セチリジン塩酸塩錠１０ｍｇ「ＮＰＩ」

禁忌

２．１．　本剤の成分又はピペラジン誘導体（レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．　重度腎機能障害（クレアチニンクリアランス１０ｍＬ／ｍｉｎ未満）のある患者〔７．１、９．２．１、１６．６．１参照〕。

効能・効果

１）．　アレルギー性鼻炎。
２）．　蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症。

用法・用量

通常、成人にはセチリジン塩酸塩として１回１０ｍｇを１日１回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は１日２０ｍｇとする。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　腎機能障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、次のとおりクレアチニンクリアランスに応じて、投与量の調節が必要である〔２．２、９．２．１、９．２．２、１６．６．１参照〕［成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安；クレアチニンクリアランス≧８０ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量１０ｍｇを１日１回、クレアチニンクリアランス５０～７９ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量１０ｍｇを１日１回、クレアチニンクリアランス３０～４９ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量５ｍｇを１日１回、クレアチニンクリアランス１０～２９ｍＬ／ｍｉｎ：推奨用量５ｍｇを２日に１回］。
７．２．　重度肝機能障害患者では、低用量（例えば通常用量の半量）から投与を開始するなど慎重に投与すること〔９．３肝機能障害患者の項、１６．６．２参照〕。
７．３．　高齢者では、低用量（例えば５ｍｇ）から投与を開始するなど慎重に投与すること〔９．８高齢者の項、１６．６．３参照〕。

肝機能障害患者

８．１．　〈効能共通〉眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
８．２．　〈効能共通〉効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
８．３．　〈アレルギー性鼻炎〉季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
９．１．１．　てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者：痙攣を発現するおそれがある〔１１．１．２参照〕。
９．２．１．　重度腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス１０ｍＬ／ｍｉｎ未満）：投与しないこと（高い血中濃度が持続するおそれがある）〔２．２、７．１、１６．６．１参照〕。
９．２．２．　中等度腎機能障害又は軽度腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス１０ｍＬ／ｍｉｎ以上６０ｍＬ／ｍｉｎ以下）：高い血中濃度が持続するおそれがある〔７．１、１６．６．１参照〕。
肝機能障害患者：高い血中濃度が持続するおそれがある〔７．２、１６．６．２参照〕。

相互作用

１０．２．　併用注意：１）．　テオフィリン［テオフィリンの薬物動態に変化はないが、本剤の曝露量の増加が報告されている（機序は明らかではないが、本剤のクリアランスが１６％減少する）］。
２）．　リトナビル［本剤の曝露量の増加＜４０％＞及びリトナビルの曝露量のわずかな変化＜－１１％＞が報告されている（リトナビルにより本剤の腎排泄が阻害される可能性が考えられる）］。
３）．　中枢神経抑制剤、アルコール［中枢神経系に影響を与える可能性がある（中枢神経抑制作用が増強される可能性がある）］。
４）．　ピルシカイニド塩酸塩水和物［両剤の血中濃度が上昇しピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある（機序は明らかではない）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがある。
１１．１．２．　痙攣（頻度不明）〔９．１．１参照〕。
１１．１．３．　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ＬＤＨ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがある。
１１．１．４．　血小板減少（頻度不明）。

１１．２．　その他の副作用
１）．　精神神経系：（０．１％～５％未満）眠気、倦怠感、（０．１％未満）頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、めまい、浮遊感、（頻度不明）不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、無力症、錯感覚、幻覚、不随意運動、意識消失、健忘、自殺念慮、悪夢。
２）．　消化器：（０．１％～５％未満）口渇、嘔気、食欲不振、（０．１％未満）胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎、（頻度不明）腹部膨満感、食欲亢進。
３）．　循環器：（０．１％未満）動悸、血圧上昇、不整脈（房室ブロック、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍、心房細動）。
４）．　血液：（０．１％～５％未満）好酸球増多、（０．１％未満）好中球減少、リンパ球増多、白血球増多、白血球減少、単球増多、血小板増加、血小板減少。
５）．　過敏症：（０．１％未満）発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫、（頻度不明）多形紅斑。
６）．　眼：（０．１％未満）結膜充血、霧視、（頻度不明）眼球回転発作。
７）．　肝臓：（０．１％～５％未満）ＡＬＴ上昇、ＡＳＴ上昇、総ビリルビン上昇、（０．１％未満）Ａｌ－Ｐ上昇。
８）．　腎臓・泌尿器：（０．１％未満）尿蛋白、ＢＵＮ上昇、尿糖、ウロビリノーゲン異常、頻尿、血尿、（頻度不明）排尿困難、遺尿、尿閉。
９）．　その他：（０．１％未満）耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ、（頻度不明）関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛。

高齢者

慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと（腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある）〔７．３、１６．６．３参照〕。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている）。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒト乳汁中へ移行することが報告されている）。

小児等

９．７．１．　２歳以上７歳未満の小児に対してはセチリジン塩酸塩ドライシロップを投与すること。
９．７．２．　低出生体重児、新生児、乳児又は２歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
〈セチリジン塩酸塩錠５ｍｇ「ＮＰＩ」〉
セチリジン塩酸塩錠５ｍｇ「ＮＰＩ」とジルテック錠５を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（セチリジン塩酸塩として５ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
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〈セチリジン塩酸塩錠１０ｍｇ「ＮＰＩ」〉
セチリジン塩酸塩錠１０ｍｇ「ＮＰＩ」とジルテック錠１０を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（セチリジン塩酸塩として１０ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
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血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
１６．６　特定の背景を有する患者
１６．６．１　腎機能障害患者
腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス：７～６０ｍＬ／ｍｉｎ）にセチリジン塩酸塩１０ｍｇを単回経口投与した場合、腎機能正常者に比べ血清中濃度は持続し、血清中濃度消失半減期の延長が認められた（外国人データ）。
腎機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ
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また、血液透析患者（ｎ＝５）にセチリジン塩酸塩１０ｍｇを透析開始３時間前に経口投与した場合、血清中濃度消失半減期は平均１９．３時間で延長が認められた（外国人データ）。［２．２、７．１、９．２．１、９．２．２参照］
１６．６．２　肝機能障害患者での体内動態
原発性胆汁性肝硬変患者にセチリジン塩酸塩１０ｍｇを単回経口投与した場合、肝機能正常成人に比べ、血清中濃度消失半減期の延長、Ｃｍａｘの上昇、ＡＵＣの増大が認められた（外国人データ）。［７．２、９．３参照］
肝機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ
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１６．６．３　高齢者
高齢者（年齢：平均７７歳、クレアチニンクリアランス：平均５３ｍＬ／ｍｉｎ）にセチリジン塩酸塩１０ｍｇを単回経口投与した場合、成人（年齢：平均５３歳、クレアチニンクリアランス：平均８７ｍＬ／ｍｉｎ）に比べ、血清中濃度消失半減期の延長とＣｍａｘの上昇が認められ、これらの薬物動態パラメータの変化は、腎機能の低下によるものと考えられた（外国人データ）。［７．３、９．８参照］
高齢者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ
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１８．１　作用機序
ヒスタミンＨ１受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する。

一包可：条件付可

無包装状態試験：光条件→わずかに着色（微褐色）

分割：条件付可

粉砕：条件付可

粉砕後試験（４週間）：室内散乱光下・温湿度なりゆき条件→規格に適合

製造販売会社

日本薬品

販売会社