デキストロメトルファン臭化水素酸塩散１０％「トーワ」

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１）．　次記疾患に伴う咳嗽：感冒、急性気管支炎、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺炎、肺結核、上気道炎（咽喉頭炎、鼻カタル）。
２）．　気管支造影術および気管支鏡検査時の咳嗽。

用法・用量

通常、成人にはデキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物として１回１５～３０ｍｇを１日１～４回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

相互作用

本剤は、主に肝代謝酵素ＣＹＰ２Ｄ６で代謝される〔１６．４参照〕。
１０．２．　併用注意：１）．　選択的ＭＡＯ－Ｂ阻害剤（セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩）［セロトニン症候群があらわれることがある（本剤及びこれらの薬剤は脳内のセロトニン濃度を上昇させる作用を有するため、併用によりセロトニンの濃度が更に高くなるおそれがある）］。
２）．　薬物代謝酵素＜ＣＹＰ２Ｄ６＞を阻害する薬剤（キニジン、アミオダロン、テルビナフィン等）［本剤の血中濃度が上昇することがある（これらの薬剤の薬物代謝酵素（ＣＹＰ２Ｄ６）阻害作用により、本剤の代謝が阻害されるため）］。
３）．　セロトニン作用薬（選択的セロトニン再取り込み阻害剤＜ＳＳＲＩ＞等）［セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがある（セロトニン作用が増強するおそれがある）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　呼吸抑制（０．１％未満）。
１１．１．２．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：呼吸困難、蕁麻疹、血管浮腫等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）発疹。
２）．　精神神経系：（０．１～５％未満）眠気、頭痛、眩暈、（０．１％未満）不眠、（頻度不明）不快。
３）．　消化器：（０．１～５％未満）悪心・嘔吐、便秘、（０．１％未満）食欲不振、口渇、おくび、（頻度不明）腹痛。

高齢者

減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　健康成人１０例にデキストロメトルファン臭化水素酸塩６０ｍｇ注）を単回経口投与したときのデキストロメトルファン及びその主代謝物であるデキストルファンの薬物動態パラメータを表１６‐１に示す（外国人データ）。
表１６‐１　薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）

注）本剤の承認された１回用量はデキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物として１５～３０ｍｇである。
１６．１．２　生物学的同等性試験
〈デキストロメトルファン臭化水素酸塩錠１５ｍｇ「トーワ」〉
デキストロメトルファン臭化水素酸塩錠１５ｍｇ「トーワ」とメジコン錠１５ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ２錠（デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物として３０ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して非抱合体の血漿中濃度及び非抱合体と抱合体の合計の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
（１）非抱合体

表１６‐２　薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（２）非抱合体＋抱合体

表１６‐３　薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
１６．４　代謝
デキストロメトルファンは肝臓で大部分が代謝され、Ｏ‐脱メチル体（デキストルファン）、Ｎ‐脱メチル体及びＮ，Ｏ‐脱メチル体となる（外国人データ）。
デキストロメトルファンの肝代謝に関するＣＹＰ分子種は、Ｏ‐脱メチル化ではＣＹＰ２Ｄ６、Ｎ‐脱メチル化ではＣＹＰ３Ａである。［１０．参照］
１６．５　排泄
ヒトに１４Ｃ‐標識デキストロメトルファンを経口投与したとき、投与後２４時間以内の尿中及び糞中回収率は、総投与放射活性に対してそれぞれ４２．７１％、０．１２％であった（外国人データ）。

１８．１　作用機序
デキストロメトルファンは、延髄にある咳中枢に直接作用し、咳反射を抑制することにより鎮咳作用を示す。

一包可：不明

バラ包装

分割：可能

粉砕：可能

製造販売会社

東和薬品

販売会社