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プリマキン錠15mg「サノフィ」

販売名
プリマキン錠15mg「サノフィ」
識別コード
P97
薬価
15mg1錠 2252.80円
製造メーカー
サノフィ

添付文書情報2016年06月改定(第1版)

商品情報

薬効分類名
その他の抗原虫剤
一般名
プリマキンリン酸塩錠
規制区分
  • 特生
  • 特承
  • 覚原
警告
グルコース-6-リン酸脱水素酵素<G6PD>欠損症の患者に本剤を投与後、重篤な溶血性貧血が認められている。G6PD欠損症等の溶血性貧血のリスクの有無については、家族歴を含めて問診を行うなど十分に確認を行う。
禁忌
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.グルコース-6-リン酸脱水素酵素<G6PD>欠損症の患者。
3.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
効能・効果
三日熱マラリア及び卵形マラリア。
<効能又は効果に関連する使用上の注意>
本剤は三日熱マラリア又は卵形マラリア原虫の休眠体を殺滅する目的(根治療法)のみに使用する薬剤であるため、赤血球中の原虫の殺滅に対しては他の抗マラリア剤を使用する。
用法・用量
プリマキンとして30mgを1日1回14日間、食後に経口投与する。
小児にはプリマキンとして0.5mg/kg(最大30mg)を1日1回14日間、食後に経口投与する。
<用法及び用量に関連する使用上の注意>
本剤は、赤血球中の原虫の殺滅に対する他の抗マラリア剤による治療後に使用する。
慎重投与
1.関節リウマチによって顆粒球減少傾向やエリテマトーデスによって顆粒球減少傾向などを呈する患者[顆粒球減少の発現が増加する恐れがある]。
2.溶血性貧血の既往あるいは家族歴のある患者及び先天性NADH・メトヘモグロビン還元酵素欠損症の患者[血液障害の発現が増加する恐れがある]。
3.溶血を引き起こす可能性のある薬剤投与中又は骨髄抑制を引き起こす可能性のある薬剤投与中の患者[これらの薬剤との併用により、溶血性貧血や骨髄抑制による副作用が増加する恐れがある]。
重要な基本的注意
1.本剤の使用に際しては、マラリアの診断・治療に関して十分な知識と経験を持つ医師又はその指導の下で行う。
2.本剤の服用により溶血性貧血が現れる恐れがある。溶血性貧血は投与開始後1週間以内に認められることがあるので、本剤の投与前及び投与中は、ヘモグロビン値、ハプトグロビン値等の血液検査を頻回に行い、異常が認められた場合は本剤による治療継続の可否を慎重に判断する。
3.妊娠する可能性のある女性患者及びパートナーが妊娠する可能性のある男性患者には適切な避妊を行うよう指導する[プリマキンには遺伝毒性の可能性があることが報告されている]。
4.QT間隔を延長させる可能性のある薬剤との併用によりQT間隔延長及び不整脈が報告されており、また、心疾患等リスクを有する患者ではこれらの副作用が現れる恐れがあるので注意する。
相互作用
併用注意:1.溶血性貧血が報告されている薬剤(イブプロフェン等の解熱消炎鎮痛剤、セフェム系抗生物質製剤、メチルチオニニウム塩化物水和物<メチレンブルー>等)[併用により溶血性貧血の危険性が高まる可能性がある(両剤の相加的な溶血作用によるものと考えられる)]。
2.骨髄抑制を起こす恐れのある薬剤(抗悪性腫瘍剤、骨髄抑制剤、ペニシラミン、金製剤等)[併用により骨髄抑制による副作用が増強する恐れがある(機序は不明である)]。
3.QT延長を起こすことが知られている薬剤(キノロン系抗菌薬(モキシフロキサシン塩酸塩、レボフロキサシン水和物等)、クラス1A抗不整脈薬(キニジン、プロカインアミド等)、クラス3抗不整脈薬(アミオダロン、ソタロール等)、スルピリド、イミプラミン、ピモジド、ハロペリドール、エリスロマイシン、コハク酸ソリフェナシン等)[QT延長を起こす恐れがある(機序は不明である)]。
副作用
国内において副作用発現頻度が明確となる臨床試験は実施していない。
重大な副作用
1.重大な副作用
溶血性貧血、白血球減少、メトヘモグロビン血症(いずれも頻度不明):溶血性貧血、白血球減少、メトヘモグロビン血症が現れることがある。特に、溶血性貧血を示唆する徴候(尿暗色化、ヘモグロビン値の急激な減少あるいは赤血球数の急激な減少等)がみられた場合、又は白血球数の急激な減少が認められた場合は、本剤の使用を直ちに中止する。
2.その他の副作用(頻度不明)1).過敏症:発疹、そう痒症。
2).消化器:悪心、嘔吐、胃部不快感、腹痛。
3).精神神経系:浮動性眩暈。
高齢者への投与
一般に、高齢者では、生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
妊婦・産婦・授乳婦等への投与
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[本剤は母体及び胎児に血管内溶血を引き起こす可能性があり、また、プリマキンには遺伝毒性の可能性があることが報告されている。ラット器官形成期投与試験で胎仔に対する影響が認められたとの報告がある]。
2.授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[本剤の乳汁移行に関するデータはない]。
小児等への投与
4歳未満の小児における本剤の使用経験は限られているので、本剤投与による溶血性貧血を含むリスクとベネフィットを考慮した上で、投与の可否を慎重に判断する。
その他の注意
1.遺伝毒性試験のうち、細菌を用いる復帰突然変異試験陽性及びマウス骨髄細胞染色体異常試験陽性結果が報告されている。
2.サル14日間及び28日間経口投与毒性試験で脳神経系への影響(大脳皮質における浮腫及び大脳皮質におけるグリオーシス、並びに背側運動核における細胞消失、背側運動核における細胞凝集、背側運動核における核濃縮、視索上核における細胞消失、視索上核における細胞凝集、視索上核における核濃縮及び室傍核における細胞消失、室傍核における細胞凝集、室傍核における核濃縮等)が認められたとの報告がある。
3.ラット器官形成期投与試験で母動物に強い毒性が認められる用量で胎仔にも影響(胎仔内臓異常、胎仔骨格変異等)が認められたとの報告がある。

1.血中濃度と薬物動態パラメータ
(1)健康成人における薬物動態(外国人データ)
健康成人(10例)にプリマキン30mgを単回投与したときの薬物動態パラメータを次に示す。
健康成人にプリマキン30mgを単回投与したときの薬物動態パラメータ
→図表を見る(PDF)

(2)三日熱マラリア患者における薬物動態(外国人データ)
三日熱マラリア患者(7例)にプリマキン15mgを1日1回反復経口投与したときの薬物動態パラメータを次に示す。
三日熱マラリア患者にプリマキン15mgを1日1回反復投与したときの薬物動態パラメータ
→図表を見る(PDF)

2.吸収(外国人データ)
健康成人(5例)にプリマキン45mgを単回投与したときの経口バイオアベイラビリティは96%であった。
健康成人(20例)にプリマキン30mgを空腹時及び食事中に単回経口投与したとき、プリマキンのCmax及びAUCinfの幾何平均は、食事中の投与により空腹時投与よりも、それぞれ26及び14%増加した。tmax(中央値)は、空腹時投与で2.0時間、食事中の投与で1.5時間であった。
3.分布(in vitroデータ)
In vitroにおいて、血漿中のプリマキンは主にα1‐酸性糖タンパク質に結合することが示唆された。
4.代謝(外国人データ)
プリマキンは速やかに代謝され、主代謝物はカルボキシプリマキンである。
5.排泄(外国人データ)
健康被験者(6例)にプリマキン45mgを単回経口投与したときの投与24時間後までの未変化体の尿中排泄率は1%未満であった。
6.腎機能障害患者における体内動態(外国人データ)
慢性腎疾患患者にプリマキン15mgを単回投与したとき、健康成人の薬物動態に比較して違いは認められなかった。
7.薬物相互作用
(1)in vitroデータ
プリマキンは、MAO‐A、CYP1A2、2C19、2D6及び3A4により代謝され、CYP1A2を阻害する可能性が示された。
(2)プリマキンの薬物動態パラメータに及ぼす併用薬の影響(外国人データ)
プリマキンの薬物動態パラメータに及ぼす併用薬の影響
→図表を見る(PDF)

(3)併用薬の薬物動態パラメータに及ぼすプリマキンの影響(外国人データ)
併用薬の薬物動態パラメータに及ぼすプリマキンの影響
→図表を見る(PDF)

(注)国内で承認された本剤の用法・用量は30mg1日1回である。[【用法及び用量】の項参照]

海外臨床成績
海外において実施された、三日熱マラリア患者を対象とした試験の結果は次のとおりである。
→図表を見る(PDF)

1.薬理作用(In vitro試験:P.vivax及びP.ovaleを用いた試験系はいまだ十分に確立されていないため、サルに感染するマラリア原虫であるP.cynomolgiが用いられている)
1)カニクイザルの培養肝細胞にP.cynomolgiを感染させたモデルにおいて、肝細胞内の休眠体原虫に対するプリマキンの殺作用が認められた(IC50=0.80μmol/L)。
2)アカゲザルの培養肝細胞にP.cynomolgiを感染させたモデルにおいて、10μmol/Lのプリマキン処理で肝細胞内の休眠体原虫数が対照群の10%程度に減少した。
2.作用機序
作用機序については十分な解明がなされていないが、主に、休眠体原虫に対するミトコンドリア電子伝達系阻害、活性酸素による酸化的損傷によるものと推察されている。

一包可:不明

バラ包装

分割:可能
粉砕:可能

粉砕後試験:温度、湿度及び光による明確な品質への影響は確認されなかった。水分値のわずかな増加傾向が見られた。@本剤を粉砕調剤する場合はマスクを着用することが望ましい。

製造販売会社
サノフィ
販売会社
 

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