ホスホマイシンカルシウムドライシロップ４０％「日医工」

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効能・効果

深在性皮膚感染症、膀胱炎、腎盂腎炎、感染性腸炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、中耳炎、副鼻腔炎。
（効能又は効果に関連する注意）
〈感染性腸炎、中耳炎、副鼻腔炎〉「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

用法・用量

通常、小児はホスホマイシンとして１日量４０～１２０ｍｇ（力価）／ｋｇを３～４回に分け経口投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　体重あたりの１日投与量は次のとおりである。
１）．　体重５ｋｇ：１日投与量２００～６００ｍｇ（力価）、本剤０．５～１．５ｇを３～４回に分けて投与。
２）．　体重１０ｋｇ：１日投与量４００～１２００ｍｇ（力価）、本剤１～３ｇを３～４回に分けて投与。
３）．　体重１５ｋｇ：１日投与量６００～１８００ｍｇ（力価）、本剤１．５～４．５ｇを３～４回に分けて投与。

肝機能障害患者

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
肝機能障害患者：肝障害が悪化するおそれがある。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（０．１％未満）：腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　肝臓：（０．１％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇等の肝機能異常。
２）．　消化器：（０．１～５％未満）下痢・軟便、（０．１％未満）食欲不振、嘔気、嘔吐、腹痛。
３）．　腎臓：（０．１％未満）浮腫、ＢＵＮ上昇。
４）．　皮膚：（０．１～５％未満）発疹、（０．１％未満）蕁麻疹、皮膚そう痒感。
５）．　血液：（０．１％未満）好酸球増多、血小板減少。
６）．　神経系：（０．１％未満）頭痛、耳鳴、眩暈。
７）．　菌交代症：（０．１％未満）口内炎。
８）．　その他：（０．１％未満）ほてり、発赤、発熱、心悸亢進、倦怠感、（頻度不明）菌交代により非感受性のクレブシエラ・オキシトカがあらわれることがある。

高齢者

減量するなど注意すること（本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では、一般に腎機能が低下している）〔１６．５参照〕。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回投与
小児（ｎ＝５）にクロスオーバー法でホスホマイシンカルシウムドライシロップ２００ｍｇ（力価）／ｇ製剤又は４００ｍｇ（力価）／ｇ製剤を４０ｍｇ（力価）／ｋｇ１回経口投与したときの血中濃度及び薬物動態パラメータは、表１に示すとおりであった。
表１　血中濃度及び薬物動態パラメータの製剤間比較
→図表を見る（PDF）

１６．１．２　生物学的同等性試験
ホスホマイシンカルシウムドライシロップ４０％「日医工」とホスミシンドライシロップ４００を、クロスオーバー法によりそれぞれ１ｇ（ホスホマイシンカルシウムとして４００ｍｇ（力価））健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
表２　薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）

図　血漿中薬物濃度推移

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
１６．３　分布
１６．３．１　蛋白結合
平衡透析法により測定したヒト血清蛋白との結合率は２．１６％であった。
１６．５　排泄
小児（ｎ＝５）にクロスオーバー法でホスホマイシンカルシウムドライシロップ２００ｍｇ（力価）／ｇ製剤又は４００ｍｇ（力価）／ｇ製剤を４０ｍｇ（力価）／ｋｇ１回経口投与したときの投与後６時間までの尿中排泄率は、表３に示すとおりであった。［９．８参照］
表３　尿中排泄率の製剤間比較
→図表を見る（PDF）

１８．１　作用機序
ホスホマイシンは、ＵＤＰ‐ＧｌｃＮＡｃエノールピルビン酸エーテル生成を触媒するＵＤＰ‐ＧｌｃＮＡｃエノールピルビルトランスフェラーゼを不可逆的に失活させ、細胞壁ペプチドグリカン生合成の初期反応を阻害することにより抗菌活性を示す。
１８．２　ｉｎ　ｖｉｔｒｏ抗菌作用
ホスホマイシンは、グラム陽性菌、グラム陰性菌に対して殺菌的に作用した。

一包可：条件付可

分割：条件付可

粉砕：条件付可

製造販売会社

日医工

販売会社