フェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇ「タカタ」

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１）．　アレルギー性鼻炎。
２）．　蕁麻疹。
３）．　皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒。

用法・用量

通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回６０ｍｇを１日２回経口投与する。
通常、７歳以上１２歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回３０ｍｇを１日２回、１２歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回６０ｍｇを１日２回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

８．１．　〈効能共通〉効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
８．２．　〈アレルギー性鼻炎〉季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

相互作用

１０．２．　併用注意：１）．　エリスロマイシン〔１６．７．１、１７．３．１参照〕［本剤の血漿中濃度を上昇させるとの報告がある（Ｐ糖蛋白の阻害による本剤のクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定される）］。
２）．　水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤＜服用＞〔１６．７．２参照〕［本剤の作用を減弱させることがあるので、同時に服用させないなど慎重に投与すること（水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムが本剤を一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定される）］。
３）．　アパルタミド［本剤の血漿中濃度が低下し作用が減弱するおそれがある（Ｐ糖蛋白の誘導により、本剤の血漿中濃度が低下したとの報告がある）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．２．　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
１１．１．３．　無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（０．２％）、好中球減少（０．１％未満）。

１１．２．　その他の副作用
１）．　精神神経系：（０．１～５％未満）頭痛、眠気、疲労、倦怠感、めまい、不眠、神経過敏、（０．１％未満）悪夢、睡眠障害、しびれ感。
２）．　消化器：（０．１～５％未満）嘔気、嘔吐、口渇、腹痛、下痢、消化不良、（０．１％未満）便秘。
３）．　過敏症：（０．１～５％未満）そう痒、（０．１％未満）蕁麻疹、潮紅、発疹、（頻度不明）血管浮腫。
４）．　肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇。
５）．　腎臓・泌尿器：（０．１％未満）頻尿、（頻度不明）排尿困難。
６）．　循環器：（０．１％未満）動悸、血圧上昇。
７）．　その他：（０．１％未満）呼吸困難、味覚異常、浮腫、胸痛、月経異常。
発現頻度は使用成績調査を含む。

高齢者

異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、血中濃度が上昇する場合がある〔１６．６．１参照〕。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている）。

小児等

低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
フェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇ「タカタ」とアレグラ錠６０ｍｇをクロスオーバー法により、健康成人男子２０名にそれぞれ１錠（フェキソフェナジン塩酸塩として６０ｍｇ）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後０．５、１、１．５、２、２．５、３、４、６、８、１２及び２４時間に前腕静脈から採血した。ＬＣ／ＭＳにより測定したフェキソフェナジンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、統計解析にて９０％信頼区間を求めた結果、判定パラメータの対数値の平均値の差はｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。
図１６‐１　血漿中濃度

表１６‐１　薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
１６．６　特定の背景を有する患者
１６．６．１　高齢者
６５歳以上の健康高齢者２０例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル８０ｍｇ注１）を単回投与したときのフェキソフェナジンのＡＵＣ０－∞は２９０６ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ、Ｃｍａｘは４１８ｎｇ／ｍＬ、ｔ１／２は１５．２ｈｒであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ１．６、１．６、１．１倍であった。なお、忍容性は良好であった（外国人データ）。
注１）成人における本剤の承認用量は１回６０ｍｇ、１日２回である。［９．８参照］
１６．７　薬物相互作用
１６．７．１　エリスロマイシン
健康成人男子１８例にフェキソフェナジン塩酸塩円形錠注２）１回１２０ｍｇ１日２回注１）とエリスロマイシン１回３００ｍｇ１日４回７日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジンのＣｍａｘはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約２倍に上昇した。一方、血漿中エリスロマイシン濃度には、併用による影響はなかった。
この血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序は動物試験から、Ｐ糖蛋白の阻害によるフェキソフェナジンのクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定された。［１０．２、１７．３．１参照］
注２）フェキソフェナジン塩酸塩円形錠とフェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇは生物学的に同等であった。
１６．７．２　水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤
健康成人男子２２例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル１２０ｍｇ注１）の投与１５分前に水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤を単回投与したとき、フェキソフェナジンのＡＵＣ０－３０及びＣｍａｘはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約４０％減少した（外国人データ）。［１０．２参照］
１６．８　その他
フェキソフェナジン塩酸塩錠３０ｍｇ「タカタ」はフェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇ「タカタ」と含量が異なる製剤として開発されたことから、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、溶出挙動を比較したところ同等と判断され、両剤は生物学的に同等とみなされた。

１７．３　その他
１７．３．１　心血管系へ及ぼす影響
（１）成人の季節性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩を１回２４０ｍｇまで１日２回注）２週間投与したとき、プラセボと比較して、ＱＴｃ間隔の有意な変化は見られなかった（外国人データ）。
注）成人における本剤の承認用量は１回６０ｍｇ、１日２回である。
（２）健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩を１回６０ｍｇ１日２回６ヵ月、１回４００ｍｇ１日２回注）１週間及び２４０ｍｇ１日１回注）１年間投与しても、プラセボに比して、ＱＴｃ間隔の有意な変動はみられなかった（外国人データ）。
（３）健康成人男子を対象にしたエリスロマイシンとの薬物相互作用の検討（フェキソフェナジン塩酸塩１回１２０ｍｇ１日２回注）７日間、エリスロマイシン１回３００ｍｇ１日４回７日間）において、併用により血漿中フェキソフェナジン塩酸塩濃度が約２倍に上昇した場合でもＱＴｃなどの心電図を含め安全性に問題はみられなかった。［１０．２、１６．７．１参照］
（４）Ｃｍａｘが承認用量投与時の１０倍以上となる条件下での検討において、心電図への影響はなく、有害事象の増加も認められなかった（外国人データ）。
（５）フェキソフェナジン塩酸塩にはクローン化したヒト心筋遅延整流Ｋ＋チャネルに対する影響は認められていない。

１８．１　作用機序
フェキソフェナジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を主作用とし、加えて炎症性サイトカイン遊離抑制作用、好酸球遊走抑制作用及び各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用を示す。

一包可：不可

無包装状態試験：判定不明

分割：不可

粉砕：不明

製造販売会社

高田製薬

販売会社