ユービット錠１００ｍｇ

-

効能・効果

ヘリコバクター・ピロリの感染診断。

用法・用量

通常、成人には、尿素（１３Ｃ）として１００ｍｇ（１錠）を空腹時に経口投与する。
［標準的な１３Ｃ－尿素呼気試験法］
（１）．　本剤の服用前に呼気を採取する。
（２）．　本剤をつぶしたりせず、空腹時に水１００ｍＬとともに噛まずに速やかに（５秒以内に）嚥下する。
（３）．　服用後左側臥位の姿勢を５分間保ち、その後は座位の姿勢を保つ。
（４）．　本剤服用後２０分に呼気を採取する。
（５）．　服用前と服用後の呼気中１３ＣＯ２（１３ＣＯ２／１２ＣＯ２比）を測定し、その変化量（Δ１３Ｃ）を算出し判定する。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　判定基準
ユービット錠１００ｍｇ服用後２０分のΔ１３Ｃ：２．５‰以上をＨ．ｐｙｌｏｒｉ陽性と判定する。
７．２．　１３Ｃ－尿素呼気試験法における呼気中１３ＣＯ２の測定は、質量分析法又は同等の性能を有する分析法（赤外分光法等）で実施すること。また、質量分析法及び赤外分光法においては、呼気中のＣＯ２濃度が１％未満の場合にはΔ１３Ｃ値の再現性が乏しくなることがあり、Δ１３Ｃ値の低値領域では判定に影響することがあるので注意すること。
７．３．　感染診断実施上の留意事項
１３Ｃ－尿素呼気試験法の判定結果は、オメプラゾール、ランソプラゾール、ラベプラゾールナトリウム等のプロトンポンプインヒビター（ＰＰＩ）の服用中や中止直後、アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン、テトラサイクリン等の抗生物質の服用中や中止直後、メトロニダゾールの服用中や中止直後、ビスマス製剤の服用中や中止直後及び抗ウレアーゼ活性のあるエカベトナトリウム水和物の服用中や中止直後等のヘリコバクター・ピロリに対する静菌作用を有する薬剤の服用中や中止直後では偽陰性になる可能性があるため、除菌前及び除菌後の感染診断の実施に当たっては、当該静菌作用を有する薬剤投与中止又は終了後２週間以上経過していること。
７．４．　除菌後の感染診断（除菌判定）
除菌判定については、除菌治療薬剤投与終了後４週以降の時点で実施すること。

合併症・既往歴等のある患者

９．１．１．　胃切除を受けた患者等：本剤は錠剤であることから、胃内で十分停滞せず通過する場合や本剤の溶解が遅くなり呼気反応が遅れること等により、陰性と判定される可能性がある。
９．１．２．　無酸症の患者又はＨｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ　ｈｅｉｌｍａｎｎｉｉが胃内に生息する等ウレアーゼ活性を有する細菌が胃内に生息する患者：陽性と判定される可能性がある。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）発疹、蕁麻疹。
２）．　消化器：（０．５％未満）腹部膨満感、下痢、心窩部不快感、（頻度不明）悪心、嘔吐。
３）．　その他：（０．５％未満）血清カリウム値上昇。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤投与時の注意服用に際しては錠剤をつぶしたりせず、噛まずに速やかに（５秒以内に）嚥下するよう注意する（本剤が口腔内で崩壊すると、ウレアーゼ活性を有する口腔内常在菌の影響を受け陽性と判定される可能性がある）。なお、本剤を水に投入した時、フィルムコートが剥離し始める時間は５～８秒であった。
１４．２．　診断上の注意１４．２．１．　ユービット錠１００ｍｇの第３相試験では、約２．３％（Ｈ．ｐｙｌｏｒｉ感染１３０例中３例）の割合で偽陰性が生じたので、臨床症状からＨ．ｐｙｌｏｒｉ感染が示唆されるようであれば、別の検査法による判定結果を参考にすること。
１４．２．２．　胃内のＨ．ｐｙｌｏｒｉの菌体数と１３Ｃ－尿素呼気試験法の結果（Δ１３Ｃ値）の相関は確立していない。
吸湿性を有するため、ＳＰ包装開封後は速やかに使用すること。

１６．１　血中濃度
健康成人（Ｈ．　ｐｙｌｏｒｉ抗体価：陽性５例、陰性５例）に尿素（１３Ｃ）として１００ｍｇを空腹時単回経口投与した時の尿素（１３Ｃ）の薬物動態パラメータを次表に示す。
→図表を見る（PDF）

１６．２　吸収
ほぼ全量吸収された（ラット）。
１６．３　分布
血漿蛋白結合率は６．６％であった（イヌ）。
１６．４　代謝
体内では代謝されない。
１６．５　排泄
１６．５．１　排泄経路
腎排泄
１６．５．２　排泄率
Ｈ．　ｐｙｌｏｒｉ非感染者（７例）に、一晩絶食後、２０ｍＬの水に溶解した１４Ｃ‐尿素（尿素として５０ｍｇ）を単回経口投与した時、投与後３日目までの１４Ｃの尿中排泄率は約９０％であった。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内第ＩＩＩ相試験
上部消化管疾患が疑われた患者２６０例に本剤１００ｍｇを空腹時単回経口投与し１３Ｃ‐尿素呼気試験を行った。生検法を組合わせた診断法（ＦＤＡ判定基準：１９９５年）をもとに診断したＨ．　ｐｙｌｏｒｉ感染者１３０例及び非感染者１２４例を対象に、質量分析法で呼気中１３ＣＯ２を測定した結果、カットオフ値２．５‰、呼気採取時間２０分において、感度９７．７％、特異度９８．４％及び正診率９８．０％であった。また、本試験において、赤外分光法と質量分析法で測定した呼気中Δ１３Ｃ値（２，５４２ポイント）を比較すると、その値はよく一致した。副作用発現頻度は、２５９例中７例（２．７％）であり、副作用は、血中カリウム増加２例（０．８％）、腹部膨満、下痢、軟便、白血球減少及び白血球増加が各１例（０．４％）であった。

１８．１　測定法
Ｈ．　ｐｙｌｏｒｉは高いウレアーゼ活性を有している。
安定同位元素１３Ｃで標識された本剤をヒトに経口投与すると、胃内にＨ．　ｐｙｌｏｒｉが存在する場合は、そのウレアーゼ活性によって本剤は１３ＣＯ２とＮＨ３に分解され、１３ＣＯ２は血中に移行した後、呼気中に排出される。
１３Ｃ‐尿素呼気試験は、この原理を応用して尿素（１３Ｃ）服用後の呼気中１３ＣＯ２濃度の変化を測定することにより、Ｈ．　ｐｙｌｏｒｉの存在を検出する方法である。

一包可：不可

吸湿性を有するため、ＳＰ包装開封後は速やかに使用する。

分割：不可

粉砕：不可

服用に際しては錠剤をつぶしたりせず、かまずに速やかに（５秒以内に）嚥下するよう注意する。本剤が口腔内で崩壊すると、ウレアーゼ活性を有する口腔内常在菌の影響を受け陽性と判定される可能性がある。なお、本剤を水に投入した時、フィルムコートが剥離し始める時間は５～８秒であった。

製造販売会社

大塚製薬

販売会社