エピナスチン塩酸塩ＤＳ小児用１％「トーワ」

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１）．　アレルギー性鼻炎。
２）．　蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒。

用法・用量

〈アレルギー性鼻炎〉
通常、小児には１日１回０．０２５～０．０５ｇ／ｋｇ（エピナスチン塩酸塩として０．２５～０．５ｍｇ／ｋｇ）を用時懸濁して経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
ただし、１日投与量はドライシロップとして２ｇ（エピナスチン塩酸塩として２０ｍｇ）を超えないこと。
年齢別の標準投与量は、通常、次記の用量を１日量とし、１日１回用時懸濁して経口投与する。
１）．　３歳以上７歳未満（標準体重１４ｋｇ以上２４ｋｇ未満）：０．５～１ｇ（エピナスチン塩酸塩として５～１０ｍｇ）。
２）．　７歳以上（標準体重２４ｋｇ以上）：１～２ｇ（エピナスチン塩酸塩として１０～２０ｍｇ）。
〈蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒〉
通常、小児には１日１回０．０５ｇ／ｋｇ（エピナスチン塩酸塩として０．５ｍｇ／ｋｇ）を用時懸濁して経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
ただし、１日投与量はドライシロップとして２ｇ（エピナスチン塩酸塩として２０ｍｇ）を超えないこと。
年齢別の標準投与量は、通常、次記の用量を１日量とし、１日１回用時懸濁して経口投与する。
１）．　３歳以上７歳未満（標準体重１４ｋｇ以上２４ｋｇ未満）：１ｇ（エピナスチン塩酸塩として１０ｍｇ）。
２）．　７歳以上（標準体重２４ｋｇ以上）：２ｇ（エピナスチン塩酸塩として２０ｍｇ）。

肝機能障害患者

８．１．　〈効能共通〉眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には危険を伴う機械の操作に注意させる（また、保護者に対しても注意を与える）。
８．２．　〈効能共通〉本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
８．３．　〈アレルギー性鼻炎〉季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
９．１．１．　フェニルケトン尿症の患者：フェニルケトン尿症を悪化させるおそれがある（本剤は１ｇ中６０ｍｇのアスパルテーム（Ｌ－フェニルアラニン化合物）を含有している）。
肝障害又はその既往歴のある患者は、肝障害が悪化又は再燃することがある。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　肝機能障害、黄疸（頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等）、黄疸があらわれることがある。
１１．１．２．　血小板減少（頻度不明）。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．５％未満）顔面浮腫、（頻度不明）浮腫（手足浮腫等）、発疹、じん麻疹、かゆみ、そう痒性紅斑。
２）．　精神神経系：（０．５％以上）眠気、頭痛、（０．５％未満）倦怠感、不快気分、（頻度不明）めまい、不眠、悪夢、しびれ感、頭がボーッとした感じ、幻覚、幻聴。
３）．　消化器：（０．５％未満）腹痛、腹鳴、下痢、嘔気、咽頭痛、嘔吐、（頻度不明）胃部不快感、口渇、口内炎、食欲不振、胃重感、胃もたれ感、便秘、口唇乾燥感、腹部膨満感。
４）．　呼吸器：（０．５％未満）鼻出血、鼻閉、（頻度不明）呼吸困難、去痰困難。
５）．　肝臓：（０．５％未満）肝機能異常、ＡＬＴ上昇。
６）．　腎臓：（０．５％以上）尿蛋白、（０．５％未満）ＢＵＮ上昇、尿中赤血球陽性、尿中白血球陽性。
７）．　泌尿器：（頻度不明）頻尿、血尿等の膀胱炎様症状、尿閉。
８）．　循環器：（頻度不明）心悸亢進。
９）．　血液：（０．５％未満）白血球数減少、（頻度不明）血小板減少、白血球数増加。
１０）．　眼：（０．５％未満）眼痛。
１１）．　その他：（０．５％以上）にがみ、（頻度不明）女性型乳房、乳房腫大、月経異常、ほてり、味覚低下、胸痛。

高齢者

定期的に副作用・臨床症状（発疹、口渇、胃部不快感等）の観察を行い、異常が認められた場合には、減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと（高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、吸収された本剤は主として腎臓から排泄される）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（妊娠前及び妊娠初期試験（ラット）では受胎率低下が、器官形成期試験（ウサギ）では胎仔致死作用が、いずれも高用量で認められたとの報告がある）。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている）。

小児等

９．７．１．　低出生体重児、新生児、乳児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
９．７．２．　小児気管支喘息を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤調製時の注意１４．１．１．　用時調製の製剤であるので、調製後の保存は避け、水に懸濁した後は速やかに使用する（やむを得ず保存を必要とする場合は、冷蔵庫内に保存し、できるかぎり速やかに使用する）。
１４．１．２．　他剤と配合した場合に、本剤の含量低下等の変化が認められているので、原則として他剤との配合は行わないこと。
開封後は湿気を避けて遮光して保存すること。

その他の注意

１５．１．　臨床使用に基づく情報成人に錠剤を空腹時投与した場合は食後投与よりも血中濃度が高くなるとの報告がある。
アレルギー性鼻炎患児に対しては就寝前投与、湿疹・皮膚炎の代表的疾患であるアトピー性皮膚炎患児に対しては朝食後投与で有効性、安全性が確認された。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
エピナスチン塩酸塩ＤＳ小児用１％「トーワ」とアレジオンドライシロップ１％を、クロスオーバー法によりそれぞれ２ｇ（エピナスチン塩酸塩として２０ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

一包可：条件付可

他剤と配合した場合に、本剤の含量低下等の変化が認められているので、原則として他剤との配合は行わない。

分割：条件付可

粉砕：条件付可

製造販売会社

東和薬品

販売会社