アキュミン静注

禁忌

本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

初発の悪性神経膠腫が疑われる患者における腫瘍の可視化（ただし、磁気共鳴コンピューター断層撮影検査による腫瘍摘出計画時における腫瘍摘出範囲の決定の補助に用いる）。

用法・用量

通常、本剤１バイアル（８７～２７０ＭＢｑ）を静脈内投与し、投与１０～５０分後にポジトロン断層撮影法により撮像を開始する。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　本剤投与６０分後までの範囲で撮像を行うこと（撮像時間は、投与量、撮像機器、データ収集条件、画像再構成のアルゴリズム及びパラメータ等を考慮して決定すること）〔１７．１．１参照〕。
７．２．　ＦＬＡＩＲ又はＴ２強調ＭＲＩ画像で高信号領域かつ病理検査で腫瘍である部位においても、本剤の集積が認められないことがあるため、本剤を用いたＰＥＴ検査では偽陰性が生じる可能性を考慮した上で、腫瘍摘出範囲を決定すること〔１７．１．１参照〕。

特定の背景を有する患者に関する注意

診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　消化器：（１～５％未満）口渇。
２）．　その他：（頻度不明）嗅覚錯誤、注射部位紅斑、注射部位疼痛、味覚異常。

高齢者

患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

本剤は、医療法その他の放射線防護に関する法令、関連する告示及び通知等を遵守し、適正に使用すること。

１６．１　血中濃度
健康成人６名に本剤１７４．４～２０１．４ＭＢｑを単回静脈内投与したとき、フルシクロビン（１８Ｆ）の血中及び血漿中放射能分布率の平均値は、投与後２分でそれぞれ７．６８％ＩＤ及び６．７１％ＩＤを示した後、経時的に減少し、投与後２４０分ではそれぞれ３．１３％ＩＤ及び１．９８％ＩＤとなった。
１６．３　分布
１６．３．１　健康成人における臓器・組織当たりの放射能分布率の平均値は、全ての撮像時間点において筋肉で最大となり、次いで、肝臓、赤色骨髄及び肺などの臓器・組織で高い値を示した。これらの臓器・組織のうち、肝臓、赤色骨髄及び肺への分布は投与早期（投与後３～１０分）で最大となり（投与後３分又は１０分における最大平均値は、それぞれ１８．１％ＩＤ、６．２８％ＩＤ、５．５６％ＩＤ）、その後、徐々に消失した。また筋肉への分布は、投与後７２分まで徐々に上昇し（１０９％ＩＤ）、その後、徐々に消失したが、投与後２２０分まで高い値を維持していた（９５．８％ＩＤ）。脳への分布は、投与後２２０分まで徐々に上昇したが、全ての評価時間点においてほぼ一定であった（０．５３３～１．２０％ＩＤ）。
１６．３．２　吸収線量
ＭＩＲＤ法により算出した吸収線量は次のとおりである。実効線量は０．０１３８ｍＳｖ／ＭＢｑである。
→図表を見る（PDF）

１６．４　代謝
本剤は肝臓にて代謝を受けず、血漿中及び尿中ではほとんどが未変化体として存在していることが示唆された。
１６．５　排泄
累積尿中放射能排泄率は経時的に増加し、投与直後から投与後２４時間までの尿中放射能排泄率の平均値は５．４０％ＩＤとなった。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内第ＩＩＩ相試験（ＮＭＫ３６‐ＢＴ‐Ｐ３０１試験）
臨床症状・経過及びＭＲＩ検査から神経膠腫と疑われ、腫瘍摘出術を予定している患者２０例を対象に本剤８７～２７０ＭＢｑを単回静脈内投与し、投与１０～５０分後に撮像を開始して１０分間撮像した。ＮＭＫ３６‐ＢＴ‐Ｐ３０２試験で本剤が投与された患者２５例を併合して病理診断を真のスタンダードとしたとき、造影Ｔ１強調ＭＲＩ画像で描出されないが本剤で描出される領域における本剤の陽性的中率は８８．０％（２２／２５領域、９５％信頼区間：７５．３％－１００．０％）であった（主要評価項目）。また、全採取組織における本剤の感度は５８．０％（２９／５０領域）、特異度は６１．５％（８／１３領域）、造影Ｔ１強調ＭＲＩ画像で描出されずかつ本剤で描出されない領域における本剤の陰性的中率は３０．８％（８／２６領域）であった（副次評価項目）。
副作用は１／２０例（５．０％）に認められ、口渇が１件であった。［７．１、７．２参照］

１８．１　測定法
本剤の有効成分に含まれる放射性核種から放出される放射線（ガンマ線）が核医学検査装置により画像化される。
１８．２　集積機序
フルシクロビン（１８Ｆ）は、血液脳関門を透過し、アミノ酸トランスポーターを介して細胞内に取り込まれるが、腫瘍細胞等では正常細胞よりもアミノ酸代謝が亢進していることから、正常細胞よりも腫瘍組織でより多く集積する。

製造販売会社

日本メジフィジックス

販売会社