オフロキサシンゲル化点眼液０．３％「わかもと」

禁忌

２．１．　本剤の成分及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法。

用法・用量

通常、１回１滴、１日３回点眼する。なお、症状により適宜増減する。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　〈結膜炎〉トラコーマクラミジアによる結膜炎の場合には、８週間の投与を目安とし、その後の継続投与については慎重に行うこと。

特定の背景を有する患者に関する注意

８．１．　本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
８．２．　長期間使用しないこと。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　眼：（頻度不明）びまん性表層角膜炎等の角膜障害、眼瞼炎、結膜炎、眼そう痒感、眼痛。
２）．　皮膚：（１％未満）発疹、（頻度不明）皮膚そう痒、蕁麻疹。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。
・　他の点眼剤を併用の場合には、本剤点眼前に少なくとも１０分間の間隔をあけること。
・　併用の場合にあたっては、本剤を最後に点眼すること。やむを得ず本剤を使用した後、他の点眼剤を使用する場合には、十分な間隔をあけること。
・　本剤は熱応答ゲル製剤のため、室温中に放置するとゲル化することがあるので、本剤がゲル化した場合は冷蔵庫等で冷却してから点眼すること。
・　薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・　患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、１～５分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
・　点眼直後に製剤の特徴として、点眼液が熱によりゲル化するため、べたつき等がある。
・　点眼のとき、液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取ること。
・　遮光して保存すること。
外箱開封後は遮光して保存すること。

１６．３　分布
１６．３．１　結膜嚢内濃度
白色ウサギに本剤を５０μＬ点眼したとき、点眼後３０分に最高濃度４１３．６３±１１６．２９μｇ／ｇに達し、その後徐々に減少した。点眼後８時間までオフロキサシンのＭＩＣ９０（９０％の菌株の発育を阻止する最小濃度）である２μｇ／ｍＬ以上を維持した。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
〈眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）〉
１７．１．１　国内一般臨床試験
外眼部細菌感染症患者８７例を対象に、０．３％オフロキサシン眼軟膏を１回（チューブから圧出した約１ｃｍの長さの量）、１日３回、３日以上（原則として症状消失後２日まで）塗布注）した結果、有効率※は９５．２％（７９／８３例）で、副作用は認められなかった。
※眼感染症研究会制定の評価判定基準（１９８５年）に準拠し評価。
注）本剤の承認された用法及び用量は、通常、１回１滴、１日３回である。

１８．１　作用機序
主な作用機序はＤＮＡジャイレース（トポイソメラーゼＩＩ）活性及びトポイソメラーゼＩＶ活性の阻害による細菌のＤＮＡ合成阻害である。抗菌作用は殺菌的でＭＩＣ濃度で溶菌が認められた。また、本剤はトラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）に対し、その発育環における原始体を破壊することが認められた。
１８．２　抗菌作用
オフロキサシンの抗菌スペクトラムは広範囲に及び、本剤はブドウ球菌属、肺炎球菌を含むレンサ球菌属、ミクロコッカス属、コリネバクテリウム属等のグラム陽性菌及び緑膿菌を含むシュードモナス属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、モラクセラ属、セラチア属、クレブシエラ属、プロテウス属、アシネトバクター属等のグラム陰性菌並びに嫌気性菌であるアクネ菌等の眼感染症の起炎菌に対し、強い抗菌力を示す（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
また、本剤はトラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）に対しても抗菌作用を示し、クラミジアは本剤に対して耐性化しにくいことが認められている。
１８．３　生物学的同等性試験
ウサギ緑膿菌角膜感染症モデルを用い、片眼には生理食塩液、対側眼に本剤又はタリビット眼軟膏０．３％を、菌接種４時間後より４時間ごとに１日３回３日間投与し、投与開始から４日目の改善度スコア（外眼部感染症状の採点基準に従い評価）を指標として比較した。その結果、本剤及びタリビット眼軟膏０．３％の平均値の差の９０％信頼区間はタリビット眼軟膏０．３％の平均値の±２０％以内であることから、両剤の生物学的同等性が確認された。
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改善度スコアのパラメータは、被験個体の選択、症状観察回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

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