ジョサマイシン錠２００ｍｇ

禁忌

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．　エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン投与中又はジヒドロエルゴタミンメシル酸塩投与中の患者〔１０．１参照〕。

効能・効果

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管炎・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、咽頭炎・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、精巣上体炎（副睾丸炎）、感染性腸炎、涙嚢炎、麦粒腫、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、上顎洞炎、顎炎、猩紅熱。
（効能又は効果に関連する注意）
〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、感染性腸炎、中耳炎、副鼻腔炎〉「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

用法・用量

通常、成人の場合は、１日量をジョサマイシンとして８００～１２００ｍｇ（力価）とし、３～４回に分割投与する。
小児の場合は１日量を体重１ｋｇ当り３０ｍｇとし３～４回に分割投与する。
また、年齢、症状により適宜増減する。

肝機能障害患者

８．１．　本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
９．１．１．　他のマクロライド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
肝機能障害患者：血中濃度が上昇するおそれがある。

相互作用

１０．１．　併用禁忌：エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン＜クリアミン＞、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩＜ジヒデルゴット＞〔２．２参照〕［これらの薬剤の作用
を増強させ四肢の虚血を起こすおそれがある（ＣＹＰ３Ａ４に対する阻害によりこれらの薬剤の代謝が阻害される）］。
１０．２．　併用注意：１）．　免疫抑制剤（シクロスポリン等）［これらの薬剤の作用を増強させ腎障害等を起こすことがある（ＣＹＰ３Ａ４に対する阻害によりこれらの薬剤の代謝が阻害される）］。
２）．　トリアゾラム［この薬剤の作用を増強させ傾眠等を起こすことがある（ＣＹＰ３Ａ４に対する阻害によりこれらの薬剤の代謝が阻害される）］。
３）．　ブロモクリプチンメシル酸塩［この薬剤の作用を増強させ嗜眠・眩暈・運動失調等を起こすことがある（ＣＹＰ３Ａ４に対する阻害によりこれらの薬剤の代謝が阻害される）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：蕁麻疹、呼吸困難、血圧低下等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．２．　皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（頻度不明）。
１１．１．３．　偽膜性大腸炎（頻度不明）：偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれたとの報告があるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１～５％未満）発疹。
２）．　肝臓：（０．１％未満）肝機能異常、（頻度不明）黄疸。
３）．　消化器：（０．１～５％未満）食欲不振、悪心、嘔吐、腹部膨満感、腹痛、下痢。
４）．　その他：（０．１％未満）口内炎、舌苔、（頻度不明）顔面浮腫。

高齢者

高齢者では、用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること（一般に高齢者では生理機能が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒト母乳中に移行する）。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　健康成人男性５名にジョサマイシン１ｇを１回経口投与したとき、吸収は極めて良好で、平均血清中濃度は１時間値が最高で２．８６μｇ／ｍＬを示し、以後漸減したが、６時間後でも０．７７μｇ／ｍＬが検出された。
１６．１．２　臨床的にも種々の疾患患者に対して２０施設で単回投与したときの血中濃度の測定結果が報告されている。それらの成績は成人についての測定値を投与量別に集計し平均値で示すと添付文書の図のようであった。
ヒトにジョサマイシン錠を経口投与したときの血中濃度

１６．３　分布
ジョサマイシン１ｇ（力価）を経口的に単回投与された患者の気管痰内濃度の測定の結果、投与後２時間で１８μｇ／ｍＬ、６時間後９μｇ／ｍＬと血中濃度の８～９倍の濃度に達していた。
１６．５　排泄
ジョサマイシン経口投与後の尿中排泄率については、健康成人の成績、各種臨床施設での成績では、微生物学的測定法で２４時間以内にいずれも１０％以下であった。
１６．６　特定の背景を有する患者
１６．６．１　妊婦
ジョサマイシンは内服により妊婦の臍帯血中にも母体血の数分の１の濃度で検出されているが、新生児、胎児の末梢血への移行は検出されていない。
１６．６．２　授乳婦
ジョサマイシンは内服により乳汁中にはかなり良く移行し、血中濃度とほぼ平行した動態を示す。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
各種感染症に対するジョサマイシン錠の臨床試験成績は、比較臨床試験を含めて総数１，６４３例で、その有効率（有効以上）は７７．４％（１，２７２／１，６４３）であった。
→図表を見る（PDF）

マイコプラズマ肺炎を対象とした比較対照試験の結果、ジョサマイシン錠の有用性が認められている。

１８．１　作用機序
他のマクロライド剤同様、細菌のリボゾームに作用し、蛋白合成を阻害することにある。
１８．２　抗菌作用
１８．２．１　ジョサマイシンは、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、マイコプラズマ属に対して、ｉｎ　ｖｉｔｒｏで抗菌力を有する。また、マウス又はハムスターでの動物実験においてもブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌等による感染症に対しても感染防御作用を示す。
１８．２．２　ジョサマイシンは、ブドウ球菌属のマクロライド耐性を誘導しない耐性非誘導型抗生物質である。

一包可：条件付可

無包装状態試験：湿度条件→力価低下（３カ月保存）

分割：条件付可

粉砕：条件付可

製造販売会社

ＬＴＬファーマ

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