量投与（９９～２３４ｍｇ／ｋｇ）により、中毒症状（あえぎ呼吸、アシドーシス、痙攣等）が低出生体重児に発現したとの報告がある（本剤は添加剤としてベンジルアルコールを含有している）。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤投与時の注意１４．１．１．　両頭針を取りつける際、プランジャーロッドを押さないようにすること。
１４．１．２．　シリンジ中にごくわずかに気泡が含まれている場合があり、注射液を投与してもこの気泡は通常シリンジ内に残るが、誤って投与することのないよう気泡の位置に注意しながら投与すること。
放射線を安全に遮蔽できる貯蔵設備（貯蔵箱）に保存すること。

１６．３　分布
１６．３．１　健常人を対象とした臨床試験では、［Ｎ，Ｎ’‐エチレンジ‐Ｌ‐システイネート（３－）］オキソテクネチウム（９９ｍＴｃ），ジエチルエステル（９９ｍＴｃ‐ＥＣＤ）の脳への集積は投与後直ちに始まり、投与２０～４０秒後に最大となり、その後、極めてゆっくりとｗａｓｈ‐ｏｕｔされた。投与後５分で投与量の５．４±０．５％、投与後６５分で投与量の５．０±０．３％が脳実質に保持された。また、肺及び肝臓への集積は、投与後５分でそれぞれ投与量の７．５±１．７％、７．１±１．１％であったが、消失は迅速であり、投与後６５分にはそれぞれ投与量の２．２±０．５％、２．４±０．６％へ速やかに低下した。
１６．３．２　吸収線量
ＭＩＲＤ法により計算した吸収線量は次のとおりである。
→図表を見る（PDF）

１６．５　排泄
９９ｍＴｃ‐ＥＣＤの主要排泄経路は腎－尿路系であり、投与後９０分までに投与量の６０．２±７．３％、投与後２４時間までに投与量の８８．５±１０．３％が尿中へ排泄された。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内第ＩＩＩ相臨床試験
脳血管障害及び脳機能障害患者（脳梗塞、一過性脳虚血発作、脳内出血、クモ膜下出血、アルツハイマー型痴呆、てんかん等）５２１例を対象とした第ＩＩＩ相臨床試験の結果、有効性解析症例５１０例中４８６例（９５．３％）において臨床診断に有効な情報が得られ、１４５例（２８．４％）が極めて有用、２９９例（５８．６％）が有用と評価された。
５２１例中、副作用は認められなかった。

１８．１　測定法
本剤の有効成分に含まれる放射性核種から放出される放射線（ガンマ線）が核医学検査装置により画像化される。
１８．２　集積機序
中性、脂溶性の９９ｍＴｃ‐ＥＣＤは、容易に血液脳関門を透過し、局所脳血流に比例して脳実質に取り込まれる。脳細胞ではサイトゾール分画に７０％以上が分布している。アカゲザルの脳組織を用いたインビトロの検討では、９９ｍＴｃ‐ＥＣＤが脳組織中で水溶性の単一なモノアシド‐モノエステル体に迅速に加水分解され、この分解物は血液脳関門を透過しないことが確認されている。また、アカゲザルに９９ｍＴｃ‐ＥＣＤを静脈内投与した際、同一の分解物が脊髄液中に確認されることより、９９ｍＴｃ‐ＥＣＤは血液脳関門を透過後、エステル基が加水分解を受け、水溶性物質に分解されることにより脳実質に保持されると想定される。

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