ペミロラストＫドライシロップ０．５％「マイラン」

禁忌

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
２．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

気管支喘息、アレルギー性鼻炎。

用法・用量

１．気管支喘息の場合：通常、小児にはペミロラストカリウムとして１回０．２ｍｇ／ｋｇを１日２回、朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。年齢別の標準投与量は、通常、次記の用量を１回量とし、１日２回朝食後及び就寝前に用時溶解して経口投与する。
１歳以上５歳未満：ドライシロップ０．５ｇ（ペミロラストカリウムとして２．５ｍｇ）。
５歳以上１１歳未満：ドライシロップ１．０ｇ（ペミロラストカリウムとして５．０ｍｇ）。
１１歳以上：ドライシロップ２．０ｇ（ペミロラストカリウムとして１０．０ｍｇ）。
２．アレルギー性鼻炎の場合：通常、小児にはペミロラストカリウムとして１回０．１ｍｇ／ｋｇを１日２回、朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。年齢別の標準投与量は、通常、次記の用量を１回量とし、１日２回朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。
１歳以上５歳未満：ドライシロップ０．２５ｇ（ペミロラストカリウムとして１．２５ｍｇ）。
５歳以上１１歳未満：ドライシロップ０．５ｇ（ペミロラストカリウムとして２．５ｍｇ）。
１１歳以上：ドライシロップ１．０ｇ（ペミロラストカリウムとして５．０ｍｇ）。

重要な基本的注意

１．本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等と異なり、すでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
２．気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
３．長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行う。
４．本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発の恐れがあるので、注意する。
５．本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
６．本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意する。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

１．過敏症：（頻度不明）発疹、そう痒、蕁麻疹、浮腫（顔面浮腫、四肢浮腫等）、湿疹、顔面潮紅等［このような場合には、投与を中止する］。
２．精神神経系：（頻度不明）眠気、倦怠感、頭痛、頭がボーッとする。
３．消化器：（頻度不明）腹痛、嘔気、下痢、口渇、便秘、食欲不振、胸やけ、胃もたれ感、嘔吐、口内炎。
４．血液：（頻度不明）貧血、血小板増加等。
５．肝臓：（頻度不明）ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇等。
６．腎臓：（頻度不明）蛋白尿、ＢＵＮ上昇。
７．泌尿器：（頻度不明）頻尿、血尿等の膀胱炎様症状［このような場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う］。
８．その他：（頻度不明）全身関節痛、鼻腔乾燥感、鼻痛。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、副作用が現れた場合には減量（例えば半量）又は休薬するなど注意する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しない［動物実験（ラット）で大量投与により、胎仔発育遅延が報告されている］。
２．授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせる［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

取扱い上の注意

調製時：他剤と配合し液剤とした場合には、ｐＨの変化により沈殿が生じることがあるので配合を避ける。
安定性試験：加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、ペミロラストＫドライシロップ０．５％「マイラン」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

１．生物学的同等性試験
〈ペミロラストＫ錠５ｍｇ「マイラン」〉
ペミロラストＫ錠５ｍｇ「マイラン」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（ペミロラストカリウムとして５ｍｇ）健康成人男子１０名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈ペミロラストＫ錠１０ｍｇ「マイラン」〉
ペミロラストＫ錠１０ｍｇ「マイラン」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（ペミロラストカリウムとして１０ｍｇ）健康成人男子２０名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈ペミロラストＫドライシロップ０．５％「マイラン」〉
ペミロラストＫドライシロップ０．５％「マイラン」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１ｇ（ペミロラストカリウムとして５ｍｇ）健康成人男子１０名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
２．溶出挙動
ペミロラストＫドライシロップ０．５％「マイラン」は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたペミロラストカリウムドライシロップの溶出規格に適合していることが確認されている。

抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミンやロイコトリエンＣ４・Ｄ４などのケミカルメディエーターの遊離を抑制することによって、アレルギー症状を緩和する。抗ヒスタミン作用、抗ＰＡＦ作用などの受容体拮抗作用はない。

一包可：条件付可

分割：条件付可

粉砕：条件付可

製造販売会社

マイラン製薬

販売会社

ヴィアトリス製薬