フルオレサイト静注５００ｍｇ

警告

１．１．　ショック等の重篤な副作用があらわれることがある〔８．１、１１．１．１参照〕。

禁忌

２．１．　本剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．　全身衰弱の患者［全身状態がさらに悪化し、重篤な副作用が発現するおそれがある］。
２．３．　重篤な糖尿病の患者［重篤な副作用が発現するおそれがある］。
２．４．　重篤な心疾患のある患者［重篤な副作用が発現するおそれがある］。
２．５．　重篤な脳血流障害のある患者［重篤な副作用が発現するおそれがある］。
２．６．　妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。
２．７．　肝硬変の患者〔９．３．１参照〕。

効能・効果

ぶどう膜疾患・網膜疾患・視神経疾患等の診断。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　慎重に適応を決定すること。また、他の方法による診断の可能性を検討すること。

用法・用量

フルオレセインとして、通常２００～５００ｍｇを肘静脈に注射する。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　本剤は静脈内にのみ使用し、髄腔内への使用は重篤な副作用が発現する可能性があるので使用しないこと。

肝機能障害患者

８．１．　本剤の投与により、まれにショック、アナフィラキシー等の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、投与に際しては次の点に留意すること〔１．１、１１．１．１参照〕。
・　十分に問診を行うこと。
・　患者の全身状態の観察を十分に行い、投与時または撮影時に異常が生じた場合、直ちに中止し、適切な処置を行うこと。なお検査終了後にも副作用の発現の可能性があることを患者に説明した上で、異常が認められた場合には、担当医師に連絡するよう指示するなど適切な対応をとること。
・　投与量はできるだけ必要最少量にとどめること。
・　検査中は血管確保をしておく等、常時直ちに救急処置のとれる準備をしておくことが望ましい。
８．２．　皮内反応を実施した場合、皮内反応結果陽性の患者においては、過敏症状があらわれるおそれがあるので、診断上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。なお、皮内反応陰性の場合であっても過敏症状があらわれることがある。
９．１．１．　褐色細胞腫又はパラガングリオーマ若しくは心疾患の疑いのある患者：診断上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと（血圧の急激な変動を起こし、重篤な副作用が発現するおそれがある）。
９．１．２．　重症喘息、肺気腫、呼吸器感染症の患者：症状を増悪させるおそれがある。
９．１．３．　アレルギー素因のある患者。
９．１．４．　重篤な高血圧症の患者：血圧の変動を起こすおそれがある。
腎機能障害患者：主たる排泄経路は腎臓であるので、排泄遅延から血中濃度が上昇するおそれがある。
９．３．１．　肝硬変のある患者：投与しないこと（重篤な副作用が発現するおそれがある）〔２．７参照〕。
９．３．２．　肝障害のある患者：一部肝臓から胆汁中に排泄され、症状を増悪させるおそれがある。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック（０．１％未満）、アナフィラキシー（頻度不明）：発赤、そう痒感、胸内苦悶、血圧低下、顔面蒼白、脈拍異常、呼吸困難、意識消失等の症状があらわれることがある〔１．１、８．１参照〕。
１１．１．２．　心停止（頻度不明）：患者の全身状態の観察を十分に行い、異常が生じた場合は、直ちに心マッサージ、直ちにアドレナリン等のカテコールアミン投与等の直ちに蘇生処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　消化器：（５％以上又は頻度不明）悪心、腹痛、（０．１～５％未満）嘔吐。
２）．　過敏症：（５％以上又は頻度不明）そう痒症、潮紅、紅斑、（０．１～５％未満）蕁麻疹、発疹、（０．１％未満）光線過敏症等。
３）．　精神神経系：（５％以上又は頻度不明）意識消失、めまい、（０．１％未満）頭痛。
４）．　その他：（５％以上又は頻度不明）尿の黄褐色着色、一過性皮膚黄変、血圧低下、血圧上昇、咳嗽、咽喉刺激感、熱感、（０．１％未満）注射部位の血栓性静脈炎。
発現頻度は文献、自発報告等を参考に集計した。

高齢者

診断上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと、特に必要とする場合には、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと〔２．６参照〕。
授乳しないことが望ましい（ヒト母乳中への移行が報告されている）。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤投与前の注意バイアルは使用前にゴム栓部をエタノール綿等で清拭して使用すること。
１４．２．　薬剤投与時の注意１４．２．１．　他剤との混合注射は、避けること。
１４．２．２．　本剤が血管外に漏れると疼痛を起こすので、なるべく太い静脈を選び、注意して投与すること。

１６．１　血中濃度
健康成人に１０％フルオレセインナトリウム１４ｍｇ／ｋｇを静注投与したところ、血漿中濃度は添付文書の図のように推移し、フルオレセインの消失半減期（Ｔ１／２）はα相で６．４６分、β相で４７．４分、γ相で３０１分であった（外国人データ）。
フルオレセインナトリウムの血中濃度

注）承認を受けた用法及び用量は２００～５００ｍｇである。
１６．３　分布
血漿タンパク結合率は約８５％であった（外国人データ）。
１６．４　代謝
フルオレセインは静注投与後、肝臓でグルクロン酸抱合を受け、フルオレセインモノグルクロニドに代謝される（外国人データ）。
１６．５　排泄
健康成人にフルオレセインナトリウム０．５ｍｍｏｌ／Ｌを静注投与した場合、大部分が尿中に、一部は胆汁中に排泄された（外国人データ）。なお、雄ラットに３ｍｇ／ｋｇを静注投与したところ、２時間で、尿中への排泄量は１９．５～４０．３％、胆汁中への排泄量は９．１～１９．４％であった（ｉｎ　ｖｉｖｏ）。

１８．１　測定法
本品は蛍光を発する色素で、肘静脈内に注入後、網膜及び脈絡膜の血管に蛍光が出現する。蛍光眼底造影により、網膜血管の形態的病変を鮮明に捉えるとともに、連続撮影により、眼底の血行状態変化、微小血管系の壁透過性の変化及び眼底病巣と血管系の関連性等を捉える。

製造販売会社

ノバルティス　ファーマ

販売会社