アレギサールドライシロップ０．５％

禁忌

２．１．　妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。
２．２．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１）．　気管支喘息。
２）．　アレルギー性鼻炎。

用法・用量

・　気管支喘息：
通常、小児にはペミロラストカリウムとして１回０．２ｍｇ／ｋｇを１日２回、朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
年齢別の標準投与量は、通常、次記の用量を１回量とし、１日２回朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。
１）．　１歳以上５歳未満：０．５ｇ（ペミロラストカリウムとして２．５ｍｇ）。
２）．　５歳以上１１歳未満：１．０ｇ（ペミロラストカリウムとして５．０ｍｇ）。
３）．　１１歳以上：２．０ｇ（ペミロラストカリウムとして１０．０ｍｇ）。
・　アレルギー性鼻炎：
通常、小児にはペミロラストカリウムとして１回０．１ｍｇ／ｋｇを１日２回、朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
年齢別の標準投与量は、通常、次記の用量を１回量とし、１日２回朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。
１）．　１歳以上５歳未満：０．２５ｇ（ペミロラストカリウムとして１．２５ｍｇ）。
２）．　５歳以上１１歳未満：０．５ｇ（ペミロラストカリウムとして２．５ｍｇ）。
３）．　１１歳以上：１．０ｇ（ペミロラストカリウムとして５．０ｍｇ）。
（用法及び用量に関連する注意）
高齢者への本剤の投与により副作用があらわれた場合は、減量（例えば半量）又は休薬するなど注意すること〔９．８高齢者の項参照〕。

合併症・既往歴等のある患者

８．１．　〈効能共通〉本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等と異なり、すでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
８．２．　〈効能共通〉本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので、注意すること。
８．３．　〈効能共通〉本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
８．４．　〈効能共通〉本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。
８．５．　〈気管支喘息〉本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
９．１．１．　長期ステロイド療法を受けている患者：本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１％未満）発疹、そう痒、蕁麻疹、浮腫（顔面浮腫、四肢浮腫等）、湿疹、顔面潮紅。
２）．　精神神経系：（０．１～５％未満）眠気、（０．１％未満）倦怠感、頭痛、頭がボーッとする。
３）．　消化器：（０．１～５％未満）腹痛、嘔気、（０．１％未満）下痢、口渇、便秘、食欲不振、胸やけ、胃もたれ感、嘔吐、口内炎。
４）．　血液：（０．１％未満）貧血、血小板増加。
５）．　肝臓：（０．１～５％未満）ＡＬＴ上昇、ＡＳＴ上昇、（０．１％未満）γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇。
６）．　腎臓：（０．１％未満）蛋白尿、ＢＵＮ上昇。
７）．　泌尿器：（０．１％未満）頻尿、血尿等の膀胱炎様症状。
８）．　その他：（０．１％未満）全身関節痛、鼻腔乾燥感、鼻痛。
発現頻度は、錠・ドライシロップに関する使用成績調査を含む。

高齢者

一般に生理機能が低下している〔７．用法及び用量に関連する注意の項参照〕。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないこと（動物実験（ラット）で大量投与により、胎仔発育遅延が報告されている）〔２．１参照〕。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている）。

小児等

低出生体重児、新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

外箱開封後は遮光して保存すること。

１６．１　血中濃度
〈錠〉
１６．１．１　成人
健康成人３名にそれぞれペミロラストカリウムとして５及び１０ｍｇ／ｂｏｄｙを空腹時単回経口投与したときの、血漿中濃度パラメータを示す。
→図表を見る（PDF）

〈ドライシロップ〉
１６．１．２　小児
気管支喘息児６名（７～１３歳）にペミロラストカリウムとして０．２ｍｇ／ｋｇを単回経口投与したときの、血漿中濃度パラメータを示す。
→図表を見る（PDF）

〈製剤共通〉
１６．１．３　生物学的同等性
健康成人１２名を対象に、ペミロラストカリウム５ｍｇ錠、１０ｍｇ錠及びドライシロップをペミロラストカリウムとして１０ｍｇ単回経口投与し生物学的同等性試験を行った結果、３製剤間の生物学的利用性には差がないと判断された。
１６．４　代謝
〈錠〉
１６．４．１　成人
健康成人３名にペミロラストカリウムとして１０ｍｇを空腹時単回経口投与し、尿中代謝物について検討したところ、大部分はグルクロン酸抱合体であった。
〈ドライシロップ〉
１６．４．２　小児
気管支喘息児３名にペミロラストカリウムとして０．２ｍｇ／ｋｇを単回経口投与し、尿中代謝物について検討したところ、大部分はグルクロン酸抱合体であった。
１６．５　排泄
〈錠〉
１６．５．１　成人
健康成人３名にペミロラストカリウムとして１０ｍｇを空腹時単回経口投与し、尿中排泄は、投与後１２時間までに７１．６％、投与後２４時間までに８３．５％であった。
〈ドライシロップ〉
１６．５．２　小児
気管支喘息児３名にペミロラストカリウムとして０．２ｍｇ／ｋｇを単回経口投与し、尿中排泄は、投与後１２時間までに７１．３％であった。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
二重盲検比較試験を含む臨床試験における改善率は次のとおりであった。
→図表を見る（PDF）

１８．１　作用機序
マスト細胞のイノシトールリン脂質代謝を阻害することにより、ケミカルメディエーターの遊離に重要な要素である細胞外Ｃａ２＋の流入と細胞内Ｃａ２＋の遊離を強く抑制する。また、同時にアラキドン酸遊離も阻害する。更にホスホジエステラーゼ阻害に基づくｃ‐ＡＭＰ増加作用の関与も示唆されている。
１８．２　ケミカルメディエーターの遊離抑制作用（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）
ヒト肺組織、鼻粘膜擦過片及び末梢白血球、ラット腹腔浸出細胞、ラット及びモルモット肺組織からのケミカルメディエーター（ヒスタミン、ＬＴＢ４、ＬＴＣ４、ＬＴＤ４、ＰＧＤ２、ＴＸＢ２、ＰＡＦ等）の遊離を濃度依存的に抑制した。
１８．３　Ｉ型アレルギーに対する作用
ラット及びモルモットの受身皮膚アナフィラキシー（ＰＣＡ）反応や実験的喘息、実験的アレルギー性鼻炎を用量依存的に抑制した。
１８．４　好酸球機能抑制作用（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）
ヒト好酸球遊走並びにヒト好酸球からのＬＴＣ４、ＥＣＰ、ＥＰＸの遊離を濃度依存的に抑制した。

一包可：条件付可

配合変化に関する情報あり

分割：条件付可

粉砕：条件付可

製造販売会社

ニプロＥＳファーマ

販売会社