ペリアクチンシロップ０．０４％

禁忌

２．１．　閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］。
２．２．　狭窄性胃潰瘍のある患者［抗コリン作用により胃内容の停滞が起こり、その結果胃酸分泌亢進が起き、症状を悪化させるおそれがある］。
２．３．　幽門十二指腸閉塞のある患者［抗コリン作用により胃内容の停滞、幽門十二指腸部の膨満が起こり、症状を悪化させるおそれがある］。
２．４．　前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により尿閉を悪化させるおそれがある］。
２．５．　気管支喘息の急性発作時の患者〔９．１．１参照〕。
２．６．　新生児・低出生体重児〔９．７．１参照〕。
２．７．　老齢の衰弱した患者〔９．８．１、９．８．２参照〕。
２．８．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１）．　皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、薬疹）。
２）．　じん麻疹。
３）．　血管運動性浮腫。
４）．　枯草熱。
５）．　アレルギー性鼻炎。
６）．　血管運動性鼻炎。
７）．　感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽。

用法・用量

シプロヘプタジン塩酸塩として、通常成人１回４ｍｇを１日１～３回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　Ａｕｇｓｂｅｒｇｅｒ式による小児の１回投与量例：次記用量を１日１～３回経口投与する。
１）．　２～３歳：３ｍＬ。
２）．　４～６歳：４ｍＬ。
３）．　７～９歳：５ｍＬ。
４）．　１０～１２歳：６．５ｍＬ。

合併症・既往歴等のある患者

８．１．　眠気を催すことがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように十分注意すること。
８．２．　無顆粒球症があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと〔１１．１．３参照〕。
９．１．１．　気管支喘息＜急性発作時を除く＞又はその既往歴のある患者：抗コリン作用により、喀痰粘稠化・去痰困難を起こすことがあり、喘息の悪化又は再発を起こすおそれがある〔２．５参照〕。
９．１．２．　開放隅角緑内障の患者：抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
９．１．３．　眼内圧亢進のある患者：抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある。
９．１．４．　甲状腺機能亢進症のある患者：抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある。
９．１．５．　心血管障害のある患者：抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある。
９．１．６．　高血圧症のある患者：抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある。

相互作用

１０．２．　併用注意：１）．　アルコール、中枢神経抑制剤（睡眠剤、鎮静剤、トランキライザー、抗不安剤等）［相互に作用を増強することがある（両薬剤とも中枢神経抑制作用を有するため、併用
により鎮静作用が増強される）］。
２）．　モノアミン酸化酵素阻害剤（セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩）［抗コリン作用が持続・増強されるおそれがある（機序不明）］。
３）．　抗コリン作動薬（アトロピン硫酸塩水和物、ブチルスコポラミン臭化物、ブトロピウム臭化物等）［抗コリン作用が増強されるおそれがある（本剤は弱いながらも抗コリン作用を有するため、併用により抗コリン作用が増強する）］。
４）．　セロトニン系を介して効果を発揮する抗うつ薬（選択的セロトニン再取り込み阻害剤等）［これらの薬剤の作用を減弱することがある（本剤は抗セロトニン作用を有するため、これらの薬剤によるセロトニン神経伝達増強作用が減弱する可能性がある）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　錯乱、幻覚（いずれも頻度不明）。
１１．１．２．　痙攣（頻度不明）。
１１．１．３．　無顆粒球症（頻度不明）〔８．２参照〕。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）発疹。
２）．　精神神経系：（５％以上）眠気、（０．１％以上～５％未満）めまい、もうろう感、倦怠感、頭痛、不眠、しびれ感、（頻度不明）注意力低下、いらいら感、興奮、運動失調、意識レベル低下。
３）．　消化器：（０．１％以上～５％未満）口渇、悪心、食欲不振、下痢、腹痛。
４）．　血液：（頻度不明）白血球減少、血小板減少、紫斑。
５）．　その他：（０．１％以上～５％未満）頻尿、（頻度不明）食欲亢進、粘膜乾燥、浮腫、肝機能異常（ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇等）、鼻出血。

高齢者

９．８．１．　老齢の衰弱した患者：投与しないこと（一般に生理機能が低下している）〔２．７参照〕。
９．８．２．　高齢者＜老齢の衰弱を除く＞：減量するなど慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）〔２．７参照〕。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験（ラット）において催奇形作用が報告されている）。
ラットに１０～５０ｍｇ／ｋｇ／日を妊娠７～１５日の間に単回腹腔内投与あるいは２ｍｇ／ｋｇ／日を妊娠全期間にわたり連続腹腔内投与した試験及び１５～５０ｍｇ／ｋｇ／日を妊娠６～１５日に連続経口投与した試験において、胎仔死亡率上昇・産仔死亡率上昇及び胎仔形態異常・産仔形態異常を認めたとの報告がある。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

９．７．１．　新生児又は低出生体重児：投与しないこと（新生児・低出生体重児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。新生児へ投与し、無呼吸、チアノーゼ、呼吸困難を起こしたとの報告がある）〔２．６参照〕。
９．７．２．　乳児又は幼児：年齢及び体重を十分考慮し、用量を調節するなど慎重に投与すること（過量投与により副作用が強くあらわれるおそれがあり、抗ヒスタミン剤の過量投与により、特に乳・幼児において、幻覚、中枢神経抑制、痙攣、呼吸停止、心停止を起こし、死に至ることがある）〔１３．過量投与の項参照〕。

取扱い上の注意

２０．１．　開封後は密栓して保管すること。
２０．２．　他の容器に移す場合には、遮光すること。

１６．１　血中濃度
健康成人２名に１４Ｃ‐シプロヘプタジン塩酸塩５ｍｇを単回経口投与したとき、血漿中濃度は９時間後に最高に達し、その濃度はシプロヘプタジン換算量としてそれぞれ５０ｎｇ／ｍＬ及び３６ｎｇ／ｍＬであった（外国人データ）。
１６．４　代謝
健康成人２名に１４Ｃ‐シプロヘプタジン塩酸塩５ｍｇを経口投与したとき、投与後６日間までに尿中排泄された代謝物の５８～６５％がグルクロン酸抱合体、９～１１％が硫酸抱合体、５～６％が未抱合体であった（外国人データ）。
１６．５　排泄
健康成人２名に１４Ｃ‐シプロヘプタジン塩酸塩５ｍｇを経口投与したとき、投与後６日間までの排泄量はそれぞれ尿中に投与量の６７％及び７７％、糞中に３３％及び２３％であった（外国人データ）。
（注）本剤の承認された成人１回用量は４ｍｇ（１０ｍＬ）である。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
〈皮膚疾患に伴うそう痒、じん麻疹〉
１７．１．１　一般臨床試験
じん麻疹又はそう痒を伴う皮膚疾患患者（３１例）を対象に、ペリアクチン錠（シプロヘプタジン塩酸塩として１日８～１６ｍｇ）を投与した。全症例（３１／３１例）にそう痒感の消退ないし軽減を認めた。副作用は２９．０％（９／３１例）に認められ、主な副作用は睡気１９．４％（６／３１例）であった。
１７．１．２　一般臨床試験
皮膚疾患患者（３６例：じん麻疹（９例）、皮膚炎（７例）、湿疹（１２例）、その他（８例））を対象にペリアクチン錠（シプロヘプタジン塩酸塩として１日１～１６ｍｇ）を投与した。皮疹の改善率（「治癒」、「消失」、「軽快」）は７２．２％（２６／３６例）、そう痒感の改善率（「消失」、「軽快」、「軽減」）は７５．０％（２７／３６例）であった。副作用は６６．７％（２４／３６例）に認められ、主な副作用は眠気６３．９％（２３／３６例）であった。
１７．１．３　一般臨床試験
そう痒性皮膚疾患患者（７４例）を対象に、ペリアクチン錠又は散（シプロヘプタジン塩酸塩として１日３～１２ｍｇ）を経口投与した。止痒効果における有効率は７７．０％（５７／７４例）であった。副作用は６２．２％（４６／７４例）に認められ、主な副作用は睡気４１．９％（３１／７４例）、軽度頻尿・多尿１４．９％（１１／７４例）、口喝１３．５％（１０／７４例）であった。
１７．１．４　一般臨床試験
皮膚疾患患者（７１例）を対象にペリアクチン散（シプロヘプタジン塩酸塩として１日２～１５ｍｇ）を投与した。止痒効果における有効率は９４．４％（６７／７１例）であった。副作用は７．０％（５／７１例）に認められ、主な副作用は眠気５．６％（４／７１例）であった。
１７．１．５　一般臨床試験
そう痒性皮膚疾患患者（１５８例）を対象に、ペリアクチン散（シプロヘプタジン塩酸塩として１日５～１５ｍｇ）を投与した。止痒効果は７４．７％（１１８／１５８例）であり、皮疹改善効果は５０．０％（７９／１５８例）であった。軽度の睡気を主内容とする副作用が４．４％（７／１５８例）に認められた。
〈アレルギー性鼻炎〉
１７．１．６　一般臨床試験
アレルギー性鼻炎の患者（４０例）を対象に、ペリアクチン錠（シプロヘプタジン塩酸塩として１日４～１２ｍｇ）を投与した。有効率は８２．５％（３３／４０例）であった。副作用は１５．０％（６／４０例）に認められ、軽い睡気７．５％（３／４０例）、頭がぼんやりする５．０％（２／４０例）、全身倦怠２．５％（１／４０例）、嘔気２．５％（１／４０例）が認められた。

１８．１　作用機序
アレルギー反応の際のヒスタミン及びセロトニンの遊離を抑制又は化学的に不活化するものではなく、受容体部位においてヒスタミン及びセロトニンと競合的、可逆的に拮抗する。
１８．２　抗セロトニン作用
シプロヘプタジン塩酸塩はセロトニンによるイヌの血圧上昇、ラット摘出子宮の攣縮及びラット後肢の浮腫を抑制し、その抗セロトニン活性はＬＳＤ（ｌｙｓｅｒｇｉｃ　ａｃｉｄ　ｄｉｅｔｈｙｌａｍｉｄｅ）やｈｙｄｒｏｘｉｎｄａｓｏｌに匹敵ないしはそれを上回る。
１８．３　抗ヒスタミン作用
シプロヘプタジン塩酸塩はヒスタミンによるモルモットの気管支収縮、イヌの血圧下降及びモルモット、マウスの能動的、受動的アナフィラキシーショックを抑制し、その抗ヒスタミン活性はクロルフェニラミンに匹敵ないしはそれを上回る。

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