クレマスチンＤＳ０．１％「タカタ」

禁忌

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．　閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］。
２．３．　前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿障害が悪化するおそれがある］。
２．４．　狭窄性消化性潰瘍又は幽門十二指腸閉塞のある患者［抗コリン作用により消化管運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある］。

効能・効果

１）．　アレルギー性皮膚疾患（蕁麻疹、湿疹、皮膚炎、そう痒症）。
２）．　アレルギー性鼻炎。
３）．　感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽。

用法・用量

通常、成人は１日量２ｇ（クレマスチンとして２ｍｇ）を２回に分け、用時溶解して経口投与する。
用量は患者の症状、年齢、体重などにより適宜増減することができる。
幼小児に対しては、標準的な用量として次記の１日量を２回に分け、用時溶解して経口投与する。
１）．　１歳以上３歳未満：０．４ｇ。
２）．　３歳以上５歳未満：０．５ｇ。
３）．　５歳以上８歳未満：０．７ｇ。
４）．　８歳以上１１歳未満：１．０ｇ。
５）．　１１歳以上１５歳未満：１．３ｇ。
なお、１歳未満の乳児に使用する場合には、体重、症状などを考慮して適宜投与量を決める。

合併症・既往歴等のある患者

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること。
９．１．１．　てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者：痙攣閾値を低下させることがある。
９．１．２．　開放隅角緑内障の患者：抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

相互作用

１０．２．　併用注意：１）．　中枢神経抑制剤（鎮静剤、催眠剤等）、アルコール［中枢神経抑制作用が増強されることがあるので、減量するなど慎重に投与すること（いずれも中枢神経抑制作用を有するため）］。
２）．　抗コリン剤（アトロピン等）、ＭＡＯ阻害剤［抗コリン作用が増強されることがあるので、減量するなど慎重に投与すること（作用を増強させるため）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　痙攣（頻度不明）、興奮（頻度不明）：乳児、幼児では特に注意すること〔９．７小児等の項参照〕。
１１．１．２．　肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＡＬＰ上昇、ＬＤＨ上昇、γ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１％未満）発疹。
２）．　精神神経系：（０．１％～５％未満）眠気、（０．１％未満）頭重、けん怠感、（頻度不明）浮動性めまい。
３）．　消化器：（０．１％～５％未満）悪心・嘔吐、食欲不振、下痢、（頻度不明）口渇。
４）．　肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＡＬＰ上昇、ＬＤＨ上昇、γ－ＧＴＰ上昇。

高齢者

減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
授乳を避けさせること（母乳中へ移行することが報告されている）〔９．７小児等の項参照〕。

小児等

乳児、幼児に投与する場合には、観察を十分に行い慎重に投与すること（痙攣、興奮等の中枢神経症状があらわれることがある）〔９．６授乳婦の項、１１．１．１参照〕。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意幼小児の手の届かない所に保管すること。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回投与
３Ｈ‐クレマスチン２ｍｇを経口投与したところ、４時間後に最高血中濃度を示した。
１６．１．２　生物学的同等性試験
生物学的同等性試験において、クレマスチンＤＳ０．１％「タカタ」はタベジールシロップ０．０１％との生物学的同等性が確認された。
クロスオーバー法により、健康成人男子２０名にクレマスチンＤＳ０．１％「タカタ」２ｇ（クレマスチンとして２ｍｇ）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後１、２、３、４、５、７、１２、２４及び４８時間に前腕静脈から採血した。ＧＣ／ＭＳ法により測定した「クレマスチンフマル酸塩＋代謝物」の血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、ＡＵＣ及びＣｍａｘについて統計的評価を行った。
図１６‐１　血漿中濃度

表１６‐１　薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
１６．５　排泄
投与後１２０時間までの尿中排泄率は４５％、糞便中排泄率は１９％であった。

１８．１　作用機序
クレマスチンフマル酸塩はベンツヒドリルエーテル系に属する抗ヒスタミン剤の製剤で、持続的な抗ヒスタミン作用を有し、アレルギー症状を除去あるいは軽減する。
１８．２　薬理作用
１８．２．１　クレマスチンは、ヒスタミンによるモルモット回腸の収縮を抑制し（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）、ヒスタミンによる喘息誘発（モルモット）及び低血圧（ネコ）を抑制する。この作用は、いずれもクロルフェニラミンより強い。
１８．２．２　健康成人において、ヒスタミン及びＣｏｍｐｏｕｎｄ　４８／８０の皮内投与による紅斑及び丘斑誘起に対するクレマスチンの抑制効果は投与後１．５時間であらわれ、１１．５時間にわたり持続する。
１８．２．３　抗ヒスタミン作用を示す用量では、鎮静作用（サル）、抗コリン作用（モルモット回腸、ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）、抗セロトニン作用（ラット子宮、ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）及び抗アドレナリン作用（イヌ）は弱い。

一包可：条件付可

配合変化に関する情報あり

分割：条件付可

粉砕：条件付可

製造販売会社

高田製薬

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