ブシラミン錠１００ｍｇ「トーワ」

禁忌

２．１．　血液障害のある患者及び骨髄機能低下している患者［骨髄機能低下による重篤な血液障害の報告がある］〔８．３、９．１．１、１１．１．１参照〕。
２．２．　腎機能障害のある患者〔８．３、９．２．１参照〕。
２．３．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

関節リウマチ。

用法・用量

本剤は消炎鎮痛剤などで十分な効果が得られない場合に使用すること。
通常成人、１回１錠（ブシラミンとして１００ｍｇ）を１日３回（３００ｍｇ）食後に経口投与する。
なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じ、また、効果の得られた後には１日量１～３錠の範囲で投与する。
１日最大用量は３００ｍｇとする。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　本剤は遅効性であるので、本剤の効果が得られるまでは、従来より投与している消炎鎮痛剤等は継続して併用することが望ましい。ただし、本剤を６カ月間継続投与しても効果があらわれない場合には投与を中止すること。

肝機能障害患者

８．１．　本剤の投与に際しては、関節リウマチの治療法に十分精通し、患者の病態並びに副作用の出現に注意しながら使用すること。
８．２．　本剤の投与開始に先立ち、主な副作用、用法・用量等の留意点を患者に説明し、特に咽頭痛、発熱、紫斑、呼吸困難、乾性咳嗽等の症状がみられた場合には速やかに主治医に連絡するよう指示すること。
８．３．　本剤投与前には、必ず血液、腎機能、肝機能等の検査を実施すること。投与中は臨床症状を十分に観察するとともに、毎月１回血液及び尿検査等の臨床検査を行うこと〔２．１、２．２、９．１．１、９．２腎機能障害患者、９．３肝機能障害患者の項、１１．１．１、１１．１．４、１１．１．５参照〕。
９．１．１．　血液障害の既往のある患者：骨髄機能低下による重篤な血液障害を起こすおそれがある〔２．１、８．３、１１．１．１参照〕。
９．１．２．　手術直後の患者：治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと（重篤な副作用を起こすおそれがある）。
９．１．３．　全身状態の悪化している患者：治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと（重篤な副作用を起こすおそれがある）。
〔８．３、１１．１．４参照〕。
９．２．１．　腎機能障害のある患者：投与しないこと（ネフローゼ症候群等の重篤な腎機能障害を起こすおそれがある）〔２．２参照〕。
９．２．２．　腎機能障害の既往のある患者：ネフローゼ症候群等の重篤な腎機能障害を起こすおそれがある。
肝機能障害患者：肝機能検査値上昇等を起こすおそれがある〔８．３、１１．１．５参照〕。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　再生不良性貧血（頻度不明）、赤芽球癆（頻度不明）、汎血球減少（頻度不明）、無顆粒球症（頻度不明）、血小板減少（０．０４％）〔２．１、８．３、９．１．１参照〕：臨床検査値のうち、白血球数３０００／ｍｍ３未満又は血小板数１０００００／ｍｍ３未満を示したときは、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．２．　過敏性血管炎（頻度不明）。
１１．１．３．　間質性肺炎（０．０３％）、好酸球性肺炎（頻度不明）、肺線維症（０．０３％）、胸膜炎（頻度不明）：呼吸困難、咳嗽等の呼吸器症状並びに発熱等がみられた場合には投与を中止し、速やかに胸部Ｘ線等の検査を実施し、適切な処置を行うこと。
１１．１．４．　急性腎障害（頻度不明）、ネフローゼ症候群（膜性腎症等）（０．１％）〔８．３、９．２腎機能障害患者の項参照〕：臨床検査値のうち、尿蛋白が持続的又は尿蛋白増加傾向を示したときは、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．５．　肝機能障害（１．６％）、黄疸（頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＡＬＰ上昇、ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある〔８．３、９．３肝機能障害患者の項参照〕。
１１．１．６．　中毒性表皮壊死融解症（Ｔｏｘｉｃ　Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（頻度不明）、天疱瘡様症状（頻度不明）、紅皮症型薬疹（０．０１％）。
１１．１．７．　重症筋無力症、筋力低下、多発性筋炎（いずれも頻度不明）。
１１．１．８．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：紅斑、発疹、嘔吐、呼吸困難、血圧低下等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　血液：（０．１～５％未満）貧血、（０．１％未満）血小板減少。
２）．　腎臓：（０．１～５％未満）蛋白尿、血尿、腎機能異常。
３）．　過敏症：（５％以上）皮疹、そう痒感、（０．１～５％未満）蕁麻疹、発熱、口内炎、舌炎、好酸球増加、（０．１％未満）光線過敏症。
４）．　消化器：（０．１～５％未満）食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、胃痛、口渇、（０．１％未満）便秘。
５）．　肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇・ＡＬＴ上昇・ＡＬＰ上昇等の肝機能障害、（頻度不明）黄疸。
６）．　精神神経系：（０．１～５％未満）頭痛、めまい、（０．１％未満）眠気。
７）．　その他：（０．１～５％未満）脱毛、味覚異常、手指末端のしびれ感、倦怠感、浮腫、（０．１％未満）黄色爪症候群、眼痛、（頻度不明）乳房肥大、女性化乳房。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で本剤の乳汁移行が認められている）。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意１４．１．１．　ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

その他の注意

１５．２．　非臨床試験に基づく情報ｉｎ　ｖｉｔｒｏにおいて金注射剤の添加により蛋白結合率が増加したとの報告があるので、金注射剤との併用により副作用の増強あるいは効果の減弱のおそれがある。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
ブシラミン錠１００ｍｇ「トーワ」とリマチル錠１００ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（ブシラミンとして１００ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

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血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

一包可：条件付可

無包装状態試験：温度条件→外観変化

分割：条件付可

粉砕：条件付可

製造販売会社

東和薬品

販売会社