オキシブプロカイン塩酸塩ミニムス点眼液０．４％「センジュ」

禁忌

２．１．　本剤の成分又は安息香酸エステル（コカインを除く）系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

眼科領域における表面麻酔。
（効能又は効果に関連する注意）
鎮痛のみの目的に使用しないこと。

用法・用量

通常成人では１～４滴を点眼する。
なお、年齢、体質により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：悪心、顔面蒼白、紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）過敏症状。
２）．　眼：（頻度不明）角膜びらん。

高齢者

一般に生理機能が低下している。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、使用上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
使用上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤投与前の注意本剤を酸化エチレン＜ＥＯ＞ガスで滅菌すると、有効成分の含量が低下し、白濁することがあるため、ＥＯガス滅菌しないこと。
１４．２．　薬剤投与時の注意１４．２．１．　使用の際は、開栓時の容器破片除去のため最初の２～３滴は捨てること。
１４．２．２．　角膜障害等の副作用をおこすことがあるので、頻回に使用しないこと。
１４．２．３．　他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上間隔をあけてから点眼すること。
１４．２．４．　鎮痛等を目的とした使用を防止するため、患者には渡さないこと。
１４．２．５．　シングルユースタイプの製剤で、保存剤を含有しないので、必ず１本で１回の使用に限定し、使用後の容器は廃棄すること。

１６．３　分布
ウサギ摘出角膜を１％オキシブプロカイン塩酸塩液に３分間浸した後に、角膜上皮及び実質の薬物濃度を測定すると、角膜上皮では７０．６ｍｇ／１００ｍＬ、角膜実質では７．５５ｍｇ／１００ｍＬであり、上皮では実質の約１０倍の取り込みが認められた。
また、同様にウサギ摘出角膜を１％オキシブプロカイン塩酸塩液に３分間浸した後、１分、１５分及び３０分放置した後に、角膜全体の薬物濃度を測定すると、１分放置後では２１．９５ｍｇ／１００ｍＬであり、１５分放置後では７．３９ｍｇ／１００ｍＬとなり、３０分放置後では４．２４ｍｇ／１００ｍＬにまで低下した（ｅｘ　ｖｉｖｏ）。
１６．４　代謝
ヒト血清にオキシブプロカイン塩酸塩を加え３７℃で１０分間インキュベートすると、Ｎ‐ジエチルアミノエタノールと３‐ブトキシ‐４‐アミノ安息香酸に速やかに分解された（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内臨床試験
白内障嚢外摘出術、虹彩切除術、切裂術、水晶体嚢虹彩切開術等の諸種内眼手術施行例２２例を対象に、局所麻酔剤として０．４％オキシブプロカイン塩酸塩点眼液を２分おきに６～７滴点眼注）し、血管収縮剤として１０００倍アドレナリン液を併用して内眼手術を行った結果、十分無痛に手術を行うことができた。
副作用は認められなかった。
注）本剤の承認された用法及び用量は「通常成人では１～４滴を点眼する。なお、年令、体質により適宜増減する。」である。

１８．１　作用機序
結膜及び角膜の知覚神経における神経細胞膜のＮａ＋チャネルを抑制することで神経インパルスの発生と伝導を抑制する。
１８．２　麻酔作用
１８．２．１　麻酔効果の発現及び持続時間
健康人５例１０眼に０．４％オキシブプロカイン塩酸塩点眼液を１滴点眼し、Ｆｒｅｙの角膜知覚測定法に従い３ｇ／ｍｍ２の圧迫力をもつ毛髪で角膜中央部を圧迫したときの角膜知覚消失を基準として麻酔効果を判定した。その結果、０．４％オキシブプロカイン塩酸塩点眼液の麻酔効果発現時間は平均１６秒、麻酔持続時間は平均１３分５１秒であった。
１８．２．２　表面麻酔強度
ウサギの角膜反射消失作用を指標としたオキシブプロカイン塩酸塩の表面麻酔強度はコカインの約２０倍であった。
１８．３　生物学的同等性試験
ウサギの角膜をＦｒｅｙの刺激毛で刺激することによって起こる瞬目反射を指標とし、本剤及びベノキシール点眼液０．４％について得られた麻酔作用発現時間（表１）及び麻酔持続時間（表２）について、ｔ検定にて統計解析を行った。いずれの結果においても本剤とベノキシール点眼液０．４％間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。
表１
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表２
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製造販売会社

千寿製薬

販売会社

武田薬品