ロラタジン錠１０ｍｇ「日新」

禁忌

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１）．　アレルギー性鼻炎。
２）．　蕁麻疹。
３）．　皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒。

用法・用量

成人：通常、ロラタジンとして１回１０ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
小児：通常、７歳以上の小児にはロラタジンとして１回１０ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。

肝機能障害患者

８．１．　〈効能共通〉効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
８．２．　〈アレルギー性鼻炎〉季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
９．１．１．　てんかんの既往のある患者：十分な問診を行うこと（てんかん発作があらわれたとの報告がある）〔１１．１．２参照〕。
腎機能障害患者：ロラタジン及び活性代謝物ｄｅｓｃａｒｂｏｅｔｈｏｘｙｌｏｒａｔａｄｉｎｅ（ＤＣＬ）の血漿中濃度が上昇するおそれがある〔１６．６．１参照〕。
肝機能障害患者：ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある〔１６．６．２参照〕。

相互作用

ロラタジンからＤＣＬへの代謝にはＣＹＰ３Ａ４及びＣＹＰ２Ｄ６の関与が確認されている〔１６．４参照〕。
１０．２．　併用注意：エリスロマイシン、シメチジン〔１６．７参照〕［ロラタジン及びＤＣＬの血漿中濃度の上昇が認められるので、患者の状態を十分に観察するなど注意すること（薬物代謝酵素（ＣＹＰ３Ａ４、ＣＹＰ２Ｄ６）阻害作用を有する医薬品との併用により、ロラタジンからＤＣＬへの代謝が阻害され、ロラタジンの血漿中濃度が上昇する［ＤＣＬの血漿中濃度が上昇する機序は不明］）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．２．　てんかん（頻度不明）〔９．１．１参照〕。
１１．１．３．　痙攣（頻度不明）。
１１．１．４．　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇、著しいγ－ＧＴＰ上昇、著しいＡｌ－Ｐ上昇、著しいＬＤＨ上昇、著しいビリルビン上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用
１）．　精神神経系：（１％以上）眠気、倦怠感、（０．１～１％未満）めまい、頭痛。
２）．　呼吸器：（０．１～１％未満）鼻乾燥感、咽頭痛。
３）．　消化器：（０．１～１％未満）腹痛、口渇、嘔気・嘔吐、下痢、便秘、口内炎、（０．１％未満）口唇乾燥、（頻度不明）胃炎。
４）．　過敏症：（０．１～１％未満）発疹、（０．１％未満）じん麻疹、（頻度不明）発赤、紅斑、そう痒。
５）．　皮膚：（頻度不明）脱毛。
６）．　肝臓：（０．１～１％未満）ＡＬＴ上昇、ＡＳＴ上昇、ビリルビン値上昇、γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇。
７）．　腎臓：（０．１～１％未満）ＢＵＮ上昇、タンパク尿、（頻度不明）尿閉。
８）．　循環器：（０．１～１％未満）動悸、（０．１％未満）頻脈。
９）．　血液：（０．１～１％未満）好酸球増多、白血球減少、好中球減少、単球増多、リンパ球減少、白血球増多、リンパ球増多、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多。
１０）．　その他：（０．１～１％未満）尿糖、眼球乾燥、耳鳴、ほてり、（０．１％未満）味覚障害、月経不順、胸部不快感、（頻度不明）不正子宮出血、胸痛、難聴、浮腫（顔面浮腫・四肢浮腫）。

高齢者

高い血中濃度が持続するおそれがある（一般に生理機能（肝、腎等）が低下している）〔１６．６．３参照〕。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい（動物試験（ラット、ウサギ）で催奇形性は認められていないが、ラットで胎仔への移行が報告されている）。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒト母乳中への移行が報告されている）〔１６．５参照〕。

小児等

９．７．１．　３歳以上７歳未満の小児に対しては、ロラタジンドライシロップ１％を投与すること。
９．７．２．　低出生体重児、新生児、乳児又は３歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意１４．１．１．　ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
〈ロラタジン錠１０ｍｇ「日新」〉
ロラタジン錠１０ｍｇ「日新」とクラリチン錠１０ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（ロラタジンとして１０ｍｇ）健康成人男子に絶食時単回経口投与して活性代謝物（ＤＣＬ）の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈ロラタジンＯＤ錠１０ｍｇ「日新」〉
ロラタジンＯＤ錠１０ｍｇ「日新」とクラリチンレディタブ錠１０ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（ロラタジンとして１０ｍｇ）健康成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して活性代謝物（ＤＣＬ）の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
（１）水で服用
→図表を見る（PDF）


（２）水なしで服用
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
１６．４　代謝
ロラタジンは、ヒトに経口投与したとき、消化管から速やかに吸収され、初回通過効果によってＤＣＬへと代謝される。ヒトの肝ミクロソームを用いたｉｎ　ｖｉｔｒｏ試験から、ロラタジンからＤＣＬへの代謝にはＣＹＰ３Ａ４及びＣＹＰ２Ｄ６の関与が確認されている。［１０．参照］
１６．５　排泄
健康成人男性（６例）に１４Ｃ‐ロラタジン４０ｍｇ注）（水溶液）を空腹時に単回経口投与したとき、投与１０日後までに総投与量の約８０％が代謝物として尿及び糞中へ等量ずつ排泄された。尿中にロラタジンは検出されず、ＤＣＬは尿中放射能の２％未満であった（外国人データ）。
授乳婦（６例）にロラタジンカプセル４０ｍｇ注）（非売品）を空腹時に単回経口投与したとき、少量のロラタジン及びＤＣＬが母乳中に検出された。投与後４８時間までの移行率は０．０３％であった。ＡＵＣ母乳／ＡＵＣ血漿比は、ロラタジン及びＤＣＬについてそれぞれ１．２及び０．８であった（外国人データ）。［９．６参照］
１６．６　特定の背景を有する患者
１６．６．１　腎機能障害患者
（１）薬物動態パラメータ
腎機能障害患者（１２例：クレアチニンクリアランス≦２９ｍＬ／ｍｉｎ）にロラタジンカプセル４０ｍｇ注）（非売品）を空腹時に単回経口投与したときの血漿中濃度のＣｍａｘ及びＡＵＣは、健康成人男性（６例：クレアチニンクリアランス＞８０ｍＬ／ｍｉｎ）との比較において、ロラタジンでは１．５～１．７倍、ＤＣＬでは約２倍に上昇した。腎機能障害患者におけるロラタジン及びＤＣＬのｔ１／２はそれぞれ平均８時間及び２０時間であり、いずれも健康成人と明らかな差は認められなかった（外国人データ）。［９．２参照］
（２）血液透析患者
重症の腎機能障害患者（６例：クレアチニンクリアランス＜５ｍＬ／ｍｉｎ）にロラタジンカプセル４０ｍｇ注１）（非売品）を空腹時に単回経口投与後４～８時間（計４時間）に血液透析を行ったとき、血液透析を行わない場合と比較して、血漿中ロラタジン及びＤＣＬ濃度に変動は認められず、ロラタジン及びＤＣＬともに透析液中へはほとんど排出されなかった（外国人データ）。［１３．２参照］
１６．６．２　肝機能障害患者
肝機能障害患者（７例）にロラタジンカプセル４０ｍｇ注）（非売品）を空腹時に単回経口投与したときの血漿中濃度は、健康成人男性（２４例）との比較において、ロラタジンではＣｍａｘが１．４～１．７倍、ＡＵＣが２．８～３．８倍に上昇し、ＤＣＬではＣｍａｘ、ＡＵＣともに健康成人と明らかな差は認められなかった。肝機能障害患者におけるロラタジン及びＤＣＬのｔ１／２はそれぞれ平均２４．１時間及び３７．１時間であり、健康成人の２～３倍に延長していた（外国人データ）。［９．３参照］
１６．６．３　高齢者
高齢者（１２例、６６～７８歳）にロラタジンカプセル４０ｍｇ注）（非売品）を空腹時に単回経口投与したときの血漿中濃度は、非高齢の成人男性（２４例、２１～３９歳）との比較において、ロラタジンではＣｍａｘが１．６～１．９倍、ＡＵＣが１．５～２．０倍に上昇した。ＤＣＬではＣｍａｘが約１．７倍であったが、ＡＵＣに明らかな差は認められなかった。高齢者でのロラタジン及びＤＣＬのｔ１／２はそれぞれ平均１８．２時間及び１７．４時間であった（外国人データ）。［９．８参照］
１６．７　薬物相互作用
健康成人男性にロラタジン錠１０ｍｇ及びエリスロマイシン（ＣＹＰ３Ａ４の阻害剤）又はシメチジン（ＣＹＰ３Ａ４及びＣＹＰ２Ｄ６の阻害剤）を空腹時に１０日間経口投与したときの血漿中ロラタジン及びＤＣＬ濃度の変化率は次表に示すとおりであったが、ＱＴｃ間隔を含め心電図への影響は認められなかった。健康成人男性にロラタジン錠１０ｍｇ及びケトコナゾール（国内では外用剤のみ発売）を空腹時に１０日間経口投与したとき、血漿中ロラタジン及びＤＣＬ濃度の変化率は次表に示すとおりであったが、ＱＴｃ間隔を含め心電図への影響は認められなかった（外国人データ）。［１０．２参照］
→図表を見る（PDF）

注）本剤の成人における承認用量は、「通常、ロラタジンとして１回１０ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。」である。

一包可：条件付可

無包装状態試験：光条件（１２０万ｌｘ・ｈｒ）→性状規格外変化

分割：条件付可

粉砕：条件付可

製造販売会社

日新製薬

販売会社