ニポラジン小児用細粒０．６％

禁忌

２．１．　本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．　閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］。
２．３．　下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿困難等を起こすことがある］。

効能・効果

１）．　気管支喘息。
２）．　アレルギー性鼻炎。
３）．　じん麻疹。
４）．　皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）。

用法・用量

〈気管支喘息〉
通常小児１回メキタジンとして０．１２ｍｇ／ｋｇを１日２回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
〈アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）〉
通常小児１回メキタジンとして０．０６ｍｇ／ｋｇを１日２回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
年齢別の標準投与量は、通常、次記の用量を１回量とする。
１）．　気管支喘息
①．　１歳以上２歳未満（標準体重８ｋｇ以上１２ｋｇ未満）：０．２ｇ（メキタジンとして１．２ｍｇ）。
②．　２歳以上４歳未満（標準体重１２ｋｇ以上１７ｋｇ未満）：０．３ｇ（メキタジンとして１．８ｍｇ）。
③．　４歳以上７歳未満（標準体重１７ｋｇ以上２５ｋｇ未満）：０．４ｇ（メキタジンとして２．４ｍｇ）。
④．　７歳以上１１歳未満（標準体重２５ｋｇ以上４０ｋｇ未満）：０．６ｇ（メキタジンとして３．６ｍｇ）。
⑤．　１１歳以上１６歳未満（標準体重４０ｋｇ以上）：１ｇ（メキタジンとして６．０ｍｇ）。
２）．　アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒
①．　１歳以上２歳未満（標準体重８ｋｇ以上１２ｋｇ未満）：０．１ｇ（メキタジンとして０．６ｍｇ）。
②．　２歳以上４歳未満（標準体重１２ｋｇ以上１７ｋｇ未満）：０．１５ｇ（メキタジンとして０．９ｍｇ）。
③．　４歳以上７歳未満（標準体重１７ｋｇ以上２５ｋｇ未満）：０．２ｇ（メキタジンとして１．２ｍｇ）。
④．　７歳以上１１歳未満（標準体重２５ｋｇ以上４０ｋｇ未満）：０．３ｇ（メキタジンとして１．８ｍｇ）。
⑤．　１１歳以上１６歳未満（標準体重４０ｋｇ以上）：０．５ｇ（メキタジンとして３．０ｍｇ）。

腎機能障害患者

８．１．　本剤の投与により眠気を催すことがあるので、保護者に対し注意を与える（また、高年齢の小児に対し本剤投与中には危険を伴う機械操作や遊戯などを行わないよう十分注意を与える）。
８．２．　小児では一般に自覚症状を訴える能力が欠けるので、投与にあたっては保護者に対し患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には速やかに主治医に連絡する等適切な処置をするよう注意を与えること。
９．１．１．　開放隅角緑内障の患者：抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
腎機能障害患者：長期投与例で臨床検査値異常としてＢＵＮ上昇がみられることがある。

相互作用

１０．２．　併用注意：１）．　中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体、麻酔剤、麻薬性鎮痛剤、鎮静剤、精神安定剤等）（フェノバルビタール等）［眠気等があらわれることがあるので、減量するなど注意すること（本剤の中枢神経抑制作用により、作用が増強されることがある）］。
２）．　抗コリン作用を有する薬剤（三環系抗うつ剤、ＭＡＯ阻害剤等）（イミプラミン塩酸塩、ブチルスコポラミン臭化物等）［口渇、排尿困難等があらわれることがあるので、減量するなど注意すること（本剤の抗コリン作用により、作用が増強されることがある）］。
３）．　メトキサレン［光線過敏症を起こすおそれがある（これらの薬剤は光線感受性を高める作用を有する）］。
４）．　アルコール［眠気等があらわれることがあるので、アルコール含有清涼飲料水等の摂取に注意すること（本剤の中枢神経抑制作用により、作用が増強されることがある）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：血圧低下、呼吸困難、咽頭浮腫、蕁麻疹、嘔気等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．２．　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＡＬＰ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。また、劇症肝炎の報告がある。
１１．１．３．　血小板減少（頻度不明）。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１％未満）発疹、光線過敏症。
２）．　肝臓：（０．１％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、（頻度不明）黄疸。
３）．　血液：（０．１％未満）好中球減少、（頻度不明）血小板減少。
４）．　精神神経系：（０．１～５％未満）眠気、（０．１％未満）倦怠感、（頻度不明）ふらふら感、頭痛、めまい、興奮。
５）．　消化器：（０．１～５％未満）下痢、（０．１％未満）嘔吐、口渇、食欲不振、胃痛、（頻度不明）胃部不快感、便秘、腹痛。
６）．　循環器：（０．１％未満）心悸亢進、（頻度不明）胸部苦悶感。
７）．　泌尿器：（頻度不明）排尿困難。
８）．　その他：（０．１％未満）味覚異常、（頻度不明）浮腫、視調節障害、顔面潮紅、咽頭痛、月経異常、口内しびれ感。
発現頻度は使用成績調査を含む。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている）。

小児等

低出生体重児及び新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

その他の注意

１５．２．　非臨床試験に基づく情報動物実験（ラット）でメラニンに対する親和性が認められている。また、他のフェノチアジン系化合物の長期投与又は大量投与により角膜混濁・水晶体混濁、網膜色素沈着・角膜色素沈着が報告されているので注意すること。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回投与
小児患者に、メキタジンシロップをメキタジンとして０．１２ｍｇ／ｋｇ（ｎ＝７）を食後１回経口投与した場合の薬動力学的パラメーターは次の通りであった。
→図表を見る（PDF）

１６．１．２　生物学的同等性
メキタジン小児用細粒０．６％とニポラジン小児用シロップ０．０３％の生物学的同等性試験を１２名の健康成人男子を対象として行った結果、両製剤は生物学的に同等であると判断された。
１６．３　分布
幼若ラット（３週齢）に１４Ｃ‐メキタジン５ｍｇ／ｋｇを経口投与した場合、放射能の分布は、肺、肝、副腎に高く、肺中の未変化体濃度は血漿中の約５０倍（４時間後）であった。
１６．４　代謝
メキタジンシロップを小児患者に経口投与した場合、尿から未変化体の他に３種類の代謝物（ＳＯ、ＮＯ、モノ水酸化体）とグルクロン酸抱合体が確認されている。
１６．５　排泄
メキタジンシロップを小児患者に経口投与した場合、２４時間以内に投与量の１２．６％が尿中へ排泄される。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
〈気管支喘息〉
１７．１．１　国内臨床試験（オキサトミドを対照とした比較試験）
１５歳以下の小児気管支喘息患者２０１例を対象に、メキタジンシロップ（０．２０～０．３１ｍｇ／ｋｇ／日注））又はオキサトミドドライシロップ（０．８３～１．３０ｍｇ／ｋｇ／日）を１日２回６週間経口投与した結果、改善例数（中等度改善以上）は次表の通りであった。副作用は、メキタジンシロップ群では認められなかった。
注）本剤の承認用量は、「通常小児１回メキタジンとして０．１２ｍｇ／ｋｇを１日２回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。」である。
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〈アレルギー性鼻炎〉
１７．１．２　国内臨床試験（フマル酸クレマスチンシロップとの比較試験）
１５歳以下の通年性アレルギー性鼻炎患者２０３例を対象に、メキタジンシロップ注）又はクレマスチンシロップを１日２回１週間経口投与した結果、改善例数（中等度改善以上）は次表の通りであった。副作用は、メキタジンシロップ群では認められなかった。
注）本剤の承認用量は、「通常小児１回メキタジンとして０．１２ｍｇ／ｋｇを１日２回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。」である。
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１８．１　作用機序
抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミンやロイコトリエンＣ４・Ｄ４などのケミカルメディエーターの遊離を抑制すると共に、これらの作用に拮抗することにより、アレルギー症状を緩和する。
１８．２　ケミカルメディエーター拮抗作用
１８．２．１　ヒスタミン、ロイコトリエン、アセチルコリンによるモルモット摘出回腸・気管筋・肺実質収縮、ブラディキニン、セロトニンによるモルモット摘出回腸収縮、ＰＡＦ（血小板活性化因子）によるモルモット摘出気管筋収縮、プロスタグランジンＦ２αによるモルモット摘出肺実質収縮を抑制する（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．２．２　抗ヒスタミン作用
ヒスタミン致死を長時間防御する（マウス）。
１８．３　ケミカルメディエーター遊離抑制作用
ラット腹腔細胞、ヒト肺、ヒト白血球からのヒスタミン及びヒト肺、ヒト白血球からのロイコトリエンの遊離を抑制する（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。これらの遊離抑制作用の機序の一部としてホスホジエステラーゼ活性の阻害（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）、Ｃａ２＋流入阻害（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）等の関与が考えられている。
１８．４　抗アレルギー作用
１８．４．１　遊離メディエーターに対する作用
感作モルモット肺切片からの遊離メディエーターによる回腸収縮反応を抑制する（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．４．２　局所アナフィラキシー反応に対する作用
ｈｏｍｏｌｏｇｏｕｓ　ＰＣＡ反応を長時間抑制する（ラット）。
１８．４．３　全身アナフィラキシー反応に対する作用
能動的及び受動的全身アナフィラキシー反応を抑制する（モルモット）。
１８．４．４　抗喘息作用
抗原の静注又は吸入により誘発される実験的喘息を抑制する（モルモット）。

一包可：不明

バラ包装

分割：可能

粉砕：可能

製造販売会社

アルフレッサ　ファーマ

販売会社