セファドール錠２５ｍｇ

禁忌

２．１．　重篤な腎機能障害のある患者〔９．２．１参照〕。
２．２．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者〔９．１．２参照〕。

効能・効果

内耳障害にもとづくめまい。

用法・用量

通常成人１回１～２錠、１日３回経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。

腎機能障害患者

９．１．１．　緑内障の患者：抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがある。
９．１．２．　薬疹＜本剤の成分に対する過敏症を除く＞、蕁麻疹＜本剤の成分に対する過敏症を除く＞等の既往歴のある患者〔２．２参照〕。
９．１．３．　前立腺肥大等尿路に閉塞性疾患のある患者：抗コリン作用により排尿困難を悪化させることがある。
９．１．４．　胃腸管に閉塞のある患者：抗コリン作用により症状を悪化させることがある。
９．２．１．　重篤な腎機能障害のある患者：投与しないこと（本剤の排泄が低下し、蓄積が起こり副作用の発現のおそれがある）〔２．１参照〕。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　精神神経系：（０．１～５％未満）浮動感・不安定感、頭痛・頭重感、（０．１％未満）幻覚、（頻度不明）錯乱。
２）．　皮膚：（０．１～５％未満）発疹・蕁麻疹。
３）．　眼：（０．１～５％未満）眼調節障害、（０．１％未満）散瞳。
４）．　肝臓：（０．１％未満）肝機能異常（ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇等）。
５）．　消化器：（０．１～５％未満）口渇、食欲不振、胃部不快感・腹部不快感、胸やけ、悪心・嘔吐、胃痛。
６）．　その他：（０．１～５％未満）傾眠、動悸、顔面熱感、口内違和感、（０．１％未満）排尿困難。
発現頻度は使用成績調査を含む。

高齢者

減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下していることが多い）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

その他の注意

１５．１．　臨床使用に基づく情報制吐作用を有するため、他の薬物（ジギタリス等）の過量投与に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがある。

１６．１　血中濃度
低胃酸の健康成人１０例に本剤１錠（ジフェニドール塩酸塩２５ｍｇ）を絶食時に経口投与した場合、血漿中ジフェニドール濃度は投与後約１．６時間で最高値に達し、その後約６．５時間の半減期で消失した。
低胃酸の健康成人に本剤１錠を絶食時に経口投与した後の血漿中ジフェニドール濃度（平均値±標準偏差、ｎ＝１０）

薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内臨床試験
総症例６５７例について実施された一般臨床試験で、本剤は内耳障害に基づくめまいに対して有用性が認められている。また、二重盲検比較試験においても、めまいに対する本剤の有用性が認められている。

１８．１　作用機序
本剤は、前庭系機能障害側の椎骨動脈の血管攣縮を緩解し、その血流を増加させることによって椎骨動脈血流の左右差を是正し、左右前庭系の興奮性の不均衡に由来するめまいを改善すると考えられる。また、めまいの原因となる末梢前庭からの異常なインパルスを前庭神経核及び視床下部のレベルで遮断し、平衡系のアンバランスを是正すると考えられる。
１８．２　椎骨動脈の循環改善作用
ジフェニドール塩酸塩は、アンジオテンシンＩＩにより攣縮した椎骨動脈を緩解し、その血流量を増加させる（イヌ）。また、血管攣縮による一側椎骨動脈血流障害を有するめまい患者での臨床薬理実験でも、患側の異常緊張を緩解し、その血流量を増加させ、健側と患側の血流のアンバランスを是正することが認められている。
１８．３　前庭神経路の調整作用
前庭神経刺激による前庭神経外側核の誘発電位を測定するとき、ジフェニドール塩酸塩０．５ｍｇ／ｋｇ（ｉ．ｖ．）は末梢前庭神経からの異常なインパルスを遮断する（ネコ）。更に１ｍｇ／ｋｇ（ｉ．ｖ．）は、前庭神経核刺激による視床下部の誘発電位をも抑制する（ラット）。しかもこれらの用量では脳波、心電図等に影響を及ぼさない。
１８．４　眼振抑制作用
テトラサイクリン注入による迷路障害ウサギの自発水平性眼振及び振子様回転刺激によるウサギの眼振を抑制する。更に外傷性頭位眩暈症の患者で、本剤の投与により眼振出現の潜伏時間の延長と出現程度の減弱がみられる。

一包可：不明

バラ包装

分割：可能

粉砕：可能

製造販売会社

日本新薬

販売会社