診療点数・診療報酬・レセプト・処方箋・薬価・添付文書のことを調べるならしろぼんねっと

オルドレブ点滴静注用150mg

販売名
オルドレブ点滴静注用150mg
薬価
150mg1瓶 8414.00円
製造メーカー
GSK

添付文書情報2017年12月改定(第3版)

商品情報

薬効分類名
コリスチン製剤
一般名
コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム注射用
規制区分
  • 特生
  • 特承
  • 覚原
警告
本剤の耐性菌の発現を防ぐため、「効能・効果に関連する使用上の注意」及び「用法・用
量に関連する使用上の注意」の項を熟読の上、適正使用に努める。
禁忌
本剤の成分又はポリミキシンBに対し過敏症の既往歴のある患者。
効能・効果
各種感染症。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
1.β-ラクタム系、フルオロキノロン系及びアミノ配糖体系の3系統の抗菌薬に耐性を示す感染症の場合にのみ本剤を使用する。
2.原則としてコリスチン及びβ-ラクタム系、フルオロキノロン系及びアミノ配糖体系の3系統の抗菌薬に対する感受性を確認した上で本剤を使用する。
3.本剤はグラム陽性菌、ブルセラ属、バークホルデリア属、ナイセリア属、プロテウス属、セラチア属、プロビデンシア属及び嫌気性菌に対しては抗菌活性を示さないため、これらの菌種との重複感染が明らかである場合、これらの菌種に抗菌作用を有する抗菌薬と併用する。
用法・用量
コリスチンとして1回1.25~2.5mg(力価)/kgを1日2回、30分以上かけて点滴静注する。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.本剤の使用は、感染症の治療に十分な知識と経験を持つ医師又はその指導の下で行う。
2.本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、感染部位、重症度、患者の症状等を考慮し、適切な時期に、本剤の継続投与が必要か否か判定し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめる。
3.高齢者あるいは腎機能障害患者に本剤を投与する場合は、腎機能に十分注意し、患者の状態を観察しながら、次を目安として用法・用量の調節を考慮する[<参考:腎機能に対応する用法・用量の目安>;クレアチニンクリアランス≧80mL/min:1回1.25~2.5mg(力価)/kgを1日2回投与、クレアチニンクリアランス50~79mL/min:1回1.25~1.9mg(力価)/kgを1日2回投与、クレアチニンクリアランス30~49mL/min:1回1.25mg(力価)/kgを1日2回又は1回2.5mg(力価)/kgを1日1回投与、クレアチニンクリアランス10~29mL/min:1回1.5mg(力価)/kgを36時間ごとに投与]。
慎重投与
1.腎機能障害のある患者[本剤は主に腎排泄されるため高い血中濃度が持続する恐れがある]。
2.重症筋無力症の患者[本剤の神経筋遮断作用により症状が悪化する恐れがある]。
3.高齢者。
重要な基本的注意
1.本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとる。
1).事前に既往歴等について十分な問診を行う(なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認する)。
2).投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておく。
3).投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行い、特に、投与開始直後は注意深く観察する。
2.本薬の投与により腎機能障害が発現し、腎不全に至ったとの報告があるので、投与開始にあたっては、腎機能を評価し、投与期間中は3日ごとを目安に腎機能のモニタリングを行い、腎機能異常が認められた場合には、本剤を減量又は中止するなど適切な処置を行う。
相互作用
併用注意:1.筋弛緩剤(ツボクラリン、スキサメトニウム、ボツリヌス毒素製剤)、筋弛緩作用を有する薬剤(アミノグリコシド系抗生物質(ゲンタマイシン、アミカシン、トブラマイシン等)、ポリミキシンB、エーテル)[神経系障害を発現するリスクが高まる恐れがあるため、患者の状態を十分に観察するなど注意する(いずれの薬剤も神経筋遮断作用を有しており、併用によりその作用が増強される恐れがある)]。
2.バンコマイシン、アミノグリコシド系抗生物質等[腎機能障害が現れることがあるので、併用の必要性については十分に検討する(いずれの薬剤も腎機能障害を悪化させる作用を有しており、併用によりその作用が増強する恐れがある)]。
副作用
多剤耐性グラム陰性桿菌患者を対象とした6つの海外臨床試験において、主な有害事象(本薬との関連性の有無にかかわらず発現した事象)として腎機能障害、神経系障害が認められた。6試験を合算した各事象の発現割合は腎機能障害21%(53/248例)、神経系障害2%(6/276例)であった。
重大な副作用
1.重大な副作用
1).腎不全、腎機能障害(頻度不明):腎不全等の重篤な腎機能障害が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2).呼吸窮迫、無呼吸(頻度不明):神経系障害として呼吸窮迫、無呼吸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
3).偽膜性大腸炎(頻度不明):偽膜性大腸炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
2.その他の副作用(頻度不明)1).腎臓:尿量減少。
2).精神神経系:錯乱、精神病性障害、運動失調、不明瞭発語、錯感覚、頭痛、浮動性眩暈。
3).耳:回転性眩暈。
4).眼:視覚障害。
5).筋骨格系:筋力低下。
6).消化器:悪心、嘔吐、下痢。
7).皮膚:皮膚そう痒症、全身性そう痒症、蕁麻疹、発疹。
8).全身症状:過敏症反応(皮疹、血管浮腫)[このような場合には投与を中止する]、発熱。
9).投与部位:注射部位反応、注射部位刺激感。
高齢者への投与
本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、腎機能に十分注意し、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
妊婦・産婦・授乳婦等への投与
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[コリスチンメタンスルホン酸はヒト胎盤を通過することが報告されている]。
2.授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせる[コリスチンメタンスルホン酸はヒト母乳中へ移行することが報告されている]。
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(国内における使用経験がない)。
適用上の注意
1.調製方法:本剤1バイアルに注射用水又は生理食塩液2mLを加え、泡立たないように穏やかに溶解し溶解液とし(溶解液の濃度は75mg(力価)/mLである)、この溶解液を生理食塩液等で希釈し通常50mLの点滴静注用液とする。
2.調製後:調製後の溶解液は速やかに使用する(なお、やむを得ず保存を必要とする場合でも、冷蔵庫(2~8℃)に保存し24時間以内に使用する)。希釈した点滴静注用液は速やかに使用し、残液は廃棄する。
3.本剤を他の薬剤<注射用水又は生理食塩液を除く>と配合しない。

1.血中濃度
<日本人>
健康成人に2.5mg(力価)/kgを0.5時間かけて単回静脈内投与及び12時間間隔で5回反復静脈内投与したときの血漿中コリスチンメタンスルホン酸及びコリスチンの薬物動態パラメータを表‐1及び2に、血漿中コリスチン濃度推移を添付文書の図‐1に示す。また、血漿中コリスチン濃度は5回の反復静脈内投与で定常状態に到達した。
表‐1 健康成人に2.5mg(力価)/kgを静脈内投与したときの血漿中コリスチンメタンスルホン酸の薬物動態パラメータ
→図表を見る(PDF)

表‐2 健康成人に2.5mg(力価)/kgを静脈内投与したときの血漿中コリスチンの薬物動態パラメータ
→図表を見る(PDF)

図‐1 健康成人に2.5mg(力価)/kgを静脈内投与したときの血漿中コリスチン濃度推移(平均値+標準偏差)

<外国人>
多剤耐性グラム陰性桿菌による敗血症の外国人の成人患者14例に4mg(力価)/kgを静脈内投与したときの定常状態における血漿中コリスチンのCmax(平均値±標準偏差)は約2.9±1.2μg/mL、AUCは12.8±5.1μg・hr/mL、t1/2は7.4±1.7時間であった。
2.代謝及び排泄
静脈内投与後のコリスチンメタンスルホン酸の一部は生体内でコリスチンに変換され、抗菌活性を発揮する。コリスチンメタンスルホン酸の約30%はコリスチンに変換される。また、コリスチンメタンスルホン酸の大部分は腎排泄されるが、コリスチンは再吸収された後に腎以外の経路で排泄される。
日本人健康成人に2.5mg(力価)/kgを0.5時間かけて単回静脈内投与したときの投与24時間後までの尿中にコリスチンメタンスルホン酸が30.4%、コリスチンが7.9%回収された。
3.分布
多剤耐性アシネトバクター・バウマニによる髄膜炎の外国人小児患者1例にコリスチンメタンスルホン酸ナトリウムの5mg/kg/日を1日4回静脈内投与したときの血清中コリスチンのCmaxは5μg/mL、AUCは約23μg・hr/mL、t1/2は約2.8時間であった。投与1時間後の髄液中コリスチン濃度は1.25μg/mLであり、髄液移行率(血清中濃度との比)は25%であった。また、外国人成人の人工呼吸器関連肺炎患者13例にコリスチンメタンスルホン酸の174mgを8時間ごとに1日3回静脈内投与したときの投与4.5日後の血漿中コリスチンのCmax(平均値±標準偏差)は約2.2±1.1μg/mL、AUC0-8は約11.5±6.2μg・hr/mL、t1/2は5.9±2.6時間であり、投与2時間後の気管支肺胞洗浄液からコリスチンは検出されなかった。
4.母集団薬物動態
多剤耐性グラム陰性桿菌による外国人重症感染症患者105例(透析患者12例及び継続的な腎代替療法を受けている患者4例を含む)にコリスチンメタンスルホン酸ナトリウムの約200~1093mg/日を8~24時間ごとに静脈内投与したときの定常状態における血漿中のコリスチンメタンスルホン酸及びコリスチン濃度はいずれも個人間変動が大きかった。定常状態における血漿中コリスチンのAUC0-24は11.5~225μg・hr/mLであり、血漿中コリスチン濃度は2.36μg/mL(中央値)であった。腎代替療法を受けていない患者でのクレアチニンクリアランス(CLcr)は3~169mL/min/1.73m2と変動が大きかったものの、血漿中のコリスチンメタンスルホン酸及びコリスチンのt1/2はCLcrの低下に伴い延長した。
5.腎機能障害患者における薬物動態
多剤耐性グラム陰性桿菌による外国人重症感染症患者105例でCLcrが10mL/min/1.73m2未満の患者20例にコリスチンメタンスルホン酸ナトリウムの約200~1093mg/日を8~24時間ごとに静脈内投与したときのコリスチンメタンスルホン酸のt1/2(中央値)は11時間であり、コリスチンのt1/2(中央値)は13時間であった。CLcrが11~69mL/min/1.73m2の患者62例でのコリスチンメタンスルホン酸のt1/2(中央値)は5.6時間、コリスチンのt1/2(中央値)は13時間であった。CLcrが70mL/min/1.73m2超の患者19例でのコリスチンメタンスルホン酸のt1/2(中央値)は4.6時間、コリスチンのt1/2(中央値)は9.1時間であった。
6.その他
重症患者におけるコリスチンの血漿蛋白結合率は66%である。

海外において実施された、多剤耐性グラム陰性桿菌感染症患者を対象とした試験の結果は次のとおりである(表‐3)。
表‐3 海外臨床試験成績
→図表を見る(PDF)

1.抗菌作用
いずれも多剤耐性の緑膿菌、アシネトバクター・バウマニ、エンテロバクター・クロアカ、シトロバクター属ならびに肺炎桿菌カルバペネマーゼ産生及びニューデリー・メタロ‐β‐ラクタマーゼ1産生の肺炎桿菌に対して抗菌力を示したとの報告がある。
2.動物感染試験
多剤耐性緑膿菌の大腿筋感染及び肺感染マウスを用いたin vivo PK‐PDモデルにおいてfAUC/MICと高い相関性のある抗菌活性を示したとの報告がある。多剤耐性緑膿菌感染マウス肺炎及び敗血症モデルにおいて感染防御効果を示したとの報告がある。
3.作用機序
コリスチンの標的は細菌外膜であり、グラム陰性菌のリポポリサッカライド分子との静電的相互作用により細菌外膜の安定性を低下させ、細菌外膜に局所的な障害を起こす結果、細胞内物質を流出させ殺菌活性を発揮する。

製造販売会社
GSK
販売会社
 

おくすりのQ&A

解決済回答1

非がん患者へのモルヒネ注の使用と算定について

非がん患者さんへのモルヒネ注の算定は可能でしょうか?...

薬価・添付文書 その他

受付中回答6

インスリン注射

インスリン注射を31 皮内、皮下及び筋肉内注射欄で1キット300単位✕1回 で請求できるのでしょうか?請求方法をご教示ください。

薬価・添付文書 その他

解決済回答2

外用剤の処方に関して2点質問です

無床クリニックの医師です。
2点教えて下さい。

1点目は外用剤の多種類処方に関してです。...

薬価・添付文書 その他

解決済回答2

入院起算日につい

右変形性膝関節症に対して人工関節手術をして退院後、同月中に左変形性膝関節症の人工関節手術目的で入院した場合、入院起算日は引き継がれますか?

薬価・添付文書 

解決済回答1

エスポー皮下用24000シリンジの算定について質問させて下さい

手術前に自己血貯血をする患者さんがいます。 2回に分けてする予定で、1回目400cc、2回目400cc、トータル800ccする予定となっています。...

薬価・添付文書 その他

10分調べても分からないことは、
しろぼんねっとで質問!

質問する

すべての方が気持ちよくご利用になれるよう、第三者に不快感を与える行為(誹謗中傷、暴言、宣伝行為など)、回答の強要、個人情報の公開(ご自身の情報であっても公開することはご遠慮ください)、特定ユーザーとの個人的なやり取りはやめましょう。これらの行為が見つかった場合は、投稿者の了承を得ることなく投稿を削除する場合があります。