ゼペリン点眼液０．１％

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効能・効果

アレルギー性結膜炎。

用法・用量

１回１～２滴、１日４回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

特定の背景を有する患者に関する注意

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１％未満）眼瞼皮膚炎、眼瞼炎、（頻度不明）接触性皮膚炎。
２）．　眼：（０．１～３％未満）眼刺激、眼痛、眼瞼浮腫、（０．１％未満）結膜浮腫、結膜充血、眼充血、角膜炎、流涙増加、眼そう痒症。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。
・　薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・　患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、１～５分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
・　点眼のとき、液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取ること。
・　他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上間隔をあけてから点眼すること。

１６．１　血中濃度
健康成人男性（６例）に０．０１％、０．１％又は１．０％アシタザノラスト水和物点眼液注）を１回２滴、１日４回点眼する短期点眼試験及び１．０％アシタザノラスト水和物点眼液注）を１回２滴、１日４回７日連続点眼する１週間点眼試験において、最終点眼３０分後の血中アシタザノラスト濃度は検出限界（０．０２μｇ／ｍＬ）以下であった。
注）本剤の濃度は０．１％である。
１６．３　分布
白色家兎に０．１１％１４Ｃ‐アシタザノラスト水和物点眼液（無水物換算：０．１％）５０μＬを１回点眼し、経時的に各眼組織内濃度を測定した結果、眼球結膜、眼瞼結膜及び眼瞼では投与５分後に、角膜では投与３０分後に最高濃度に達した。一方、水晶体、網膜、硝子体及び視神経では、網膜で微量に検出された以外はいずれも検出限界以下であった。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内第ＩＩＩ相試験
アレルギー性結膜炎及び春季カタル注）１８２例を対象に、本剤と２％クロモグリク酸ナトリウム点眼液を１回１～２滴、１日４回、２８日点眼した二重盲検比較試験の結果、アレルギー性結膜炎における最終全般改善度（改善以上）は本剤群で６６．７％（５２／７８例）、クロモグリク酸ナトリウム点眼液群で５３．９％（４８／８９例）であり、本剤の２％クロモグリク酸ナトリウム点眼液に対する非劣性が示された。本剤群の副作用発現頻度は３．５％（３／８６例）で、しみる等の眼刺激感２例、充血１例であった。
注）本剤の効能又は効果は、アレルギー性結膜炎である。

１８．１　作用機序
肥満細胞刺激後の細胞内情報伝達系の初期反応のうち、細胞膜のフォスファチジルイノシトール代謝回転亢進および細胞内カルシウムイオン濃度上昇を抑制することにより、肥満細胞からの化学伝達物質の遊離を抑制し、抗アレルギー作用を発揮する。
１８．２　化学伝達物質遊離抑制作用
１８．２．１　ヒスタミン遊離抑制作用（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）
アシタザノラスト水和物は、抗原刺激によるラット腹腔肥満細胞からのヒスタミン遊離を濃度依存的に抑制した。
１８．２．２　血小板活性化因子（ＰＡＦ）、ロイコトリエン遊離抑制作用（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）
アシタザノラスト水和物は、抗原刺激によるラット腹腔肥満細胞からのＰＡＦ遊離、モルモット肺切片からのロイコトリエンＢ４・Ｄ４遊離を濃度依存的に抑制した。
１８．３　実験的アレルギー性結膜炎に対する作用（ｉｎ　ｖｉｖｏ）
アシタザノラスト水和物点眼液は、ラット及びモルモットのアレルギー性結膜炎モデルにおける血管透過性亢進を濃度依存的に抑制した。

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わかもと製薬

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